Electrophysiology CINRE, hospital BORY

决奈达隆


分类:

  • Ⅲ类——钾(K⁺)通道阻滞剂
    • 胺碘酮——最有效的抗心律失常药,但不良反应发生率最高。
    • 决奈达隆——与胺碘酮类似,但效力较弱且不良反应较少。
    • 索他洛尔——亦为非选择性β受体阻滞剂。
    • 伊布利特——可用于预激相关心房颤动(房颤)的急性复律。
德罗奈达酮作为III类抗心律失常药物的作用示意图,显示其多通道作用、维持窦性心律及心房颤动的药物治疗。

作用机制:

  • 决奈达隆为“改良胺碘酮”;其效力较胺碘酮弱,且不良反应更少。
  • 以Ⅲ类作用为主,同时具有Ⅰ、Ⅱ及Ⅳ类效应
    • 延长心房与心室心肌的有效不应期(effective refractory period,ERP)
  • 降低兴奋性与自律性并预防折返
  • 减慢窦房结并延长房室结传导
  • 减慢传导系统及工作心肌的传导
  • 对血管平滑肌具有血管扩张作用
  • 反向使用依赖性极小(几乎无)

对房颤的作用:

  • 维持窦性心律——预防心房颤动(房颤)复发
决奈达隆与心房颤动(房颤)
商品名
Multaq
适应证
  • 维持窦性心律
剂量
  • 慢性节律控制——维持窦性心律(口服)
    • 400 mg,每日两次
起效时间
  • 3–6 小时(口服)
疗效
阵发性或持续性房颤维持窦性心律 1 年
  • 30–40 %
作用持续时间
  • 12–24 小时(口服)
禁忌证
  • 永久性房颤(无法恢复窦性心律者)
  • QTc间期 ≥ 500 ms
  • PR间期 > 280 ms
  • 当前或既往存在心脏失代偿
  • 慢性心力衰竭(NYHA Ⅲ、Ⅳ级)
  • HFrEF < 40 %
  • Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(未植入起搏器)
  • 病态窦房结综合征(未植入起搏器)
  • 心动过缓 < 50次/分
  • 胺碘酮治疗后出现肺毒性
  • 胺碘酮治疗后出现肝毒性
  • 严重肝功能损害
  • 对决奈达隆过敏
  • 合用红霉素
  • 合用强效CYP3A4抑制剂
    • 例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、环孢素、克拉霉素、利托那韦
  • 合用可延长QT间期药物
    • 例如三环类抗抑郁药、大环内酯类、Ⅰ类与Ⅲ类抗心律失常药

决奈达隆起始治疗后的患者监测:

  • 如出现不良反应,应停药或减量
决奈达隆治疗前及治疗期间的患者监测
时间 监测内容 停药指征
治疗前 心电图(QTc间期、房室传导阻滞)
肝功能(ALT、AST、GGT、ALP、胆红素)
QTc ≥ 500 ms
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞
肝功能异常
2 个月 肝功能检查
心电图
肝功能检查显著恶化
QTc间期 ≥ 500 ms
PR间期 > 280 ms
4 个月 肝功能检查
心电图
肝功能检查显著恶化
QTc间期 ≥ 500 ms
PR间期 > 280 ms
6 个月 肝功能检查
心电图
肝功能检查显著恶化
QTc间期 ≥ 500 ms
PR间期 > 280 ms
每 1 年 肝功能检查
心电图
超声心动图
肝功能检查显著恶化
QTc间期 ≥ 500 ms
PR间期 > 280 ms
射血分数 < 40%

不良反应:

  • 很常见(> 10 %):
    • 血清肌酐升高(51 %)
    • QT间期延长(28 %)
  • 常见(1–10 %):
    • 肝毒性
    • 心动过缓
    • 皮肤反应
    • 腹痛
    • 腹泻
    • 消化不良
    • 恶心
    • 呕吐
    • 乏力
  • 较少见(< 1 %):
    • 尖端扭转型室性心动过速
    • 光敏反应
    • 味觉异常

胺碘酮与决奈达隆同属Ⅲ类抗心律失常药,但药理特性不同。

  • 胺碘酮在维持窦性心律方面更为有效,
  • 而决奈达隆效力较弱但不良反应较少。
胺碘酮与决奈达隆及心房颤动
特性 胺碘酮 决奈达隆
疗效(维持窦性心律) 1 年 60–70 % 1 年 30–40 %
起效时间 缓慢(数天–数周,完成约10 g负荷后方达充分效应) 较快(3–6 小时)
作用持续时间 停药后仍持续 2–3 个月 12–24 小时(漏服后作用消失)
适用人群 亦适用于器质性心脏病患者 无器质性心脏病且射血分数保留的患者
心力衰竭 可使用(包括HFrEF) 禁忌(NYHA Ⅲ–Ⅳ级,HFrEF < 40 %)
组织蓄积 是——脂肪组织、肺、眼、甲状腺 极少
肺(毒性) 肺纤维化、间质性肺炎 无肺毒性
肝(毒性) 轻度肝毒性、肝酶升高 可能发生重度肝炎、肝衰竭
甲状腺(毒性) 甲状腺功能减退与甲状腺功能亢进 对甲状腺无影响
眼(毒性) 角膜沉积、视神经病变 无眼毒性
皮肤(毒性) 光敏反应、皮肤蓝灰色变 皮疹、瘙痒


房颤长期节律控制推荐流程,根据结构性心脏病及左心室功能选择抗心律失常药物,并包括导管消融适应证。

这些指南为非官方内容,并不代表任何专业心脏病学学会发布的正式指南。其仅供教育和信息参考之用

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)