Propafenón

Zaradenie:

Trieda IC - Blokátory sodíkových (Na⁺) kanálov

Propafenón - spomaľuje vedenie v myokarde predsiení, je aj neselektívny betablokátor
Flekainid - spomaľuje vedenie v myokarde predsiení

Schéma účinku propafenónu ako antiarytmika triedy IC znázorňujúca use-dependent blokádu sodíkových kanálov, zníženie excitability myokardu a farmakologickú kardioverziu fibrilácie predsiení na sínusový rytmus.

Mechanizmus:

Spomaľuje vedenie v myokarde, znižuje excitabilitu a automaticitu myokardu

Inhibuje ne-nodálny akčný potenciál (v myokarde)

Je use-dependent (účinok stúpa pri frekvencii > 90/min.)
Je slabý neselektívny betablokátor

účinkom betablokády stúpa s dávkou propafenónu

Účinok na FiP:

Udržanie sínusového rytmu – bráni recidíve epizódy fibrilácie predsiení (FiP)
Kardioverzia FiP na sínusový rytmus – ukončenie epizódy FiP a obnovenie sínusového rytmu

„Pill in the pocket“ stratégia – jednorazové užitie propafenónu v domácom prostredí pri spustení epizódy FiP.

Cieľ je obnoviť sínusový rytmus

Propafenón a fibrilácia predsiení (FiP)
Obchodné názvy
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Indikácie
Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus Stratégia „pill in the pocket“ Udržiavanie sínusového rytmu
Dávkovanie
Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus (i.v.) 1–2 mg/kg – cca 70–150 mg i.v. počas 10 minút Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus (p.o.) – stratégia „pill in the pocket“ 450 mg (< 70 kg) – s okamžitým uvoľňovaním 600 mg (> 70 kg) – s okamžitým uvoľňovaním Chronická kontrola rytmu – udržiavanie sínusového rytmu (p.o.) 150–300 mg 3× denne (1-1-1) – s okamžitým uvoľňovaním 225–425 mg 2× denne (1-0-1) – s predĺženým uvoľňovaním
Nástup účinku
< 6 hodín (i.v.) < 8 hodín (p.o.)
Efekt
Čas do verzie na sínusový rytmus a úspešnosť < 6 hodín – 43–89 % (i.v.) < 3 hodiny – 45–55 % (p.o.) 3–8 hodín – 69–78 % (p.o.) Udržiavanie sínusového rytmu (paroxyzmálna alebo perzistujúca FiP) za rok 40–60 % (p.o.)
Doba účinku
2–6 hodín (i.v.) 6–12 hodín (p.o.) – s okamžitým uvoľňovaním 10–24 hodín (p.o.) – s predĺženým uvoľňovaním
Kontraindikácie
Flutter predsiení (propafenón sa nesmie podať na účel kardioverzie) AV blokáda II.–III. stupňa Bradykardia (< 50/min.) Hypotenzia (< 90 mmHg) Závažná minerálová nerovnováha (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Infarkt myokardu (za posledné 3 mesiace) Kardiogénny šok Ejekčná frakcia < 40 % Závažné štrukturálne ochorenie srdca Brugadov syndróm Sick sinus syndróm (bez kardiostimulátora) Ťažká CHOCHP Ťažké poškodenie funkcie pečene Myasthenia gravis Súčasné užívanie ritonaviru Alergia na propafenón

Kontrola pacienta po nasadení propafenónu:

Vysadiť, ak sa objavia kontraindikácie
Vysadiť alebo redukovať dávku, ak sa objavia nežiaduce účinky

Kontrola pacienta po nasadení propafenónu
Čas od nasadenia	Čo kontrolovať	Dôvod prerušenia liečby
1 týždeň	EKG (QRS, PR interval) Krvný tlak	QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Bradykardia < 50/min Hypotenzia < 90/60 mmHg Brugadov znak na EKG
1 mesiac	EKG (QRS, PR interval)	QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Brugadov znak na EKG
6–12 mesiacov	EKG (QRS, PR interval) Laboratórne odbery Echokardiografia Holter EKG podľa potreby	Ejekčná frakcia < 40 % QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Brugadov znak na EKG Závažné laboratórne parametre

Nežiaduce účinky:

Veľmi časté (> 10 %):

Nevoľnosť
Zvracanie
Porucha chuti

Časté (1–10 %):

Bolesť na hrudi, edémy
Deblokovaný flutter predsiení (1:1)
AV blokáda (I. a II. stupňa)
Srdcové zlyhanie
Hypotenzia
Bradykardia
Komorová arytmia
Hematómy
Anorexia
Zápcha, hnačka, nadúvanie
Suchosť v ústach
Hematúria
Slabosť
Depresia
Závraty
Ospalosť
Bolesť hlavy
Tras
Rozmazané videnie
Dýchavičnosť

Menej časté (< 1 %):

AV blokáda III. stupňa
Vypadávanie vlasov
Cholestáza
Gastroenteritída
Impotencia
Agranulocytóza
Anémia
Trombocytopénia
Hepatitída
Kŕče
Poruchy videnia
Tinitus
Nefrotický syndróm

Propafenón a Flekainid patria do IC triedy antiarytmík, ale sú to odlišné molekuly.

Preto sa ich vlastnosti čiastočne odlišujú.

Propafenón vs. flekainid a fibrilácia predsiení (FiP)
Vlastnosť	Propafenón	Flekainid
Mechanizmus účinku	Blokáda Na⁺ kanálov + slabý betablokujúci účinok	Blokáda Na⁺ kanálov, bez betablokujúceho účinku
Efekt na AV uzol	Mierne spomalenie vedenia (prostredníctvom betablokády)	Prakticky žiadny priamy efekt
Použitie pri FiP	Akútna kardioverzia, udržiavanie sínusového rytmu, čiastočná kontrola frekvencie	Akútna kardioverzia, udržiavanie sínusového rytmu (odporúča sa kombinácia s BB/NDHP BKK)
Účinnosť po 1 roku	~40–60 % udržanie sínusového rytmu	~50–65 % udržanie sínusového rytmu
Účinok na srdcovú frekvenciu	Spomaľuje (vďaka betablokáde)	Neovplyvňuje
Use-dependence	Menej výrazná; čiastočne tlmená betablokujúcim účinkom	Výrazná, výrazné predĺženie QRS pri vyššej frekvencii
Nežiaduce účinky	Nauzea, kovová chuť, bradykardia, hypotenzia	Závraty, poruchy videnia

BB – betablokátory, non-DHP BKK – non-dihydropyridínové blokátory kalciových kanálov