Propafenona

Classificação:

Classe IC – Bloqueadores dos canais de sódio (Na⁺)

Propafenona – abranda a condução no miocárdio auricular e é também um bloqueador beta não seletivo
Flecainida – abranda a condução no miocárdio auricular

Esquema do efeito da propafenona como antiarrítmico de classe IC demonstrando bloqueio dos canais de sódio dependente do uso, redução da excitabilidade miocárdica e cardioversão farmacológica da fibrilação atrial para ritmo sinusal.

Mecanismo:

Abranda a condução no miocárdio, reduz a excitabilidade e a automaticidade do miocárdio

Inibe o potencial de ação não nodal (no miocárdio)

É dependente do uso (o efeito aumenta com frequência cardíaca > 90/min.)
É um bloqueador beta não seletivo fraco

O efeito de bloqueio beta aumenta com doses mais elevadas de propafenona

Efeito na FA:

Manutenção do ritmo sinusal – previne a recorrência de fibrilhação auricular (FA)
Cardioversão da FA para ritmo sinusal – terminação do episódio de FA e restabelecimento do ritmo sinusal

Estratégia “pill in the pocket” – dose oral única de propafenona tomada em casa no início de um episódio de FA.

O objetivo é o restabelecimento do ritmo sinusal

Propafenona e fibrilhação auricular (FA)
Nomes comerciais
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Indicações
Cardioversão aguda da FA para ritmo sinusal Estratégia “pill in the pocket” Manutenção do ritmo sinusal
Posologia
Cardioversão aguda da FA para ritmo sinusal (intravenosa) 1–2 mg/kg – aproximadamente 70–150 mg por via intravenosa durante 10 minutos Cardioversão aguda da FA para ritmo sinusal (por via oral) – estratégia “pill in the pocket” 450 mg (< 70 kg) – libertação imediata 600 mg (> 70 kg) – libertação imediata Controlo crónico do ritmo – manutenção do ritmo sinusal (por via oral) 150–300 mg três vezes por dia – libertação imediata 225–425 mg duas vezes por dia – libertação prolongada
Início de ação
< 6 horas (intravenosa) < 8 horas (por via oral)
Efeito
Tempo até conversão para ritmo sinusal e taxa de sucesso < 6 horas – 43–89 % (intravenosa) < 3 horas – 45–55 % (por via oral) 3–8 horas – 69–78 % (por via oral) Manutenção do ritmo sinusal (FA paroxística ou persistente) ao fim de 1 ano 40–60 % (por via oral)
Duração de ação
2–6 horas (intravenosa) 6–12 horas (por via oral) – libertação imediata 10–24 horas (por via oral) – libertação prolongada
Contraindicações
Flutter auricular (a propafenona não deve ser administrada para cardioversão) Bloqueio AV de II–III grau Bradicardia (< 50/min.) Hipotensão (< 90 mmHg) Desequilíbrio eletrolítico grave (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Enfarte do miocárdio (nos últimos 3 meses) Choque cardiogénico Fração de ejeção < 40 % Doença cardíaca estrutural grave Síndrome de Brugada Síndrome do nó sinusal doente (sem pacemaker) DPOC grave Insuficiência hepática grave Miastenia gravis Utilização concomitante de ritonavir Alergia à propafenona

Monitorização do doente após início de propafenona:

Suspender se ocorrerem contraindicações
Suspender ou reduzir a dose se ocorrerem efeitos adversos

Monitorização do doente após início de propafenona
Tempo desde o início	O que monitorizar	Motivo para interrupção do tratamento
Semana 1	ECG (QRS, intervalo PR) Pressão arterial	QRS > 120 ms ou prolongamento > 25 % Bradicardia < 50/min Hipotensão < 90/60 mmHg Padrão de Brugada no ECG
Mês 1	ECG (QRS, intervalo PR)	QRS > 120 ms ou prolongamento > 25 % Padrão de Brugada no ECG
6–12 meses	ECG (QRS, intervalo PR) Análises laboratoriais Ecocardiografia ECG Holter conforme necessário	Fração de ejeção < 40 % QRS > 120 ms ou prolongamento > 25 % Padrão de Brugada no ECG Alterações laboratoriais graves

Efeitos adversos:

Muito frequentes (> 10 %):

Náuseas
Vómitos
Alteração do paladar

Frequentes (1–10 %):

Dor torácica, edema
Flutter auricular desmascarado (condução 1:1)
Bloqueio AV (I e II grau)
Insuficiência cardíaca
Hipotensão
Bradicardia
Arritmia ventricular
Hematomas
Anorexia
Obstipação, diarreia, flatulência
Boca seca
Hematúria
Fraqueza
Depressão
Tonturas
Sonolência
Cefaleia
Tremor
Visão turva
Dispneia

Pouco frequentes (< 1 %):

Bloqueio AV de III grau
Alopecia
Colestase
Gastroenterite
Impotência
Agranulocitose
Anemia
Trombocitopenia
Hepatite
Convulsões
Alterações visuais
Acufenos
Síndrome nefrótico

A propafenona e a flecainida pertencem aos fármacos antiarrítmicos de Classe IC, mas são moléculas diferentes.

Assim, as suas propriedades diferem parcialmente.

Propafenona vs. flecainida na fibrilhação auricular (FA)
Característica	Propafenona	Flecainida
Mecanismo de ação	Bloqueio dos canais de Na⁺ + fraco efeito de bloqueio beta	Bloqueio dos canais de Na⁺, sem efeito de bloqueio beta
Efeito no nó AV	Ligeiro abrandamento da condução (via bloqueio beta)	Praticamente sem efeito direto
Utilização na FA	Cardioversão aguda, manutenção do ritmo sinusal, controlo parcial da frequência	Cardioversão aguda, manutenção do ritmo sinusal (recomenda-se combinação com BB/antagonistas dos canais de cálcio não-DHP )
Eficácia ao fim de 1 ano	~40–60 % manutenção do ritmo sinusal	~50–65 % manutenção do ritmo sinusal
Efeito na frequência cardíaca	Reduz (devido ao bloqueio beta)	Sem efeito
Dependência do uso	Menos pronunciada; parcialmente atenuada pelo efeito de bloqueio beta	Pronunciada, prolongamento marcado do QRS a frequências cardíacas mais elevadas
Efeitos adversos	Náuseas, sabor metálico, bradicardia, hipotensão	Tonturas, alterações visuais

BB – bloqueadores beta, antagonistas dos canais de cálcio não-DHP – antagonistas dos canais de cálcio não di-hidropiridínicos