بروبافينون

التصنيف:

الفئة IC – حاصرات قنوات الصوديوم (Na⁺)

Propafenone – يُبطئ التوصيل في عضلة الأذين وهو أيضًا حاصر بيتا غير انتقائي
Flecainide – يُبطئ التوصيل في عضلة الأذين

مخطط تأثير البروباڤينون كمضاد اضطراب نظم من الفئة IC يوضح الحصار المعتمد على الاستخدام لقنوات الصوديوم، انخفاض قابلية استثارة عضلة القلب، والتقويم القلبي الدوائي للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي.

الآلية:

يُبطئ التوصيل في عضلة القلب، ويُقلل الاستثارية والأتمتة القلبية

يثبط جهد الفعل غير العقدي (في عضلة القلب)

يعتمد على الاستخدام (يزداد التأثير عند معدل قلب > 90/دقيقة)
حاصر بيتا غير انتقائي ضعيف

يزداد تأثير حصر بيتا مع الجرعات الأعلى من propafenone

التأثير على الرجفان الأذيني:

المحافظة على النظم الجيبي – يمنع نكس الرجفان الأذيني (AF)
تقويم نظم الرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي – إنهاء نوبة الرجفان الأذيني واستعادة النظم الجيبي

استراتيجية “Pill in the pocket” – جرعة فموية واحدة من propafenone تُؤخذ في المنزل عند بدء نوبة الرجفان الأذيني.

الهدف هو استعادة النظم الجيبي

بروبافينون والرجفان الأذيني (AF)
الأسماء التجارية
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
الدواعي
تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي استراتيجية “Pill in the pocket” المحافظة على النظم الجيبي
الجرعات
تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي (وريديًا) 1–2 mg/kg – حوالي 70–150 mg وريدياً خلال 10 دقائق تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي (عن طريق الفم) – استراتيجية “Pill in the pocket” 450 mg (< 70 kg) – إطلاق فوري 600 mg (> 70 kg) – إطلاق فوري الضبط المزمن للنظم – المحافظة على النظم الجيبي (عن طريق الفم) 150–300 mg ثلاث مرات يوميًا – إطلاق فوري 225–425 mg مرتين يوميًا – إطلاق/تحرر مُطوَّل
بداية التأثير
< 6 ساعات (وريديًا) < 8 ساعات (عن طريق الفم)
التأثير
زمن التحول إلى النظم الجيبي ومعدل النجاح < 6 ساعات – 43–89 % (وريديًا) < 3 ساعات – 45–55 % (عن طريق الفم) 3–8 ساعات – 69–78 % (عن طريق الفم) المحافظة على النظم الجيبي (الرجفان الأذيني الانتيابي أو المستمر) بعد 1 سنة 40–60 % (عن طريق الفم)
مدة التأثير
2–6 ساعات (وريديًا) 6–12 ساعة (عن طريق الفم) – إطلاق فوري 10–24 ساعة (عن طريق الفم) – إطلاق/تحرر مُطوَّل
مضادات الاستطباب
رفرفة أذينية (يجب عدم إعطاء propafenone لتقويم النظم) إحصار أذيني بطيني من الدرجة II–III بطء القلب (< 50/دقيقة) انخفاض ضغط الدم (< 90 mmHg) اختلال شوارد شديد (Na⁺، K⁺، Mg²⁺) احتشاء عضلة القلب (خلال آخر 3 أشهر) صدمة قلبية الكسر القذفي < 40 % مرض قلبي بنيوي شديد متلازمة بروغادا متلازمة العقدة الجيبية المريضة (دون ناظمة قلبية) COPD شديد قصور كبدي شديد الوهن العضلي الوبيل الاستخدام المتزامن لـ ritonavir تحسس تجاه propafenone

مراقبة المريض بعد بدء بروبافينون:

إيقاف العلاج عند حدوث مضادات الاستطباب
إيقاف العلاج أو خفض الجرعة عند حدوث تأثيرات جانبية

مراقبة المريض بعد بدء بروبافينون
الوقت منذ البدء	ما يجب مراقبته	سبب إيقاف العلاج
الأسبوع 1	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR) ضغط الدم	QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % بطء القلب < 50/دقيقة انخفاض ضغط الدم < 90/60 mmHg نمط بروغادا على تخطيط القلب
الشهر 1	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR)	QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % نمط بروغادا على تخطيط القلب
6–12 أشهر	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR) فحوص مخبرية تخطيط صدى القلب تخطيط هولتر عند الحاجة	الكسر القذفي < 40 % QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % نمط بروغادا على تخطيط القلب شذوذات مخبرية شديدة

التأثيرات الجانبية:

شائعة جدًا (> 10 %):

غثيان
إقياء
اضطراب التذوق

شائعة (1–10 %):

ألم صدري، وذمة
رفرفة أذينية غير محجوبة (توصيل 1:1)
إحصار أذيني بطيني (الدرجة الأولى والثانية)
قصور القلب
انخفاض ضغط الدم
بطء القلب
اضطراب نظم بطيني
ورم دموي
فقدان الشهية
إمساك، إسهال، غازات
جفاف الفم
بيلة دموية
ضعف
اكتئاب
دوخة
نعاس
صداع
رعاش
تشوش الرؤية
ضيق نفس

غير شائعة (< 1 %):

إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثالثة
ثعلبة
ركودة صفراوية
التهاب معدة وأمعاء
عنانة
قلة المحببات
فقر دم
قلة الصفيحات
التهاب كبد
اختلاجات
اضطرابات بصرية
طنين
متلازمة نفروتية

ينتمي propafenone و flecainide إلى مضادات اضطراب النظم من الفئة IC، لكنهما جزيئان مختلفان.

لذلك تختلف خصائصهما جزئيًا.

بروبافينون مقابل فليكاينيد في الرجفان الأذيني (AF)
الخاصية	Propafenone	Flecainide
آلية التأثير	حصر قنوات Na⁺ + تأثير حاصر بيتا ضعيف	حصر قنوات Na⁺ دون تأثير حاصر بيتا
التأثير على العقدة الأذينية البطينية	إبطاء خفيف للتوصيل (عبر حصر بيتا)	لا تأثير مباشر فعليًا
الاستخدام في الرجفان الأذيني	تقويم نظم حاد، المحافظة على النظم الجيبي، ضبط جزئي للمعدل	تقويم نظم حاد، المحافظة على النظم الجيبي (يُوصى بالمشاركة مع BB/non-DHP CCB)
الفعالية بعد 1 سنة	~40–60 % محافظة على النظم الجيبي	~50–65 % محافظة على النظم الجيبي
التأثير على معدل القلب	يُخفض (بسبب حصر بيتا)	لا تأثير
الاعتماد على الاستخدام	أقل وضوحًا؛ يتضاءل جزئيًا بسبب تأثير حصر بيتا	واضح، إطالة ملحوظة لمركب QRS عند معدلات قلب أعلى
التأثيرات الجانبية	غثيان، طعم معدني، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم	دوخة، اضطرابات بصرية

BB – حاصرات بيتا، non-DHP CCB – حاصرات قنوات الكالسيوم غير ثنائية الهيدروبيريدين