Propafenona

Clasificación:

Clase IC – Bloqueadores de los canales de sodio (Na⁺)

Propafenona – enlentece la conducción en el miocardio auricular y también es un betabloqueante no selectivo
Flecainida – enlentece la conducción en el miocardio auricular

Esquema del efecto de la propafenona como antiarrítmico de clase IC que muestra el bloqueo de los canales de sodio dependiente del uso, la reducción de la excitabilidad miocárdica y la cardioversión farmacológica de la fibrilación auricular a ritmo sinusal.

Mecanismo:

Enlentece la conducción en el miocardio, reduce la excitabilidad miocárdica y la automaticidad

Inhibe el potencial de acción no nodal (en el miocardio)

Es dependiente del uso (el efecto aumenta con frecuencia cardíaca > 90/min.)
Es un betabloqueante no selectivo débil

El efecto betabloqueante aumenta con dosis más altas de propafenona

Efecto sobre la FA:

Mantenimiento del ritmo sinusal – previene la recurrencia de la fibrilación auricular (FA)
Cardioversión de FA a ritmo sinusal – terminación del episodio de FA y restauración del ritmo sinusal

Estrategia «pill in the pocket» – dosis oral única de propafenona tomada en el domicilio al inicio de un episodio de FA.

El objetivo es la restauración del ritmo sinusal

Propafenona y fibrilación auricular (FA)
Nombres comerciales
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Indicaciones
Cardioversión aguda de FA a ritmo sinusal Estrategia «pill in the pocket» Mantenimiento del ritmo sinusal
Posología
Cardioversión aguda de FA a ritmo sinusal (intravenoso) 1–2 mg/kg – aproximadamente 70–150 mg intravenoso durante 10 minutos Cardioversión aguda de FA a ritmo sinusal (oral) – estrategia «pill in the pocket» 450 mg (< 70 kg) – liberación inmediata 600 mg (> 70 kg) – liberación inmediata Control crónico del ritmo – mantenimiento del ritmo sinusal (oral) 150–300 mg tres veces al día – liberación inmediata 225–425 mg dos veces al día – liberación prolongada
Inicio de acción
< 6 horas (intravenoso) < 8 horas (oral)
Efecto
Tiempo hasta la conversión a ritmo sinusal y tasa de éxito < 6 horas – 43–89 % (intravenoso) < 3 horas – 45–55 % (oral) 3–8 horas – 69–78 % (oral) Mantenimiento del ritmo sinusal (FA paroxística o persistente) a 1 año 40–60 % (oral)
Duración de acción
2–6 horas (intravenoso) 6–12 horas (oral) – liberación inmediata 10–24 horas (oral) – liberación prolongada
Contraindicaciones
Flutter auricular (no debe administrarse propafenona para cardioversión) Bloqueo AV de II–III grado Bradicardia (< 50/min.) Hipotensión (< 90 mmHg) Desequilibrio electrolítico grave (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Infarto de miocardio (en los últimos 3 meses) Shock cardiogénico Fracción de eyección < 40 % Cardiopatía estructural grave Síndrome de Brugada Síndrome del seno enfermo (sin marcapasos) EPOC grave Insuficiencia hepática grave Miastenia gravis Uso concomitante de ritonavir Alergia a propafenona

Monitorización del paciente tras el inicio de propafenona:

Suspender si aparecen contraindicaciones
Suspender o reducir la dosis si aparecen efectos adversos

Monitorización del paciente tras el inicio de propafenona
Tiempo desde el inicio	Qué monitorizar	Motivo de interrupción del tratamiento
Semana 1	ECG (QRS, intervalo PR) Presión arterial	QRS > 120 ms o prolongación > 25 % Bradicardia < 50/min Hipotensión < 90/60 mmHg Patrón de Brugada en el ECG
Mes 1	ECG (QRS, intervalo PR)	QRS > 120 ms o prolongación > 25 % Patrón de Brugada en el ECG
6–12 meses	ECG (QRS, intervalo PR) Pruebas de laboratorio Ecocardiografía ECG Holter según necesidad	Fracción de eyección < 40 % QRS > 120 ms o prolongación > 25 % Patrón de Brugada en el ECG Alteraciones analíticas graves

Efectos adversos:

Muy frecuentes (> 10 %):

Náuseas
Vómitos
Alteración del gusto

Frecuentes (1–10 %):

Dolor torácico, edema
Flutter auricular desenmascarado (conducción 1:1)
Bloqueo AV (I y II grado)
Insuficiencia cardíaca
Hipotensión
Bradicardia
Arritmia ventricular
Hematomas
Anorexia
Estreñimiento, diarrea, flatulencia
Sequedad de boca
Hematuria
Debilidad
Depresión
Mareo
Somnolencia
Cefalea
Temblor
Visión borrosa
Disnea

Poco frecuentes (< 1 %):

Bloqueo AV de III grado
Alopecia
Colestasis
Gastroenteritis
Impotencia
Agranulocitosis
Anemia
Trombocitopenia
Hepatitis
Crisis convulsivas
Alteraciones visuales
Acúfenos
Síndrome nefrótico

La propafenona y la flecainida pertenecen a los fármacos antiarrítmicos de Clase IC, pero son moléculas diferentes.

Por lo tanto, sus propiedades difieren en parte.

Propafenona vs. flecainida en fibrilación auricular (FA)
Característica	Propafenona	Flecainida
Mecanismo de acción	Bloqueo de canales de Na⁺ + efecto betabloqueante débil	Bloqueo de canales de Na⁺, sin efecto betabloqueante
Efecto sobre el nodo AV	Enlentecimiento leve de la conducción (por betabloqueo)	Prácticamente sin efecto directo
Uso en FA	Cardioversión aguda, mantenimiento del ritmo sinusal, control parcial de la frecuencia	Cardioversión aguda, mantenimiento del ritmo sinusal (se recomienda combinación con BB/BCC no-DHP)
Eficacia a 1 año	~40–60 % mantenimiento del ritmo sinusal	~50–65 % mantenimiento del ritmo sinusal
Efecto sobre la frecuencia cardíaca	Reduce (por betabloqueo)	Sin efecto
Dependencia del uso	Menos pronunciada; parcialmente atenuada por el efecto betabloqueante	Pronunciada, prolongación marcada del QRS a frecuencias cardíacas más altas
Efectos adversos	Náuseas, sabor metálico, bradicardia, hipotensión	Mareo, alteraciones visuales

BB – betabloqueantes, BCC no-DHP – bloqueadores no dihidropiridínicos de los canales del calcio