Dronedarón

Zaradenie:

Amiodarón - je najúčinnejšie antiarytmikum, ale má najviac nežiaducich účinkov.
Dronedarón - je podobný amiodarónu, ale je slabší a má menej nežiaducich účinkov.
Sotalol - je aj neselektívny betablokátor.
Ibutilid - môže sa použiť na akútnu kardioverziu preexcitovanej fibrilácie predsiení (FiP).

Mechanizmus:

Dronedarón je "oslabený amiodarón", je slabší a má menej nežiaducich účinkov ako amiodarón.
Dominantne má vlastnosti III. triedy, ale aj vlastnosti I., II., IV. triedy

Účinok na FiP:

Dronedarón a fibrilácia predsiení (FiP)
Obchodné názvy
Multaq
Indikácie
Udržiavanie sínusového rytmu
Dávkovanie
Chronická kontrola rytmu – udržiavanie sínusového rytmu (p.o.) 400 mg 2× denne (1-0-1)
Nástup účinku
3–6 hodín (p.o.)
Efekt
Udržiavanie sínusového rytmu (paroxyzmálna alebo perzistujúca FiP) za rok 30–40 %
Doba účinku
12–24 hodín (p.o.)
Kontraindikácie
Permanentná fibrilácia predsiení (keď nie je možné obnoviť sínusový rytmus) QTc interval ≥ 500 ms PQ interval > 280 ms Aktuálna alebo anamnestická kardiálna dekompenzácia Chronické srdcové zlyhávanie (NYHA III, IV) HFrEF < 40 % AV blokáda II. a III. stupňa (bez kardiostimulátora) Sick sinus syndróm (bez kardiostimulátora) Bradykardia < 50/min Pneumotoxicita po užívaní amiodarónu Hepatotoxicita po užívaní amiodarónu Ťažká porucha funkcie pečene Alergia na dronedarón Súbežné užívanie erytromycínu Súbežné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, cyklosporín, klaritromycín, ritonavir Súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval napr. tricyklické antidepresíva, makrolidy, antiarytmiká triedy I, III

Kontrola pacienta po nasadení dronedarónu:

Kontrola pacienta pred a počas liečby dronedarónom
Čas	Čo kontrolovať	Dôvod prerušenia
Pred nasadením	EKG (QTc interval, AV blokády) Pečeňové testy (ALT, AST, GMT, ALP, bilirubín)	QTc ≥ 500 ms AV blokáda II., III. stupňa Abnormálne pečeňové testy
2 mesiace	Pečeňové testy EKG	Výrazné zhoršenie pečeňových testov QTc interval ≥ 500 ms PQ interval > 280 ms
4 mesiace	Pečeňové testy EKG	Výrazné zhoršenie pečeňových testov QTc interval ≥ 500 ms PQ interval > 280 ms
6 mesiacov	Pečeňové testy EKG	Výrazné zhoršenie pečeňových testov QTc interval ≥ 500 ms PQ interval > 280 ms
Každý 1 rok	Pečeňové testy EKG Echokg	Výrazné zhoršenie pečeňových testov QTc interval ≥ 500 ms PQ interval > 280 ms Ejekčná frakcia < 40%

Nežiaduce účinky:

Amiodarón a dronedarón patria do III. triedy antiarytmík, ale majú rozdielne vlastnosti.

Amiodarón vs dronedarón a fibrilácia predsiení
Vlastnosť	Amiodarón	Dronedarón
Účinnosť (udržanie SR)	60–70 % po 1 roku	30–40 % po 1 roku
Nástup účinku	Pomalý (dni–týždne, plný efekt po nasýtení ~10 g)	Rýchlejší (3–6 hod.)
Doba účinku	Pretrváva 2–3 mesiace po vysadení	12–24 hod. (mizne po vynechaní dávky)
Vhodný pacient	Aj so štrukturálnym ochorením srdca	Pacient bez štrukturálneho ochorenia, s dobrou ejekčnou frakciou
Srdcové zlyhávanie	Môže sa použiť (aj pri HFrEF)	Kontraindikovaný (NYHA III–IV, HFrEF < 40 %)
Ukladanie v tkanivách	Áno – tuk, pľúca, oko, štítna žľaza	Minimálne
Pľúca (toxicita)	Pľúcna fibróza, intersticiálna pneumonitída	Bez pľúcnej toxicity
Pečeň (toxicita)	Mierna hepatotoxicita, zvýšené pečeňové testy	Možná závažná hepatitída, hepatálne zlyhanie
Štítna žľaza (toxicita)	Hypo- aj hypertyreóza	Bez vplyvu na štítnu žľazu
Oči (toxicita)	Korneálne depozity, optická neuropatia	Bez očnej toxicity
Koža (toxicita)	Fotosenzitivita, modrosivé zafarbenie kože	Kožné exantémy, svrbenie