索他洛尔

分类：

• Ⅲ类——钾（K⁺）通道阻滞剂
• 胺碘酮——最有效的抗心律失常药，但不良反应发生率最高。
• 决奈达隆——与胺碘酮类似，但效力较弱且不良反应较少。
• 索他洛尔——亦为非选择性β受体阻滞剂。
• 伊布利特——可用于预激相关心房颤动（房颤）的急性复律。

作用机制：

• 延长心肌非结区动作电位（action potential，AP）及有效不应期（effective refractory period，ERP）
• 降低兴奋性与自律性并预防折返
• 从而降低心房颤动（房颤）发生风险——维持窦性心律。
• 作为β受体阻滞剂，可减慢窦房结与房室结
• 作用呈剂量依赖性
• ≤ 160 mg/日 → 以β受体阻滞作用为主
• 160–320 mg/日 → 额外出现Ⅲ类抗心律失常作用（K⁺通道阻滞）
• > 320 mg/日 → 致心律失常风险（2–4 %）显著增加（QT延长 → 尖端扭转型室性心动过速）
• 反向使用依赖性（低心率时作用更强），呈心率依赖效应：
• < 60次/分——作用最大 → QT延长最明显
• 60–100次/分——作用中等
• > 100次/分——作用减弱 → 对QT影响最小

对房颤的作用：

• 维持窦性心律——预防心房颤动（房颤）复发

索他洛尔起始治疗后的患者监测：

• 如出现禁忌证，应停药
• 如出现不良反应，应停药或减量

不良反应：

• 很常见（> 10 %）：
• 心动过缓
• 胸痛
• 头痛
• 心悸
• 头晕
• 乏力
• 无力
• 呼吸困难
• 常见（1–10 %）：
• Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞
• 尖端扭转型室性心动过速（QTc > 450 ms 时即可能发生）
• 出汗
• 腹痛
• 腹泻
• 恶心与呕吐
• 肌肉骨骼疼痛
• 视力异常
• 较少见（< 1 %）：
• 窦房结功能障碍
• 周围神经病变