Electrophysiology CINRE, hospital BORY

プロカインアミド


分類:

  • クラス IA ― ナトリウム(Na⁺)チャネル遮断薬
    • プロカインアミド ― 主として副伝導路を伴う心房細動に用いられる。
    • ジソピラミド ― 迷走神経遮断作用により、迷走神経性心房細動に適する。
IA群抗不整脈薬としてのプロカインアミドの作用を示す模式図で、心筋興奮性の低下、副伝導路の有効不応期延長、および前興奮性心房細動の薬物的洞調律化を示す。

作用機序:

  • 心房・心室筋の伝導速度を低下させ、興奮性を低下させる
    • ナトリウムチャネルを遮断する
  • 心房・心室筋の有効不応期(ERP)を延長する
    • 代謝物(NAPA)がカリウムチャネルを遮断する(したがってクラスIIIの特性も示す)
  • 副伝導路 ― ERPを延長し、伝導を抑制する
  • 使用依存性(心拍数 > 90/分で作用増強)を示す

心房細動への作用:

  • 副伝導路を伴う心房細動の洞調律化 ― 洞調律の回復
プロカインアミドと心房細動
商品名
Procainamid, Pronestyl, Procan, Procanbid, Novocainamid, Novocamid
適応
  • 副伝導路を伴う心房細動の急性洞調律化
用量
  • 副伝導路を伴う心房細動の急性洞調律化(静脈内投与)
    • 20–50 mg/分で投与し、総投与量17 mg/kgを上限とする
    • 洞調律化まで、または総投与量1.5 gに到達するまで投与する
  • 維持投与(静脈内投与)
    • 1–4 mg/分、最大12 時間まで
作用発現時間
  • < 30 分
効果
洞調律化までの時間と成功率
  • < 30 分 ― 成功率50–75 %(静脈内投与)
作用持続時間
  • 2–4 時間(静脈内投与)
禁忌
  • II度またはIII度房室ブロック(ペースメーカー未植込み)
  • QTc延長 ≥ 500 ms
  • 全身性エリテマトーデス
  • torsades de pointesの既往
  • 重症筋無力症
  • 重症心不全
  • プロカインアミドに対するアレルギー

プロカインアミド投与中の患者モニタリング:

  • 投与中止理由が出現した場合は投与を中止する(下表参照)。
プロカインアミド投与中の患者モニタリング
モニタリング期間 観察項目 中止理由
投与中 心電図(QRS、QTc間隔、リズム)
血圧
臨床所見(めまい、脱力)
QRS幅の拡大 > 25%
QTc > 500 ms
徐脈 < 40/分
低血圧 < 90/60 mmHg
心室性不整脈
投与後30–120分 心電図(QRS、QTc間隔、リズム)
血圧
臨床所見(めまい、脱力)
QRS幅の拡大 > 25%
QTc > 500 ms
徐脈 < 40/分
低血圧 < 90/60 mmHg
心室性不整脈

有害事象:

  • 非常に多い(>10%):
    • 薬剤誘発性エリテマトーデス ― 最大20–30 %(長期経口使用時)
  • 多い(1–10%)
    • 低血圧
    • 徐脈
    • QRS拡大
    • QT延長
    • 房室ブロック
    • 心室性不整脈(主として期外収縮)
    • 血液学的異常(例:無顆粒球症;長期経口使用時)
  • 比較的まれ(< 1%)
    • 一過性低血圧に伴う潮紅、めまい
    • 悪心または消化器不快感

副伝導路を伴う心房細動の薬物的洞調律化には、プロカインアミドおよびイブチリドのいずれも使用し得る。

  • プロカインアミドが第一選択であるが、イブチリドも適切な代替薬となる。
心房細動におけるプロカインアミドとイブチリドの比較
特性 プロカインアミド イブチリド
クラス IA(Na⁺チャネル遮断、K⁺遮断は最小) III(K⁺チャネル遮断)
副伝導路を伴う心房細動の洞調律化 可 ― 第一選択薬 可 ― ただし優先度は低い
心房細動での適応 副伝導路を伴う心房細動の急性洞調律化 心房細動または心房粗動の急性洞調律化
洞調律維持への成功率 50–75 %(30分以内) 心房細動で~30–50 %、心房粗動で60–75 %
心房粗動での使用 不可
主なリスク 低血圧、催不整脈(torsades de pointes)、ループス様症候群 QT延長、torsades de pointes
典型的患者 WPW(心電図でデルタ波)を伴う心房細動の若年患者 WPWを伴わない心房細動または心房粗動で、迅速な洞調律化を要する患者


新規診断の前興奮性心房細動に対する急性カルディオバージョンの推奨アルゴリズムで、房室結節遮断薬禁忌および駆出率に基づく抗不整脈薬選択を含む。

これらのガイドラインは非公式であり、いかなる専門的な心臓病学会が発行した正式なガイドラインを代表するものではありません。教育および情報提供のみを目的としています。

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)