Il vernakalant blocca sia i canali del sodio (Na⁺) sia quelli del potassio (K⁺),
- non rientra nella classificazione classica di Vaughan–Williams e pertanto è categorizzato come “altro farmaco antiaritmico”.
- Gli “altri farmaci antiaritmici” sono talvolta indicati come Classe V.
Classificazione:
- Classe V – Altri farmaci antiaritmici
- Digossina – stimola il nervo vago.
- Vernakalant – agisce selettivamente solo sul miocardio atriale -
Meccanismo:
- Agisce selettivamente solo sul miocardio atriale
- Riduce l’eccitabilità, l’automaticità e sopprime il rientro nel miocardio atriale
- poiché inibisce i canali del K⁺
- Prolunga il potenziale d’azione (PA) non nodale e il periodo refrattario efficace (ERP)
- Rallenta la velocità di conduzione e riduce l’eccitabilità atriale
- poiché inibisce i canali del Na⁺
- È “use-dependent” (l’effetto è più marcato a frequenze cardiache più elevate)
- L’effetto è presente a frequenza cardiaca > 90/min.
Effetto sulla FA:
- Cardioversione della fibrillazione atriale (FA) a ritmo sinusale – terminazione dell’episodio di FA e ripristino del ritmo sinusale
| Vernakalant e fibrillazione atriale (FA) |
| Nome commerciale |
| Brinavess |
| Indicazioni |
- Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale
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| Posologia |
- Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale (endovenosa)
- 3 mg/kg in 10 minuti (dose massima 339 mg)
- Una seconda dose di 2 mg/kg in 10 minuti può essere somministrata dopo 15 minuti se non si è verificata la conversione a ritmo sinusale (dose massima 226 mg)
- Se la conversione avviene durante la prima o la seconda dose, l’infusione in corso viene completata.
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| Inizio d’azione |
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| Effetto |
Tempo alla conversione a ritmo sinusale e tasso di successo
- < 10 minuti – 50–70 % (endovenosa)
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| Durata d’azione |
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| Controindicazioni |
- Stenosi aortica severa
- Ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg)
- Insufficienza cardiaca (NYHA III–IV)
- Sindrome coronarica acuta (negli ultimi 30 giorni)
- Decompensazione cardiaca acuta (negli ultimi 30 giorni)
- Intervallo QT prolungato (QTc > 440 ms)
- Sindrome del QT lungo
- Bradicardia (< 50/min)
- Sindrome del nodo del seno (senza pacemaker)
- Blocco AV di II o III grado (senza pacemaker)
- Somministrazione endovenosa di farmaci antiaritmici di Classe I o III nelle 4 ore prima o dopo il vernakalant
- Allergia al vernakalant
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Monitoraggio del paziente durante la somministrazione di vernakalant:
- Interrompere se si verifica un motivo di sospensione dell’infusione (vedi tabella sotto).
| Monitoraggio del paziente durante la somministrazione di vernakalant |
| Tempo di monitoraggio |
Cosa monitorare |
Motivo di sospensione dell’infusione |
| Durante l’infusione (0–10 min) |
Monitoraggio ECG (intervallo QTc)
Pressione arteriosa
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QTc > 500 ms
Torsades de pointes
Bradicardia < 40/min
Ipotensione < 90/60 mmHg
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| 30–120 min dopo la somministrazione |
ECG
Pressione arteriosa
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Flutter atriale
QTc > 500 ms
Aritmie
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Effetti indesiderati:
- Molto comuni (> 10 %)
- Ipotensione
- Alterazione del gusto
- Starnuti
- Comuni (1–10 %)
- Flutter atriale
- Bradicardia
- Aritmia ventricolare
- Ipertensione
- Blocco AV di I grado
- Parestesia
- Vertigini
- Affaticamento
- Sensazione di calore
- Sudorazione
- Prurito
- Vomito
- Diarrea
- Non comuni (< 1 %)
- Allargamento del QRS all’ECG
- Prolungamento dell’intervallo QT
- Blocco AV di II o III grado
- Angina pectoris
Vernakalant e ibutilide sono farmaci antiaritmici endovenosi utilizzati per la cardioversione farmacologica della FA.
- Appartengono a classi diverse e le loro principali proprietà differiscono in parte.
| Ibutilide vs. vernakalant nella fibrillazione atriale (FA) |
| Caratteristica |
Ibutilide |
Vernakalant |
| Classe |
Classe III – bloccante dei canali del K+ |
“Altro farmaco antiaritmico” (blocca i canali del Na+ e del K+) |
| Meccanismo d’azione |
Agisce su atri, ventricoli e vie accessorie |
Agisce solo sugli atri |
| Indicazione |
Cardioversione endovenosa acuta di FA e flutter |
Cardioversione endovenosa acuta di FA |
| Utilizzo nella FA pre-eccitata |
Sì |
Controindicato |
| Utilizzo nel flutter atriale |
Sì |
No |
| Tasso di successo della conversione a ritmo sinusale |
~30–50 % (FA), ~60–75 % (flutter) |
~50–70 % (FA) |
| Effetti indesiderati |
Prolungamento dell’intervallo QT, torsades de pointes |
Ipotensione, bradicardia, disgeusia, parestesie |