Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Вернакалант


Вернакалант блокирует как натриевые (Na⁺), так и калиевые (K⁺) каналы,

  • он не соответствует классической классификации Vaughan–Williams и поэтому относится к категории «другие антиаритмические препараты».
  • «Другие антиаритмические препараты» иногда обозначают как класс V.

Классификация:

  • Класс V – другие антиаритмические препараты
    • Дигоксин – стимулирует блуждающий нерв.
    • Вернакалант – действует селективно только на миокард предсердий -
Схема действия вернакаланта как антиаритмического препарата класса V, демонстрирующая селективное воздействие на миокард предсердий, снижение возбудимости предсердий и фармакологическую кардиоверсию фибрилляции предсердий в синусовый ритм.

Механизм действия:

  • Действует селективно только на миокард предсердий
  • Снижает возбудимость, автоматизм и подавляет re-entry в миокарде предсердий
    • поскольку ингибирует K⁺-каналы
    • Удлиняет ненодальный потенциал действия (AP) и эффективный рефрактерный период (ERP)
  • Замедляет скорость проведения и снижает возбудимость предсердий
    • поскольку ингибирует Na⁺-каналы
  • Обладает use-dependent эффектом (действие сильнее при более высокой частоте сердечных сокращений)
    • Эффект проявляется при частоте сердечных сокращений > 90/мин.

Влияние при ФП:

  • Кардиоверсия фибрилляции предсердий (ФП) в синусовый ритм – прекращение эпизода ФП и восстановление синусового ритма
Вернакалант и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговое наименование
Brinavess
Показания
  • Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм
Дозирование
  • Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (внутривенно)
    • 3 мг/кг в течение 10 минут (максимальная доза 339 мг)
    • Вторая доза 2 мг/кг в течение 10 минут может быть введена через 15 минут, если кардиоверсия в синусовый ритм не произошла (максимальная доза 226 мг)
    • Если кардиоверсия происходит во время первой или второй дозы, текущая инфузия завершается.
Начало действия
  • < 10 минут (внутривенно)
Эффект
Время до кардиоверсии в синусовый ритм и частота успеха
  • < 10 минут – 50–70 % (внутривенно)
Продолжительность действия
  • 2–4 часа (внутривенно)
Противопоказания
  • Тяжёлый аортальный стеноз
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст.)
  • Сердечная недостаточность (NYHA III–IV)
  • Острый коронарный синдром (в течение последних 30 дней)
  • Острая сердечная декомпенсация (в течение последних 30 дней)
  • Удлинённый интервал QT (QTc > 440 мс)
  • Синдром удлинённого QT
  • Брадикардия (< 50/мин)
  • Синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора)
  • AV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
  • Внутривенные антиаритмические препараты классов I или III, введённые за 4 часа до или после вернакаланта
  • Аллергия на вернакалант

Мониторинг пациента во время введения вернакаланта:

  • Остановить инфузию при появлении причины для её прерывания (см. таблицу ниже).
Мониторинг пациента во время введения вернакаланта
Время мониторинга Что контролировать Причина прерывания инфузии
Во время инфузии (0–10 мин.) Мониторирование ЭКГ (интервал QTc)
Артериальное давление
QTc > 500 мс
Torsades de pointes
Брадикардия < 40/мин
Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст.
30–120 мин. после введения ЭКГ
Артериальное давление
Трепетание предсердий
QTc > 500 мс
Аритмии

Побочные эффекты:

  • Очень частые (> 10 %)
    • Артериальная гипотензия
    • Нарушение вкуса
    • Чихание
  • Частые (1–10 %)
    • Трепетание предсердий
    • Брадикардия
    • Желудочковая аритмия
    • Артериальная гипертензия
    • AV-блокада I степени
    • Парестезии
    • Головокружение
    • Утомляемость
    • Ощущение тепла
    • Потливость
    • Зуд
    • Рвота
    • Диарея
  • Нечастые (< 1 %)
    • Уширение комплекса QRS на ЭКГ
    • Удлинение интервала QT
    • AV-блокада II или III степени
    • Стенокардия

Вернакалант и ибутилид — внутривенные антиаритмические препараты, применяемые для фармакологической кардиоверсии ФП.

  • Они относятся к разным классам, и их основные свойства частично различаются.
Ибутилид vs. вернакалант при фибрилляции предсердий (ФП)
Характеристика Ибутилид Вернакалант
Класс Класс III – блокатор K+-каналов «Другой антиаритмический препарат» (блокирует Na+ и K+-каналы)
Механизм действия Действует на предсердия, желудочки и дополнительные проводящие пути Действует только на предсердия
Показание Острая внутривенная кардиоверсия ФП и трепетания Острая внутривенная кардиоверсия ФП
Применение при ФП с предвозбуждением Да Противопоказан
Применение при трепетании предсердий Да Нет
Частота восстановления синусового ритма ~30–50 % (ФП), ~60–75 % (трепетание) ~50–70 % (ФП)
Побочные эффекты Удлинение интервала QT, torsades de pointes Артериальная гипотензия, брадикардия, дисгевзия, парестезии


Алгоритм рекомендаций по острой кардиоверсии при впервые диагностированной фибрилляции предсердий без предвозбуждения с выбором антиаритмиков с учетом фракции выброса левого желудочка.

Данные рекомендации являются неофициальными и не представляют собой официальные рекомендации, выпущенные каким-либо профессиональным кардиологическим обществом. Они предназначены исключительно для образовательных и информационных целей.

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)