Пропафенон

Классификация:

Класс IC – блокаторы натриевых (Na⁺) каналов

Пропафенон – замедляет проведение в миокарде предсердий и также является неселективным бета-адреноблокатором
Флекаинид – замедляет проведение в миокарде предсердий

Схема действия пропафенона как антиаритмического препарата класса IC, демонстрирующая зависимую от частоты блокаду натриевых каналов, снижение возбудимости миокарда и фармакологическую кардиоверсию фибрилляции предсердий в синусовый ритм.

Механизм действия:

Замедляет проведение в миокарде, снижает возбудимость и автоматизм миокарда

Ингибирует ненодальный потенциал действия (в миокарде)

Use-dependent (эффект усиливается при частоте сердечных сокращений > 90/мин.)
Является слабым неселективным бета-адреноблокатором

Бета-блокирующий эффект усиливается при более высоких дозах пропафенона

Влияние при ФП:

Поддержание синусового ритма – профилактика рецидива фибрилляции предсердий (ФП)
Кардиоверсия ФП в синусовый ритм – прекращение эпизода ФП и восстановление синусового ритма

Стратегия «pill in the pocket» – однократная пероральная доза пропафенона, принимаемая дома при начале эпизода ФП.

Цель – восстановление синусового ритма

Пропафенон и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговые наименования
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Показания
Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм Стратегия «pill in the pocket» Поддержание синусового ритма
Дозирование
Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (внутривенно) 1–2 мг/кг – приблизительно 70–150 мг внутривенно в течение 10 минут Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (перорально) – стратегия «pill in the pocket» 450 мг (< 70 кг) – форма немедленного высвобождения 600 мг (> 70 кг) – форма немедленного высвобождения Хронический контроль ритма – поддержание синусового ритма (перорально) 150–300 мг 3 раза в сутки – форма немедленного высвобождения 225–425 мг 2 раза в сутки – форма пролонгированного высвобождения
Начало действия
< 6 часов (внутривенно) < 8 часов (перорально)
Эффект
Время до кардиоверсии в синусовый ритм и частота успеха < 6 часов – 43–89 % (внутривенно) < 3 часов – 45–55 % (перорально) 3–8 часов – 69–78 % (перорально) Поддержание синусового ритма (пароксизмальная или персистирующая ФП) через 1 год 40–60 % (перорально)
Продолжительность действия
2–6 часов (внутривенно) 6–12 часов (перорально) – форма немедленного высвобождения 10–24 часа (перорально) – форма пролонгированного высвобождения
Противопоказания
Трепетание предсердий (пропафенон не должен применяться для кардиоверсии) AV-блокада II–III степени Брадикардия (< 50/мин.) Артериальная гипотензия (< 90 мм рт. ст.) Тяжёлые нарушения электролитного баланса (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев) Кардиогенный шок Фракция выброса < 40 % Тяжёлое структурное заболевание сердца Синдром Бругада Синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора) Тяжёлая ХОБЛ Тяжёлая печёночная недостаточность Миастения Одновременный приём ритонавира Аллергия на пропафенон

Мониторинг пациента после начала терапии пропафеноном:

Отменить при появлении противопоказаний
Отменить или снизить дозу при развитии побочных эффектов

Мониторинг пациента после начала терапии пропафеноном
Время с начала терапии	Что контролировать	Причина перерыва в лечении
1-я неделя	ЭКГ (QRS, интервал PR) Артериальное давление	QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Брадикардия < 50/мин Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст. Паттерн Бругада на ЭКГ
1-й месяц	ЭКГ (QRS, интервал PR)	QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Паттерн Бругада на ЭКГ
6–12 месяцев	ЭКГ (QRS, интервал PR) Лабораторные исследования Эхокардиография Холтеровское мониторирование ЭКГ при необходимости	Фракция выброса < 40 % QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Паттерн Бругада на ЭКГ Тяжёлые лабораторные отклонения

Побочные эффекты:

Очень частые (> 10 %):

Тошнота
Рвота
Нарушение вкуса

Частые (1–10 %):

Боль в груди, отёки
Трепетание предсердий с проведением 1:1
AV-блокада (I и II степени)
Сердечная недостаточность
Артериальная гипотензия
Брадикардия
Желудочковая аритмия
Гематомы
Потеря аппетита (анорексия)
Запор, диарея, метеоризм
Сухость во рту
Гематурия
Слабость
Депрессия
Головокружение
Сонливость
Головная боль
Тремор
Затуманивание зрения
Одышка

Нечастые (< 1 %):

AV-блокада III степени
Алопеция
Холестаз
Гастроэнтерит
Импотенция
Агранулоцитоз
Анемия
Тромбоцитопения
Гепатит
Судороги
Нарушения зрения
Шум в ушах
Нефротический синдром

Пропафенон и флекаинид относятся к антиаритмическим препаратам класса IC, но являются различными молекулами.

Следовательно, их свойства частично различаются.

Пропафенон vs флекаинид при фибрилляции предсердий (ФП)
Характеристика	Пропафенон	Флекаинид
Механизм действия	Блокада Na⁺-каналов + слабый бета-блокирующий эффект	Блокада Na⁺-каналов, без бета-блокирующего эффекта
Влияние на AV-узел	Незначительное замедление проведения (через бета-блокаду)	Практически отсутствует прямое влияние
Применение при ФП	Острая кардиоверсия, поддержание синусового ритма, частичный контроль ЧСС	Острая кардиоверсия, поддержание синусового ритма (рекомендована комбинация с BB/non-DHP CCB)
Эффективность через 1 год	~40–60 % поддержания синусового ритма	~50–65 % поддержания синусового ритма
Влияние на ЧСС	Снижает (за счёт бета-блокады)	Не влияет
Use-dependence	Менее выражена; частично нивелируется бета-блокирующим эффектом	Выражена, значимое удлинение QRS при более высокой ЧСС
Побочные эффекты	Тошнота, металлический привкус, брадикардия, артериальная гипотензия	Головокружение, нарушения зрения

BB – beta-blockers, non-DHP CCB – non-dihydropyridine calcium channel blockers