Electrophysiology CINRE, hospital BORY

ベルナカラント


ベルナカラントはナトリウム(Na⁺)チャネルおよびカリウム(K⁺)チャネルの両者を遮断するため、

  • 古典的なVaughan–Williams分類には該当せず、「その他の抗不整脈薬」に分類される。
  • 「その他の抗不整脈薬」はクラスVと呼称される場合がある。

分類:

  • クラス V ― その他の抗不整脈薬
    • ジゴキシン ― 迷走神経を刺激する。
    • ベルナカラント ― 心房筋に選択的に作用する -
V群抗不整脈薬としてのベルナカラントの作用を示す模式図で、心房筋への選択的作用、心房興奮性の低下、および心房細動の薬物的洞調律化を示す。

作用機序:

  • 心房筋に選択的に作用する
  • 心房筋の興奮性および自動能を低下させ、リエントリーを抑制する
    • K⁺チャネルを抑制するため
    • 非結節性活動電位(AP)および有効不応期(ERP)を延長する
  • 伝導速度を低下させ、心房興奮性を低下させる
    • Na⁺チャネルを抑制するため
  • 使用依存性である(心拍数が高いほど作用が強い)
    • 心拍数 > 90/分で作用が認められる。

心房細動への作用:

  • 心房細動を洞調律へ除細動する ― 心房細動発作の停止および洞調律の回復
ベルナカラントと心房細動
商品名
Brinavess
適応
  • 心房細動の急性洞調律化
用量
  • 心房細動の急性洞調律化(静脈内投与)
    • 3 mg/kgを10 分間で投与(最大投与量339 mg)
    • 洞調律化が得られない場合、15 分後に2 mg/kgを10 分間で追加投与してよい(最大投与量226 mg)
    • 第1回または第2回投与中に洞調律化が得られた場合は、当該投与の点滴を完了する。
作用発現時間
  • < 10 分(静脈内投与)
効果
洞調律化までの時間と成功率
  • < 10 分 ― 50–70 %(静脈内投与)
作用持続時間
  • 2–4 時間(静脈内投与)
禁忌
  • 重症大動脈弁狭窄症
  • 低血圧(収縮期血圧 < 100 mmHg)
  • 心不全(NYHA III–IV)
  • 急性冠症候群(過去30 日以内)
  • 急性心機能代償不全(過去30 日以内)
  • QT延長(QTc > 440 ms)
  • QT延長症候群
  • 徐脈(< 50/分)
  • 洞不全症候群(ペースメーカー未植込み)
  • II度またはIII度房室ブロック(ペースメーカー未植込み)
  • ベルナカラント投与前後4 時間以内の静脈内クラスIまたはIII抗不整脈薬投与
  • ベルナカラントに対するアレルギー

ベルナカラント投与中の患者モニタリング:

  • 点滴中断理由が生じた場合は中止する(下表参照)。
ベルナカラント投与中の患者モニタリング
モニタリング時間 観察項目 点滴中断理由
投与中(0–10 分) 心電図モニタリング(QTc間隔)
血圧
QTc > 500 ms
Torsades de pointes
徐脈 < 40/分
低血圧 < 90/60 mmHg
投与後30–120 分 心電図
血圧
心房粗動
QTc > 500 ms
不整脈

有害事象:

  • 非常に多い(> 10 %)
    • 低血圧
    • 味覚障害
    • くしゃみ
  • 多い(1–10 %)
    • 心房粗動
    • 徐脈
    • 心室性不整脈
    • 高血圧
    • I度房室ブロック
    • 感覚異常
    • めまい
    • 倦怠感
    • 熱感
    • 発汗
    • そう痒
    • 嘔吐
    • 下痢
  • ときにみられる(< 1 %)
    • 心電図でのQRS幅延長
    • QT延長
    • II度またはIII度房室ブロック
    • 狭心症

ベルナカラントおよびイブチリドは、心房細動の薬物的除細動に用いられる静脈内抗不整脈薬である。

  • 両者はクラスが異なり、主な特性の一部が異なる。
心房細動におけるイブチリドとベルナカラントの比較
項目 イブチリド ベルナカラント
分類 クラス III ― K+チャネル遮断薬 「その他の抗不整脈薬」(Na+および K+チャネルを遮断)
作用機序 心房、心室、副伝導路に作用する 心房のみに作用する
適応 心房細動および心房粗動の急性静脈内除細動 心房細動の急性静脈内除細動
副伝導路を伴う心房細動での使用 禁忌
心房粗動での使用 不可
洞調律化成功率 約30–50 %(心房細動)、約60–75 %(心房粗動) 約50–70 %(心房細動)
有害事象 QT延長、torsades de pointes 低血圧、徐脈、味覚異常、感覚異常


前興奮を伴わない新規診断の心房細動に対する急性カルディオバージョンの推奨アルゴリズムで、左室駆出率に基づく抗不整脈薬選択を含む。

これらのガイドラインは非公式であり、いかなる専門的な心臓病学会が発行した正式なガイドラインを代表するものではありません。教育および情報提供のみを目的としています。

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)