Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Vernakalant


Il vernakalant blocca sia i canali del sodio (Na⁺) sia quelli del potassio (K⁺),

  • non rientra nella classificazione classica di Vaughan–Williams e pertanto è categorizzato come “altro farmaco antiaritmico”.
  • Gli “altri farmaci antiaritmici” sono talvolta indicati come Classe V.

Classificazione:

  • Classe V – Altri farmaci antiaritmici
    • Digossina – stimola il nervo vago.
    • Vernakalant – agisce selettivamente solo sul miocardio atriale -
Schema dell’effetto del vernakalant come antiaritmico di classe V che illustra l’azione selettiva sul miocardio atriale, la riduzione dell’eccitabilità atriale e la cardioversione farmacologica della fibrillazione atriale al ritmo sinusale.

Meccanismo:

  • Agisce selettivamente solo sul miocardio atriale
  • Riduce l’eccitabilità, l’automaticità e sopprime il rientro nel miocardio atriale
    • poiché inibisce i canali del K⁺
    • Prolunga il potenziale d’azione (PA) non nodale e il periodo refrattario efficace (ERP)
  • Rallenta la velocità di conduzione e riduce l’eccitabilità atriale
    • poiché inibisce i canali del Na⁺
  • È “use-dependent” (l’effetto è più marcato a frequenze cardiache più elevate)
    • L’effetto è presente a frequenza cardiaca > 90/min.

Effetto sulla FA:

  • Cardioversione della fibrillazione atriale (FA) a ritmo sinusale – terminazione dell’episodio di FA e ripristino del ritmo sinusale
Vernakalant e fibrillazione atriale (FA)
Nome commerciale
Brinavess
Indicazioni
  • Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale
Posologia
  • Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale (endovenosa)
    • 3 mg/kg in 10 minuti (dose massima 339 mg)
    • Una seconda dose di 2 mg/kg in 10 minuti può essere somministrata dopo 15 minuti se non si è verificata la conversione a ritmo sinusale (dose massima 226 mg)
    • Se la conversione avviene durante la prima o la seconda dose, l’infusione in corso viene completata.
Inizio d’azione
  • < 10 minuti (endovenosa)
Effetto
Tempo alla conversione a ritmo sinusale e tasso di successo
  • < 10 minuti – 50–70 % (endovenosa)
Durata d’azione
  • 2–4 ore (endovenosa)
Controindicazioni
  • Stenosi aortica severa
  • Ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg)
  • Insufficienza cardiaca (NYHA III–IV)
  • Sindrome coronarica acuta (negli ultimi 30 giorni)
  • Decompensazione cardiaca acuta (negli ultimi 30 giorni)
  • Intervallo QT prolungato (QTc > 440 ms)
  • Sindrome del QT lungo
  • Bradicardia (< 50/min)
  • Sindrome del nodo del seno (senza pacemaker)
  • Blocco AV di II o III grado (senza pacemaker)
  • Somministrazione endovenosa di farmaci antiaritmici di Classe I o III nelle 4 ore prima o dopo il vernakalant
  • Allergia al vernakalant

Monitoraggio del paziente durante la somministrazione di vernakalant:

  • Interrompere se si verifica un motivo di sospensione dell’infusione (vedi tabella sotto).
Monitoraggio del paziente durante la somministrazione di vernakalant
Tempo di monitoraggio Cosa monitorare Motivo di sospensione dell’infusione
Durante l’infusione (0–10 min) Monitoraggio ECG (intervallo QTc)
Pressione arteriosa
QTc > 500 ms
Torsades de pointes
Bradicardia < 40/min
Ipotensione < 90/60 mmHg
30–120 min dopo la somministrazione ECG
Pressione arteriosa
Flutter atriale
QTc > 500 ms
Aritmie

Effetti indesiderati:

  • Molto comuni (> 10 %)
    • Ipotensione
    • Alterazione del gusto
    • Starnuti
  • Comuni (1–10 %)
    • Flutter atriale
    • Bradicardia
    • Aritmia ventricolare
    • Ipertensione
    • Blocco AV di I grado
    • Parestesia
    • Vertigini
    • Affaticamento
    • Sensazione di calore
    • Sudorazione
    • Prurito
    • Vomito
    • Diarrea
  • Non comuni (< 1 %)
    • Allargamento del QRS all’ECG
    • Prolungamento dell’intervallo QT
    • Blocco AV di II o III grado
    • Angina pectoris

Vernakalant e ibutilide sono farmaci antiaritmici endovenosi utilizzati per la cardioversione farmacologica della FA.

  • Appartengono a classi diverse e le loro principali proprietà differiscono in parte.
Ibutilide vs. vernakalant nella fibrillazione atriale (FA)
Caratteristica Ibutilide Vernakalant
Classe Classe III – bloccante dei canali del K+ “Altro farmaco antiaritmico” (blocca i canali del Na+ e del K+)
Meccanismo d’azione Agisce su atri, ventricoli e vie accessorie Agisce solo sugli atri
Indicazione Cardioversione endovenosa acuta di FA e flutter Cardioversione endovenosa acuta di FA
Utilizzo nella FA pre-eccitata Controindicato
Utilizzo nel flutter atriale No
Tasso di successo della conversione a ritmo sinusale ~30–50 % (FA), ~60–75 % (flutter) ~50–70 % (FA)
Effetti indesiderati Prolungamento dell’intervallo QT, torsades de pointes Ipotensione, bradicardia, disgeusia, parestesie


Algoritmo di raccomandazioni per cardioversione acuta nella fibrillazione atriale di nuova diagnosi senza preeccitazione con selezione degli antiaritmici in base alla frazione di eiezione ventricolare sinistra.

Queste linee guida sono non ufficiali e non rappresentano linee guida formali emesse da alcuna società professionale di cardiologia. Sono destinate esclusivamente a scopi educativi e informativi.

Peter Blahut, MD

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