Вернакалант блокирует как натриевые (Na⁺), так и калиевые (K⁺) каналы,
- он не соответствует классической классификации Vaughan–Williams и поэтому относится к категории «другие антиаритмические препараты».
- «Другие антиаритмические препараты» иногда обозначают как класс V.
Классификация:
- Класс V – другие антиаритмические препараты
- Дигоксин – стимулирует блуждающий нерв.
- Вернакалант – действует селективно только на миокард предсердий -
Механизм действия:
- Действует селективно только на миокард предсердий
- Снижает возбудимость, автоматизм и подавляет re-entry в миокарде предсердий
- поскольку ингибирует K⁺-каналы
- Удлиняет ненодальный потенциал действия (AP) и эффективный рефрактерный период (ERP)
- Замедляет скорость проведения и снижает возбудимость предсердий
- поскольку ингибирует Na⁺-каналы
- Обладает use-dependent эффектом (действие сильнее при более высокой частоте сердечных сокращений)
- Эффект проявляется при частоте сердечных сокращений > 90/мин.
Влияние при ФП:
- Кардиоверсия фибрилляции предсердий (ФП) в синусовый ритм – прекращение эпизода ФП и восстановление синусового ритма
| Вернакалант и фибрилляция предсердий (ФП) |
| Торговое наименование |
| Brinavess |
| Показания |
- Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм
|
| Дозирование |
- Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (внутривенно)
- 3 мг/кг в течение 10 минут (максимальная доза 339 мг)
- Вторая доза 2 мг/кг в течение 10 минут может быть введена через 15 минут, если кардиоверсия в синусовый ритм не произошла (максимальная доза 226 мг)
- Если кардиоверсия происходит во время первой или второй дозы, текущая инфузия завершается.
|
| Начало действия |
|
|
| Эффект |
Время до кардиоверсии в синусовый ритм и частота успеха
- < 10 минут – 50–70 % (внутривенно)
|
| Продолжительность действия |
|
|
| Противопоказания |
- Тяжёлый аортальный стеноз
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст.)
- Сердечная недостаточность (NYHA III–IV)
- Острый коронарный синдром (в течение последних 30 дней)
- Острая сердечная декомпенсация (в течение последних 30 дней)
- Удлинённый интервал QT (QTc > 440 мс)
- Синдром удлинённого QT
- Брадикардия (< 50/мин)
- Синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора)
- AV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
- Внутривенные антиаритмические препараты классов I или III, введённые за 4 часа до или после вернакаланта
- Аллергия на вернакалант
|
Мониторинг пациента во время введения вернакаланта:
- Остановить инфузию при появлении причины для её прерывания (см. таблицу ниже).
| Мониторинг пациента во время введения вернакаланта |
| Время мониторинга |
Что контролировать |
Причина прерывания инфузии |
| Во время инфузии (0–10 мин.) |
Мониторирование ЭКГ (интервал QTc)
Артериальное давление
|
QTc > 500 мс
Torsades de pointes
Брадикардия < 40/мин
Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст.
|
| 30–120 мин. после введения |
ЭКГ
Артериальное давление
|
Трепетание предсердий
QTc > 500 мс
Аритмии
|
Побочные эффекты:
- Очень частые (> 10 %)
- Артериальная гипотензия
- Нарушение вкуса
- Чихание
- Частые (1–10 %)
- Трепетание предсердий
- Брадикардия
- Желудочковая аритмия
- Артериальная гипертензия
- AV-блокада I степени
- Парестезии
- Головокружение
- Утомляемость
- Ощущение тепла
- Потливость
- Зуд
- Рвота
- Диарея
- Нечастые (< 1 %)
- Уширение комплекса QRS на ЭКГ
- Удлинение интервала QT
- AV-блокада II или III степени
- Стенокардия
Вернакалант и ибутилид — внутривенные антиаритмические препараты, применяемые для фармакологической кардиоверсии ФП.
- Они относятся к разным классам, и их основные свойства частично различаются.
| Ибутилид vs. вернакалант при фибрилляции предсердий (ФП) |
| Характеристика |
Ибутилид |
Вернакалант |
| Класс |
Класс III – блокатор K+-каналов |
«Другой антиаритмический препарат» (блокирует Na+ и K+-каналы) |
| Механизм действия |
Действует на предсердия, желудочки и дополнительные проводящие пути |
Действует только на предсердия |
| Показание |
Острая внутривенная кардиоверсия ФП и трепетания |
Острая внутривенная кардиоверсия ФП |
| Применение при ФП с предвозбуждением |
Да |
Противопоказан |
| Применение при трепетании предсердий |
Да |
Нет |
| Частота восстановления синусового ритма |
~30–50 % (ФП), ~60–75 % (трепетание) |
~50–70 % (ФП) |
| Побочные эффекты |
Удлинение интервала QT, torsades de pointes |
Артериальная гипотензия, брадикардия, дисгевзия, парестезии |