Propafenon

Sınıflandırma:

Sınıf IC – Sodyum (Na⁺) kanal blokerleri

Propafenon – atriyal miyokardda iletimi yavaşlatır ve ayrıca non-selektif beta-blokerdir
Flekainid – atriyal miyokardda iletimi yavaşlatır

IC sınıfı antiaritmik olarak propafenonun etkisini gösteren şema; use-dependent sodyum kanal blokajını, miyokard uyarılabilirliğinin azalmasını ve atriyal fibrilasyonun farmakolojik olarak sinüs ritmine kardiyoversiyonunu göstermektedir.

Mekanizma:

Miyokardda iletimi yavaşlatır, miyokardiyal eksitabiliteyi ve otomatizmi azaltır

Nodal olmayan aksiyon potansiyelini (miyokardda) inhibe eder

Kullanıma bağımlıdır (kalp hızı > 90/dak. iken etki artar)
Zayıf non-selektif beta-blokerdir

Propafenonun beta-blokaj etkisi daha yüksek dozlarda artar

AF üzerindeki etki:

Sinüs ritminin sürdürülmesi – atriyal fibrilasyonun (AF) nüksünü önler
AF’nin sinüs ritmine kardiyoversiyonu – AF atağının sonlandırılması ve sinüs ritminin yeniden sağlanması

“Cepte hap” stratejisi – AF atağı başlangıcında evde alınan tek doz oral propafenon.

Amaç sinüs ritminin yeniden sağlanmasıdır

Propafenon ve atriyal fibrilasyon (AF)
Ticari isimler
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Endikasyonlar
AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu “Cepte hap” stratejisi Sinüs ritminin sürdürülmesi
Doz
AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu (intravenöz) 1–2 mg/kg – yaklaşık 70–150 mg intravenöz 10 dakika içinde AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu (oral) – “cepte hap” stratejisi 450 mg (< 70 kg) – hızlı salımlı 600 mg (> 70 kg) – hızlı salımlı Kronik ritim kontrolü – sinüs ritminin sürdürülmesi (oral) 150–300 mg günde üç kez – hızlı salımlı 225–425 mg günde iki kez – uzatılmış salımlı
Etki başlangıcı
< 6 saat (intravenöz) < 8 saat (oral)
Etki
Sinüs ritmine dönüş süresi ve başarı oranı < 6 saat – %43–89 (intravenöz) < 3 saat – %45–55 (oral) 3–8 saat – %69–78 (oral) Sinüs ritminin sürdürülmesi (paroksismal veya persistan AF) için 1 yılda %40–60 (oral)
Etki süresi
2–6 saat (intravenöz) 6–12 saat (oral) – hızlı salımlı 10–24 saat (oral) – uzatılmış salımlı
Kontrendikasyonlar
Atriyal flutter (propafenon kardiyoversiyon için uygulanmamalıdır) AV blok II–III derece Bradikardi (< 50/dak.) Hipotansiyon (< 90 mmHg) Ağır elektrolit dengesizliği (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Miyokard enfarktüsü (son 3 ay içinde) Kardiyojenik şok Ejeksiyon fraksiyonu < 40 % Ağır yapısal kalp hastalığı Brugada sendromu Hasta sinüs sendromu (pacemaker olmadan) Ağır KOAH Ağır hepatik yetmezlik Miyastenia gravis Ritonavir ile eşzamanlı kullanım Propafenona alerji

Propafenon başlandıktan sonra hasta izlemi:

Kontrendikasyon gelişirse kesilir
Yan etki gelişirse kesilir veya doz azaltılır

Propafenon başlandıktan sonra hasta izlemi
Başlangıçtan itibaren süre	İzlenecek parametreler	Tedavinin kesilme nedeni
1. hafta	EKG (QRS, PR aralığı) Kan basıncı	QRS > 120 ms veya > %25 uzama Bradikardi < 50/dak Hipotansiyon < 90/60 mmHg EKG’de Brugada paterni
1. ay	EKG (QRS, PR aralığı)	QRS > 120 ms veya > %25 uzama EKG’de Brugada paterni
6–12 ay	EKG (QRS, PR aralığı) Laboratuvar testleri Ekokardiyografi Gerektiğinde Holter EKG	Ejeksiyon fraksiyonu < 40 % QRS > 120 ms veya > %25 uzama EKG’de Brugada paterni Ağır laboratuvar anormallikleri

Yan etkiler:

Çok yaygın (> %10):

Bulantı
Kusma
Tat bozukluğu

Yaygın (%1–10):

Göğüs ağrısı, ödem
De-bloke atriyal flutter (1:1 iletim)
AV blok (I ve II derece)
Kalp yetersizliği
Hipotansiyon
Bradikardi
Ventriküler aritmi
Hemat omlar
Anoreksi
Kabızlık, ishal, flatulans
Ağız kuruluğu
Hematüri
Halsizlik
Depresyon
Baş dönmesi
Somnolans
Baş ağrısı
Tremor
Bulanık görme
Dispne

Yaygın olmayan (< %1):

AV blok III derece
Alopesi
Kolestaz
Gastroenterit
İmpotans
Agranülositoz
Anemi
Trombositopeni
Hepatit
Nöbetler
Görme bozuklukları
Tinnitus
Nefrotik sendrom

Propafenon ve flekainid Sınıf IC antiaritmik ilaçlara aittir, ancak farklı moleküllerdir.

Bu nedenle özellikleri kısmen farklılık gösterir.

Atriyal fibrilasyonda (AF) propafenon ve flekainid karşılaştırması
Özellik	Propafenon	Flekainid
Etki mekanizması	Na⁺ kanal blokajı + zayıf beta-blokaj etkisi	Na⁺ kanal blokajı, beta-blokaj etkisi olmadan
AV düğüm üzerindeki etki	İletimde hafif yavaşlama (beta-blokaj yoluyla)	Pratik olarak doğrudan etkisi yoktur
AF’de kullanım	Akut kardiyoversiyon, sinüs ritminin sürdürülmesi, kısmi hız kontrolü	Akut kardiyoversiyon, sinüs ritminin sürdürülmesi (BB/non-DHP KKB ile kombinasyon önerilir)
1 yılda etkinlik	~%40–60 sinüs ritminin sürdürülmesi	~%50–65 sinüs ritminin sürdürülmesi
Kalp hızı üzerindeki etki	Azaltır (beta-blokaj nedeniyle)	Etkisi yoktur
Kullanıma bağımlılık	Daha az belirgin; beta-blokaj etkisiyle kısmen azalır	Belirgin, daha yüksek kalp hızlarında belirgin QRS uzaması
Yan etkiler	Bulantı, metalik tat, bradikardi, hipotansiyon	Baş dönmesi, görme bozuklukları

BB – beta-blokerler, non-DHP KKB – non-dihidropiridin kalsiyum kanal blokerleri