प्रोपाफेनोन

वर्गीकरण:

क्लास IC – सोडियम (Na⁺) चैनल ब्लॉकर्स

Propafenone – एट्रियल मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है और नॉन-सेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर भी है
Flecainide – एट्रियल मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है

क्लास IC एंटीएरिदमिक के रूप में प्रोपाफेनोन के प्रभाव का आरेख, जिसमें उपयोग-निर्भर सोडियम चैनल ब्लॉकेड, मायोकार्डियल उत्तेजनीयता में कमी और एट्रियल फिब्रिलेशन की औषधीय कार्डियोवर्ज़न द्वारा साइनस रिद्म की बहाली दर्शाई गई है।

तंत्र:

मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है, मायोकार्डियल एक्साइटेबिलिटी और ऑटोमैटिसिटी को कम करता है

नॉन-नोडल एक्शन पोटेंशियल (मायोकार्डियम में) को अवरुद्ध करता है

यह यूज़-डिपेंडेंट है (हृदय दर > 90/मिनट पर प्रभाव बढ़ता है)
कमज़ोर नॉन-सेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है

Propafenone की अधिक खुराकों के साथ बीटा-ब्लॉकेड प्रभाव बढ़ता है

AF पर प्रभाव:

साइनस रिद्म का मेंटेनेंस – एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) की पुनरावृत्ति को रोकता है
AF का साइनस रिद्म में कार्डियोवर्ज़न – AF एपिसोड का समापन और साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना

“Pill in the pocket” रणनीति – AF एपिसोड की शुरुआत पर घर पर लिया जाने वाला propafenone का एकल मौखिक डोज़।

लक्ष्य साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना है

प्रोपाफेनोन और एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF)
ब्रांड नाम
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
संकेत
AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न “Pill in the pocket” रणनीति साइनस रिद्म का मेंटेनेंस
खुराक
AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न (अंतःशिरा) 1–2 mg/kg – लगभग 70–150 mg अंतःशिरा 10 मिनट में AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न (मौखिक) – “pill in the pocket” रणनीति 450 mg (< 70 kg) – इमीडिएट-रिलीज़ 600 mg (> 70 kg) – इमीडिएट-रिलीज़ दीर्घकालीन रिद्म नियंत्रण – साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (मौखिक) 150–300 mg दिन में तीन बार – इमीडिएट-रिलीज़ 225–425 mg दिन में दो बार – प्रोलॉन्ग्ड-रिलीज़
प्रभाव प्रारंभ
< 6 घंटे (अंतःशिरा) < 8 घंटे (मौखिक)
प्रभाव
साइनस रिद्म में परिवर्तन तक समय और सफलता दर < 6 घंटे – 43–89 % (अंतःशिरा) < 3 घंटे – 45–55 % (मौखिक) 3–8 घंटे – 69–78 % (मौखिक) साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (पेरॉक्सिस्मल या पर्सिस्टेंट AF) 1 वर्ष में 40–60 % (मौखिक)
प्रभाव अवधि
2–6 घंटे (अंतःशिरा) 6–12 घंटे (मौखिक) – इमीडिएट-रिलीज़ 10–24 घंटे (मौखिक) – प्रोलॉन्ग्ड-रिलीज़
विरुद्ध संकेत
एट्रियल फ्लटर (कार्डियोवर्ज़न हेतु propafenone नहीं देना चाहिए) AV ब्लॉक II–III डिग्री ब्रैडीकार्डिया (< 50/मिनट) हाइपोटेंशन (< 90 mmHg) गंभीर इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) मायोकार्डियल इन्फार्क्शन (पिछले 3 महीनों के भीतर) कार्डियोजेनिक शॉक इजेक्शन फ्रैक्शन < 40 % गंभीर संरचनात्मक हृदय रोग Brugada सिंड्रोम सिक साइनस सिंड्रोम (पेसमेकर के बिना) गंभीर COPD गंभीर हेपेटिक इम्पेयरमेंट मायस्थीनिया ग्रेविस ritonavir का सहवर्ती उपयोग प्रोपाफेनोन से एलर्जी

प्रोपाफेनोन शुरू करने के बाद रोगी की निगरानी:

यदि विरुद्ध संकेत उत्पन्न हों तो दवा बंद करें
यदि प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न हों तो दवा बंद करें या खुराक कम करें

प्रोपाफेनोन शुरू करने के बाद रोगी की निगरानी
आरंभ के बाद समय	क्या निगरानी करें	उपचार बाधित करने का कारण
सप्ताह 1	ECG (QRS, PR अंतराल) रक्तचाप	QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg ECG पर Brugada पैटर्न
माह 1	ECG (QRS, PR अंतराल)	QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ECG पर Brugada पैटर्न
6–12 महीने	ECG (QRS, PR अंतराल) प्रयोगशाला परीक्षण इकोकार्डियोग्राफी आवश्यकता अनुसार होल्टर ECG	इजेक्शन फ्रैक्शन < 40 % QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ECG पर Brugada पैटर्न गंभीर प्रयोगशाला असामान्यताएँ

प्रतिकूल प्रभाव:

अत्यंत सामान्य (> 10 %):

मतली
उल्टी
स्वाद में विकार

सामान्य (1–10 %):

सीने में दर्द, सूजन
डी-ब्लॉक्ड एट्रियल फ्लटर (1:1 कंडक्शन)
AV ब्लॉक (I और II डिग्री)
हृदय विफलता
हाइपोटेंशन
ब्रैडीकार्डिया
वेंट्रिकुलर अरिदमिया
हैमेटोमाज़
एनोरेक्सिया
कब्ज़, दस्त, पेट में गैस
मुँह का सूखना
हीमैच्यूरिया
दुर्बलता
अवसाद
चक्कर
अत्यधिक निद्रालुता
सिरदर्द
कंपकंपी
धुंधला दिखना
श्वासकष्ट

असामान्य (< 1 %):

AV ब्लॉक III डिग्री
एलोपेसिया
कोलेस्टेसिस
गैस्ट्रोएंटेराइटिस
नपुंसकता
एग्रैनुलोसाइटोसिस
एनीमिया
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
हेपेटाइटिस
दौरे
दृष्टि विकार
टिनिटस
नेफ्रोटिक सिंड्रोम

प्रोपाफेनोन और फ्लेकैनाइड क्लास IC एंटी-अरिदमिक औषधियाँ हैं, परंतु वे भिन्न अणु हैं।

अतः उनके गुण आंशिक रूप से भिन्न होते हैं।

एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) में प्रोपाफेनोन बनाम फ्लेकैनाइड
विशेषता	Propafenone	Flecainide
क्रिया-विधि	Na⁺ चैनल ब्लॉकेड + कमज़ोर बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव	Na⁺ चैनल ब्लॉकेड, बिना बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव के
AV नोड पर प्रभाव	हल्का कंडक्शन मंदन (बीटा-ब्लॉकेड के माध्यम से)	लगभग कोई प्रत्यक्ष प्रभाव नहीं
AF में उपयोग	तीव्र कार्डियोवर्ज़न, साइनस रिद्म का मेंटेनेंस, आंशिक दर नियंत्रण	तीव्र कार्डियोवर्ज़न, साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (BB/non-DHP CCB के साथ संयोजन की अनुशंसा)
1 वर्ष में प्रभावकारिता	~40–60 % साइनस रिद्म का मेंटेनेंस	~50–65 % साइनस रिद्म का मेंटेनेंस
हृदय दर पर प्रभाव	कम करता है (बीटा-ब्लॉकेड के कारण)	कोई प्रभाव नहीं
यूज़-डिपेंडेंस	कम स्पष्ट; बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव द्वारा आंशिक रूप से कम हो जाता है	स्पष्ट, उच्च हृदय दर पर QRS का उल्लेखनीय बढ़ना
प्रतिकूल प्रभाव	मतली, धात्विक स्वाद, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन	चक्कर, दृष्टि विकार

BB – beta-blockers, non-DHP CCB – non-dihydropyridine calcium channel blockers