Propafénone

Classification :

Classe IC – Bloqueurs des canaux sodiques (Na⁺)

Propafénone – ralentit la conduction dans le myocarde atrial et est également un bêta-bloquant non sélectif
Flécaïnide – ralentit la conduction dans le myocarde atrial

Schéma de l’effet de la propafénone comme antiarythmique de classe IC illustrant le blocage des canaux sodiques dépendant de l’usage, la diminution de l’excitabilité myocardique et la cardioversion pharmacologique de la fibrillation auriculaire en rythme sinusal.

Mécanisme :

Ralentit la conduction dans le myocarde, réduit l’excitabilité et l’automaticité myocardiques

Inhibe le potentiel d’action non nodal (dans le myocarde)

Est « use-dependent » (l’effet augmente pour une fréquence cardiaque > 90/min)
Est un bêta-bloquant non sélectif faible

L’effet bêta-bloquant augmente avec des doses plus élevées de propafénone

Effet sur la FA :

Maintien du rythme sinusal – prévient la récidive de fibrillation atriale (FA)
Cardioversion de la FA en rythme sinusal – terminaison de l’épisode de FA et restauration du rythme sinusal

Stratégie « pill in the pocket » – dose orale unique de propafénone prise à domicile au début d’un épisode de FA.

L’objectif est la restauration du rythme sinusal

Propafénone et fibrillation atriale (FA)
Noms commerciaux
Rytmonorm, Rythmol, Arythmol, Cuxafenon, Nistaken, Propafenon Hexal, Jutanorm
Indications
Cardioversion aiguë de la FA en rythme sinusal Stratégie « pill in the pocket » Maintien du rythme sinusal
Posologie
Cardioversion aiguë de la FA en rythme sinusal (intraveineux) 1–2 mg/kg – environ 70–150 mg en intraveineux sur 10 minutes Cardioversion aiguë de la FA en rythme sinusal (oral) – stratégie « pill in the pocket » 450 mg (< 70 kg) – libération immédiate 600 mg (> 70 kg) – libération immédiate Contrôle chronique du rythme – maintien du rythme sinusal (oral) 150–300 mg trois fois par jour – libération immédiate 225–425 mg deux fois par jour – libération prolongée
Délai d’action
< 6 heures (intraveineux) < 8 heures (oral)
Effet
Délai de conversion en rythme sinusal et taux de succès < 6 heures – 43–89 % (intraveineux) < 3 heures – 45–55 % (oral) 3–8 heures – 69–78 % (oral) Maintien du rythme sinusal (FA paroxystique ou persistante) à 1 an 40–60 % (oral)
Durée d’action
2–6 heures (intraveineux) 6–12 heures (oral) – libération immédiate 10–24 heures (oral) – libération prolongée
Contre-indications
Flutter atrial (la propafénone ne doit pas être administrée pour la cardioversion) Bloc AV II–III degré Bradycardie (< 50/min) Hypotension (< 90 mmHg) Déséquilibre électrolytique sévère (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Infarctus du myocarde (au cours des 3 derniers mois) Choc cardiogénique Fraction d’éjection < 40 % Cardiopathie structurelle sévère Syndrome de Brugada Maladie du sinus (sans stimulateur cardiaque) BPCO sévère Atteinte hépatique sévère Myasthénie grave Utilisation concomitante de ritonavir Allergie à la propafénone

Surveillance du patient après initiation de la propafénone :

Arrêter en cas de survenue de contre-indications
Arrêter ou réduire la dose en cas d’effets indésirables

Surveillance du patient après initiation de la propafénone
Délai depuis l’initiation	Éléments à surveiller	Motif d’interruption du traitement
Semaine 1	ECG (QRS, intervalle PR) Pression artérielle	QRS > 120 ms ou allongement > 25 % Bradycardie < 50/min Hypotension < 90/60 mmHg Aspect Brugada à l’ECG
Mois 1	ECG (QRS, intervalle PR)	QRS > 120 ms ou allongement > 25 % Aspect Brugada à l’ECG
6–12 mois	ECG (QRS, intervalle PR) Examens biologiques Échocardiographie ECG Holter si besoin	Fraction d’éjection < 40 % QRS > 120 ms ou allongement > 25 % Aspect Brugada à l’ECG Anomalies biologiques sévères

Effets indésirables :

Très fréquents (> 10 %) :

Nausées
Vomissements
Troubles du goût

Fréquents (1–10 %) :

Douleur thoracique, œdèmes
Flutter atrial « démasqué » (conduction 1:1)
Bloc AV (Ier et IIe degré)
Insuffisance cardiaque
Hypotension
Bradycardie
Trouble du rythme ventriculaire
Hématomes
Anorexie
Constipation, diarrhée, flatulences
Sécheresse buccale
Hématurie
Asthénie
Dépression
Vertiges
Somnolence
Céphalées
Tremblements
Vision floue
Dyspnée

Peu fréquents (< 1 %) :

Bloc AV IIIe degré
Alopécie
Cholestase
Gastro-entérite
Impuissance
Agranulocytose
Anémie
Thrombopénie
Hépatite
Crises convulsives
Troubles visuels
Acouphènes
Syndrome néphrotique

La propafénone et la flécaïnide appartiennent à la classe IC des antiarythmiques, mais ce sont des molécules différentes.

Par conséquent, leurs propriétés diffèrent en partie.

Propafénone vs flécaïnide dans la fibrillation atriale (FA)
Caractéristique	Propafénone	Flécaïnide
Mécanisme d’action	Blocage des canaux Na⁺ + effet bêta-bloquant faible	Blocage des canaux Na⁺, sans effet bêta-bloquant
Effet sur le nœud AV	Ralentissement modéré de la conduction (via le blocage bêta)	Pratiquement pas d’effet direct
Utilisation dans la FA	Cardioversion aiguë, maintien du rythme sinusal, contrôle partiel de la fréquence	Cardioversion aiguë, maintien du rythme sinusal (association avec BB/inhibiteurs calciques non-DHP recommandée)
Efficacité à 1 an	~40–60 % maintien du rythme sinusal	~50–65 % maintien du rythme sinusal
Effet sur la fréquence cardiaque	Réduit (du fait du blocage bêta)	Aucun effet
Dépendance à l’utilisation	Moins prononcée ; partiellement atténuée par l’effet bêta-bloquant	Prononcée, allongement marqué du QRS aux fréquences cardiaques élevées
Effets indésirables	Nausées, goût métallique, bradycardie, hypotension	Vertiges, troubles visuels

BB – bêta-bloquants, non-DHP CCB – inhibiteurs calciques non dihydropyridines