प्रोकैनामाइड

वर्गीकरण:

क्लास IA – सोडियम (Na⁺) चैनल ब्लॉकर्स

Procainamide – मुख्यतः प्री-एक्साइटेड एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है।
Disopyramide – अपने वैगोलाइटिक प्रभाव के कारण, वैगल AF में उपयुक्त।

क्लास IA एंटीएरिदमिक के रूप में प्रोकेनामाइड के प्रभाव का आरेख, जिसमें मायोकार्डियल उत्तेजनीयता में कमी, एक्सेसरी पाथवे की प्रभावी रिफ्रैक्टरी अवधि का बढ़ना तथा प्रीएक्साइटेड एट्रियल फिब्रिलेशन की औषधीय कार्डियोवर्ज़न द्वारा साइनस रिद्म की बहाली दर्शाई गई है।

तंत्र:

एट्रियल और वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम में कंडक्शन वेग को धीमा करता है तथा एक्साइटेबिलिटी को कम करता है

सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करता है

एट्रियल और वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम में प्रभावी रिफ्रैक्टरी अवधि (ERP) को बढ़ाता है

इसका मेटाबोलाइट (NAPA) पोटैशियम चैनलों को अवरुद्ध करता है (अतः यह क्लास III गुण भी प्रदर्शित करता है)

एक्सेसरी पाथवे – ERP को बढ़ाता है और कंडक्शन को धीमा करता है
यूज़-डिपेंडेंट (हृदयगति > 90/मिन. पर प्रभाव बढ़ता है)

AF पर प्रभाव:

प्री-एक्साइटेड एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) का साइनस रिद्म में कार्डियोवर्ज़न – साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना

प्रोकैनामाइड और एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF)
ब्रांड नाम
Procainamid, Pronestyl, Procan, Procanbid, Novocainamid, Novocamid
संकेत
प्री-एक्साइटेड AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न
खुराक
प्री-एक्साइटेड AF का तीव्र कार्डियोवर्ज़न (अंतःशिरा) 20–50 mg/min अंतःशिरा दिया जाता है, अधिकतम कुल खुराक 17 mg/kg तक साइनस रिद्म में कन्वर्ज़न होने तक या कुल 1.5 g खुराक तक दें मेंटेनेंस इन्फ्यूजन (अंतःशिरा) 1–4 mg/min अधिकतम 12 घंटे तक
प्रभाव प्रारंभ
< 30 मिनट
प्रभाव
साइनस रिद्म में कन्वर्ज़न तक समय और सफलता दर < 30 मिनट – सफलता दर 50–75 % (अंतःशिरा)
प्रभाव अवधि
2–4 घंटे (अंतःशिरा)
विरुद्ध संकेत
द्वितीय या तृतीय-डिग्री AV ब्लॉक (पेसमेकर के बिना) प्रोलॉन्ग्ड QTc अंतराल ≥ 500 ms सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस torsades de pointes का इतिहास Myasthenia gravis गंभीर हृदय विफलता प्रोकैनामाइड से एलर्जी

प्रोकैनामाइड देने के दौरान रोगी की निगरानी:

यदि इन्फ्यूजन बंद करने का कोई कारण उत्पन्न हो, तो दवा देना रोकें (नीचे तालिका देखें)।

प्रोकैनामाइड देने के दौरान रोगी की निगरानी
निगरानी अवधि	क्या निगरानी करें	बंद करने का कारण
इन्फ्यूजन के दौरान	ECG (QRS, QTc अंतराल, रिद्म) रक्तचाप नैदानिक स्थिति (चक्कर, कमजोरी)	QRS चौड़ाई बढ़ना > 25% QTc > 500 ms ब्रैडीकार्डिया < 40/मिनट हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg वेंट्रिकुलर अरिदमिया
दवा देने के 30–120 मिनट बाद	ECG (QRS, QTc अंतराल, रिद्म) रक्तचाप नैदानिक स्थिति (चक्कर, कमजोरी)	QRS चौड़ाई बढ़ना > 25% QTc > 500 ms ब्रैडीकार्डिया < 40/मिनट हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg वेंट्रिकुलर अरिदमिया

प्रतिकूल प्रभाव:

बहुत सामान्य (>10%):

दवा-प्रेरित ल्यूपस एरिथेमेटोसस – 20–30 % तक (दीर्घकालिक मौखिक उपयोग के साथ)

सामान्य (1–10%)

हाइपोटेंशन
ब्रैडीकार्डिया
QRS चौड़ाई बढ़ना
QT अंतराल का बढ़ना
AV ब्लॉक
वेंट्रिकुलर अरिदमियाएँ (मुख्यतः एक्स्ट्रासिस्टोल्स)
रक्त संबंधी विकार, जैसे एग्रैनुलोसाइटोसिस (दीर्घकालिक मौखिक उपयोग के साथ)

कम सामान्य (< 1%)

फ्लशिंग, चक्कर – अस्थायी हाइपोटेंशन के कारण
मतली या जठरांत्रीय असुविधा

प्री-एक्साइटेड AF के औषधीय कार्डियोवर्ज़न हेतु प्रोकैनामाइड और इब्यूटिलाइड, दोनों का उपयोग किया जा सकता है।

प्रोकैनामाइड को प्राथमिकता दी जाती है, परंतु इब्यूटिलाइड भी एक उपयुक्त विकल्प है।

प्रोकैनामाइड बनाम इब्यूटिलाइड और एट्रियल फाइब्रिलेशन
गुण	Procainamide	Ibutilide
क्लास	IA (Na⁺ चैनल ब्लॉकर, न्यूनतम K⁺ ब्लॉकेड)	III (K⁺ चैनल ब्लॉकर)
प्री-एक्साइटेड AF का कार्डियोवर्ज़न	हाँ – प्रथम-पंक्ति औषधि	हाँ – संभव, परंतु कम वरीय
AF में संकेत	प्री-एक्साइटेड AF का तीव्र कार्डियोवर्ज़न	AF या एट्रियल फ्लटर का तीव्र कार्डियोवर्ज़न
SR में कन्वर्ज़न की सफलता दर	50–75 % (30 मिनट के भीतर)	AF में ~30–50 %, एट्रियल फ्लटर में 60–75 %
एट्रियल फ्लटर में उपयोग	नहीं	हाँ
मुख्य जोखिम	हाइपोटेंशन, प्रोअरिदमिया (torsades de pointes), ल्यूपस-जैसा सिंड्रोम	QT प्रोलॉन्गेशन, torsades de pointes
विशिष्ट रोगी	AF और WPW (ECG पर डेल्टा वेव) वाला युवा रोगी	WPW के बिना AF या एट्रियल फ्लटर वाला रोगी, तात्कालिक कन्वर्ज़न हेतु