普罗帕酮

分类：

ⅠC类——钠（Na⁺）通道阻滞剂

普罗帕酮——减慢心房肌传导，同时亦为非选择性β受体阻滞剂
氟卡尼——减慢心房肌传导

丙帕酮作为IC类抗心律失常药物的作用示意图，显示使用依赖性的钠通道阻滞、心肌兴奋性降低以及将心房颤动药物复律为窦性心律。

作用机制：

减慢心肌传导，降低心肌兴奋性与自律性

抑制非结区动作电位（心肌）

呈使用依赖性（心率 > 90次/分时作用增强）
为弱的非选择性β受体阻滞剂

普罗帕酮的β受体阻滞作用随剂量增加而增强

对房颤的作用：

维持窦性心律——预防心房颤动（房颤）复发
将房颤转复为窦性心律——终止房颤发作并恢复窦性心律

“口袋药”策略——房颤发作时在家口服普罗帕酮单次剂量。

目标为恢复窦性心律

普罗帕酮与心房颤动（房颤）
商品名
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
适应证
房颤急性复律至窦性心律 “口袋药”策略维持窦性心律
剂量
房颤急性复律至窦性心律（静脉注射） 1–2 mg/kg——约 70–150 mg 静脉注射，10 分钟内给完房颤急性复律至窦性心律（口服）——“口袋药”策略 450 mg（< 70 kg）——即释制剂 600 mg（> 70 kg）——即释制剂慢性节律控制——维持窦性心律（口服） 150–300 mg，每日三次——即释制剂 225–425 mg，每日两次——缓释制剂
起效时间
< 6 小时（静脉注射） < 8 小时（口服）
疗效
转复为窦性心律所需时间及成功率 < 6 小时——43–89 %（静脉注射） < 3 小时——45–55 %（口服） 3–8 小时——69–78 %（口服）阵发性或持续性房颤维持窦性心律 1 年 40–60 %（口服）
作用持续时间
2–6 小时（静脉注射） 6–12 小时（口服）——即释制剂 10–24 小时（口服）——缓释制剂
禁忌证
心房扑动（不得用普罗帕酮进行复律） Ⅱ–Ⅲ度房室传导阻滞心动过缓（< 50次/分）低血压（< 90 mmHg）严重电解质紊乱（Na⁺、K⁺、Mg²⁺）心肌梗死（近 3 个月内）心源性休克射血分数 < 40 % 严重器质性心脏病 Brugada综合征病态窦房结综合征（未植入起搏器）重度慢阻肺严重肝功能损害重症肌无力合用利托那韦对普罗帕酮过敏

普罗帕酮起始治疗后的患者监测：

如出现禁忌证，应停药
如出现不良反应，应停药或减量

普罗帕酮起始治疗后的患者监测
起始治疗后时间	监测内容	中断治疗指征
第 1 周	心电图（QRS、PR间期）血压	QRS > 120 ms 或延长 > 25 % 心动过缓 < 50次/分低血压 < 90/60 mmHg 心电图出现Brugada样改变
第 1 个月	心电图（QRS、PR间期）	QRS > 120 ms 或延长 > 25 % 心电图出现Brugada样改变
6–12 个月	心电图（QRS、PR间期）实验室检查超声心动图必要时行动态心电图	射血分数 < 40 % QRS > 120 ms 或延长 > 25 % 心电图出现Brugada样改变严重实验室检查异常

不良反应：

很常见（> 10 %）：

恶心
呕吐
味觉异常

常见（1–10 %）：

胸痛、水肿
解阻滞性心房扑动（1:1传导）
房室传导阻滞（Ⅰ度、Ⅱ度）
心力衰竭
低血压
心动过缓
室性心律失常
血肿
厌食
便秘、腹泻、肠胀气
口干
血尿
乏力
抑郁
头晕
嗜睡
头痛
震颤
视物模糊
呼吸困难

不常见（< 1 %）：

Ⅲ度房室传导阻滞
脱发
胆汁淤积
胃肠炎
阳痿
粒细胞缺乏症
贫血
血小板减少
肝炎
癫痫发作
视觉障碍
耳鸣
肾病综合征

普罗帕酮与氟卡尼同属ⅠC类抗心律失常药，但为不同分子。

因此，两者的药理特性亦存在一定差异。

普罗帕酮与氟卡尼在心房颤动（房颤）中的比较
特征	普罗帕酮	氟卡尼
作用机制	Na⁺通道阻滞 + 弱β受体阻滞作用	Na⁺通道阻滞，无β受体阻滞作用
对房室结作用	轻度减慢传导（通过β受体阻滞）	几乎无直接作用
房颤中的应用	急性复律、维持窦性心律、部分心室率控制	急性复律、维持窦性心律（推荐与 BB/非二氢吡啶类钙通道阻滞剂联合）
1 年疗效	~40–60 % 维持窦性心律	~50–65 % 维持窦性心律
对心率影响	降低（因β受体阻滞）	无影响
使用依赖性	不太明显；部分被β受体阻滞作用所减弱	明显；高心率时QRS显著延长
不良反应	恶心、金属味、心动过缓、低血压	头晕、视觉障碍

BB – β受体阻滞剂，non-DHP CCB – 非二氢吡啶类钙通道阻滞剂