Прокаинамид

Классификация:

Класс IA – блокаторы натриевых (Na⁺) каналов

Прокаинамид – преимущественно применяется у пациентов с предвозбуждённой фибрилляцией предсердий (ФП).
Дизопирамид – благодаря ваголитическому эффекту подходит при вагусной ФП.

Схема действия прокаинамида как антиаритмического препарата класса IA, демонстрирующая снижение возбудимости миокарда, удлинение эффективного рефрактерного периода дополнительного пути проведения и фармакологическую кардиоверсию преэксцитированной фибрилляции предсердий в синусовый ритм.

Механизм:

Замедляет скорость проведения и снижает возбудимость в миокарде предсердий и желудочков

Блокирует натриевые каналы

Удлиняет эффективный рефрактерный период (ERP) в миокарде предсердий и желудочков

Его метаболит (NAPA) блокирует калиевые каналы (поэтому препарат также проявляет свойства класса III)

Дополнительный путь проведения – удлиняет ERP и замедляет проведение
Use-dependent (эффект усиливается при частоте сердечных сокращений > 90/мин.)

Влияние при ФП:

Кардиоверсия предвозбуждённой фибрилляции предсердий (ФП) в синусовый ритм – восстановление синусового ритма

Прокаинамид и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговые наименования
Procainamid, Pronestyl, Procan, Procanbid, Novocainamid, Novocamid
Показания
Острая кардиоверсия предвозбуждённой ФП в синусовый ритм
Дозирование
Острая кардиоверсия предвозбуждённой ФП (внутривенно) 20–50 мг/мин до максимальной суммарной дозы 17 мг/кг Вводить до восстановления синусового ритма или до достижения суммарной дозы 1,5 г Поддерживающая инфузия (внутривенно) 1–4 мг/мин, максимально в течение 12 часов
Начало действия
< 30 минут
Эффект
Время до кардиоверсии в синусовый ритм и частота успеха < 30 минут – частота успеха 50–75 % (внутривенно)
Продолжительность действия
2–4 часа (внутривенно)
Противопоказания
AV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора) Удлинённый интервал QTc ≥ 500 мс Системная красная волчанка Анамнез torsades de pointes Миастения Тяжёлая сердечная недостаточность Аллергия на прокаинамид

Мониторинг пациента при введении прокаинамида:

Прекратить введение при появлении причины для остановки инфузии (см. таблицу ниже).

Мониторинг пациента при введении прокаинамида
Период мониторинга	Что контролировать	Причина прекращения
Во время инфузии	ЭКГ (QRS, интервал QTc, ритм) Артериальное давление Клиническое состояние (головокружение, слабость)	Уширение QRS > 25% QTc > 500 мс Брадикардия < 40/мин Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст. Желудочковая аритмия
30–120 минут после введения	ЭКГ (QRS, интервал QTc, ритм) Артериальное давление Клиническое состояние (головокружение, слабость)	Уширение QRS > 25% QTc > 500 мс Брадикардия < 40/мин Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст. Желудочковая аритмия

Побочные эффекты:

Очень частые (>10%):

Лекарственно-индуцированная системная красная волчанка – до 20–30 % (при длительном пероральном применении)

Частые (1–10%)

Артериальная гипотензия
Брадикардия
Уширение QRS
Удлинение интервала QT
AV-блокада
Желудочковые аритмии (преимущественно экстрасистолия)
Гематологические нарушения, например агранулоцитоз (при длительном пероральном применении)

Менее частые (< 1%)

Приливы, головокружение – вследствие транзиторной артериальной гипотензии
Тошнота или желудочно-кишечный дискомфорт

Для фармакологической кардиоверсии предвозбуждённой ФП могут применяться как прокаинамид, так и ибутилид.

Прокаинамид предпочтителен, однако ибутилид также является подходящей альтернативой.

Прокаинамид vs ибутилид и фибрилляция предсердий
Свойство	Прокаинамид	Ибутилид
Класс	IA (блокатор Na⁺-каналов, минимальная блокада K⁺)	III (блокатор K⁺-каналов)
Кардиоверсия предвозбуждённой ФП	Да – препарат первой линии	Да – возможно, но менее предпочтительно
Показание при ФП	Острая кардиоверсия предвозбуждённой ФП	Острая кардиоверсия ФП или трепетания предсердий
Частота успеха кардиоверсии в СР	50–75 % (в течение 30 минут)	~30–50 % при ФП, 60–75 % при трепетании предсердий
Применение при трепетании предсердий	Нет	Да
Основные риски	Артериальная гипотензия, проаритмия (torsades de pointes), волчаночноподобный синдром	Удлинение QT, torsades de pointes
Типичный пациент	Молодой пациент с ФП и WPW (дельта-волна на ЭКГ)	Пациент с ФП или трепетанием предсердий без WPW, для неотложной кардиоверсии