Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Bloqueadores beta


Classificação:

  • Classe II – Bloqueadores beta
Esquema do efeito dos betabloqueadores como antiarrítmicos de classe II demonstrando lentificação da condução pelo nó atrioventricular e redução da resposta ventricular na fibrilação atrial.
Bloqueadores beta na fibrilhação auricular (FA)
Fármaco Seletividade / mecanismo Principal utilização na FA Administração
Metoprolol Bloqueador β1 seletivo Mais frequentemente utilizado, abrandamento eficaz da condução AV intravenosa, por via oral
Bisoprolol Bloqueador β1 altamente seletivo Controlo da frequência a longo prazo, terapêutica crónica por via oral
Atenolol Bloqueador β1 seletivo Atualmente utilizado com menor frequência por via oral
Nebivolol Bloqueador β1 altamente seletivo, vasodilatação mediada por NO Adequado em doentes idosos e hipertensos. Menor risco de disfunção sexual. por via oral
Carvedilol Bloqueador beta não seletivo + bloqueio α1 Preferido na FA com insuficiência cardíaca por via oral
Esmolol Bloqueador β1 de ação curta Controlo agudo da frequência intravenosa
Landiolol Bloqueador β1 de ação curta, altamente seletivo Controlo agudo da frequência (maior seletividade do que o esmolol) intravenosa

Mecanismo:

  • Os bloqueadores beta (BB) bloqueiam os recetores beta-adrenérgicos, impedindo a ligação das catecolaminas.
  • De acordo com a razão de bloqueio β1/β2, os BB dividem-se em agentes não seletivos e seletivos.
  • Os recetores β1 localizam-se principalmente no nó sinusal e no nó AV, e minimamente no miocárdio.
    • Os recetores β2 localizam-se principalmente nos brônquios, vasos, útero, fígado e pâncreas.
  • Abrandam a condução através do nó AV e prolongam o período refratário efetivo (PRE) do nó AV. O efeito na fibrilhação auricular (FA) é:
    • Reduzem a frequência ventricular durante a FA ao abrandar a condução nodal AV (efeito dromotrópico negativo).
    • Diminuem o limiar da frequência ventricular máxima durante FA taquicárdica.
  • Em ritmo sinusal, reduzem a frequência do nó sinusal.
  • Diminuem a contratilidade ventricular (efeito inotrópico negativo).
  • Os BB têm maior efeito em doentes com tónus simpático aumentado:
    • Mais pronunciado durante o dia do que à noite, profissões associadas a stress.
Bloqueadores beta e seletividade
Bloqueador beta Razão de bloqueio β1/β2
Não seletivo < 5:1
Seletivo > 5:1
Cardiosseletivo > 20:1
Altamente cardiosseletivo > 100:1

Efeito:

  • Reduzem a resposta ventricular durante um episódio de FA ao inibir o nó AV.
Bloqueadores beta e fibrilhação auricular (FA)
Nomes comerciais
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Indicações
  • Controlo agudo da resposta ventricular durante a FA
  • Controlo crónico da resposta ventricular durante a FA
Posologia e características-chave
  • Controlo agudo da frequência na FA
    • São preferidos bloqueadores beta por via intravenosa (início de ação mais rápido)
    • Landiolol, esmolol e metoprolol (intravenoso)
    • Adequados em situações agudas que exijam controlo rápido e de curta duração da frequência
  • Controlo crónico da frequência na FA
    • São administrados bloqueadores beta por via oral
    • Bisoprolol, nebivolol e metoprolol (por via oral)
    • Adequados para terapêutica a longo prazo
  • Carvedilol (por via oral)
    • Não é preferido na FA devido ao bloqueio β2 significativo (risco de broncospasmo)
Início de ação
  • 1–10 minutos (intravenoso)
  • 20–60 minutos (por via oral)
Efeito
  • Redução aguda da frequência cardíaca em 20–30 % (intravenoso)
  • Redução crónica da frequência cardíaca em 15–25 % (por via oral)
Contraindicações
  • Bradicardia (< 50/min)
  • Bloqueio AV de II ou III grau (sem pacemaker)
  • Síndrome do nó sinusal doente (sem pacemaker)
  • Hipotensão (pressão arterial sistólica < 90 mmHg)
  • Insuficiência cardíaca aguda
  • Choque cardiogénico
  • Doença broncospástica grave (p. ex., asma)
  • Alergia ao bloqueador beta específico

Posologia de bloqueadores beta (por via oral) e fibrilhação auricular
Nome β1/β2 Início de ação Duração de ação Posologia
Metoprolol tartarato (por via oral) 35:1 20–60 min. 6–12 h 25–100 mg duas vezes por dia
Metoprolol succinato (por via oral) 35:1 1–2 h 24 h 50–200 mg uma vez por dia
Bisoprolol (por via oral) 100:1 1–2 h 24 h 1.25–20 mg uma vez por dia
Atenolol (por via oral) 5:1 30–60 min. 12–24 h 25–100 mg uma vez por dia
Nebivolol (por via oral) 300:1 1–2 h 24 h 2,5–10 mg uma vez por dia
Carvedilol (por via oral) 1:1 + α1 30–60 min. 12–24 h 3,125–50 mg duas vezes por dia

Posologia de bloqueadores beta (intravenosa) e fibrilhação auricular
Nome β1/β2 Início
de ação
Duração
de ação
Posologia
Metoprolol tartarato (intravenoso) 35:1 2–5 min. 2–4 h 2,5–5 mg em bólus durante 2 minutos,
repetir a cada 5 minutos, até uma dose total máxima de 15 mg
Esmolol (intravenoso) 33:1 2–10 min. 10–30 min. 500 µg/kg em bólus durante 1 minuto,
depois perfusão contínua 50–300 µg/kg/min
Landiolol (intravenoso) 255:1 1 min. 10–15 min. 100 µg/kg em bólus durante 1 minuto,
depois perfusão contínua 10–40 µg/kg/min

Monitorização do doente durante a administração intravenosa e após o início da terapêutica com bloqueador beta por via oral

  • Suspender ou reduzir a dose se ocorrerem efeitos adversos ou se forem cumpridos critérios de interrupção do tratamento (ver tabela abaixo).
Monitorização do doente durante a administração intravenosa e após o início da terapêutica com bloqueador beta por via oral
Período de monitorização O que monitorizar Motivo para suspensão
Durante a administração intravenosa
(p. ex., metoprolol, esmolol, landiolol)
ECG (bradicardia, bloqueio AV)
Frequência cardíaca
Pressão arterial
Estado clínico (fraqueza, dispneia)
Bradicardia < 50/min
Bloqueio AV de II ou III grau
Hipotensão < 90/60 mmHg
Sinais clínicos de insuficiência cardíaca
Broncoespasmo (especialmente em doentes asmáticos)
30–120 min após a administração intravenosa ECG (intervalo PR, condução AV)
Frequência cardíaca e pressão arterial
Sintomas clínicos (fraqueza, dispneia)
Bradicardia < 50/min
Bloqueio AV de II ou III grau
Hipotensão < 90/60 mmHg
Deterioração clínica
Durante a terapêutica oral
(p. ex., bisoprolol, atenolol, nebivolol)
Pressão arterial
ECG (bradicardia, bloqueio AV)
Estado clínico (fraqueza, fadiga, dispneia)
Sinais de intolerância (p. ex., tonturas)
Bradicardia < 50/min
Bloqueio AV de II ou III grau
Hipotensão < 90/60 mmHg
Deterioração clínica
Intolerância ao fármaco
Seguimento regular (dias a semanas) Pressão arterial
ECG (se fraqueza, vertigem)
Avaliação clínica (capacidade funcional)
Bradicardia < 50/min
Bloqueio AV de II ou III grau
Hipotensão < 90/60 mmHg
Deterioração clínica
Intolerância ao fármaco

Efeitos adversos

  • Muito frequentes (>10%):
    • Bradicardia < 50/min
    • Fadiga
  • Frequentes (1–10%):
    • Hipotensão < 90/60 mmHg
    • Tonturas
    • Extremidades frias
    • Dor abdominal
    • Náuseas
    • Perturbações do sono, pesadelos
    • Disfunção sexual (menor risco com nebivolol)
    • Humor depressivo
    • Bloqueio AV de I grau
  • Raros (<1%):
    • Bloqueio AV de II ou III grau
    • Agravamento da insuficiência cardíaca
    • Broncoespasmo
    • Vasoconstrição periférica (p. ex., fenómeno de Raynaud)
    • Aumento de peso
    • Mascaramento de sintomas de hipoglicemia em doentes diabéticos
Bloqueadores beta vs. BCC não di-hidropiridínicos (Verapamil / Diltiazem) na fibrilhação auricular
Característica Bloqueadores beta Verapamil / Diltiazem
Classe II (bloqueadores dos recetores beta-adrenérgicos) IV (bloqueadores dos canais de Ca²⁺)
Efeito no nó AV Inibição forte da condução – abrandamento da condução AV Inibição forte da condução – abrandamento da condução AV
Efeito no nó sinusal Abrandamento mais pronunciado do nó sinusal Abrandamento menos pronunciado do nó sinusal em comparação com BB
Redução da pressão arterial Moderada (≈ 5–15 mmHg sistólica) Mais pronunciada (≈ 10–20 mmHg sistólica)
Redução da frequência cardíaca em repouso ≈ 15–30 batimentos/min ≈ 10–20 batimentos/min
Redução da frequência cardíaca durante o esforço Marcada (≈ 30–40 batimentos/min) Moderada (≈ 20–30 batimentos/min)
Doentes preferenciais FA com hipertensão, DAC, ICFEr (com cautela) FA em doentes sem ICFEr, doentes mais jovens
Contraindicações Bradicardia grave, bloqueio AV, insuficiência cardíaca aguda ICFEr, bloqueio AV, hipotensão
Principais riscos Bradicardia, hipotensão, broncoespasmo (agentes não seletivos) Bradicardia, hipotensão, agravamento de ICFEr
Utilização típica Controlo da frequência na FA, incluindo taquicardia relacionada com stress Controlo da frequência na FA em doentes mais jovens sem insuficiência cardíaca


Algoritmo de recomendações para controle agudo da frequência na fibrilação atrial recém-diagnosticada com seleção do tratamento conforme a fração de ejeção e contraindicação de bloqueadores do nó AV na pré-excitação.


Algoritmo de recomendações para controle da frequência a longo prazo na fibrilação atrial com seleção farmacológica baseada na fração de ejeção do ventrículo esquerdo e indicação da estratégia pace and ablate.

Estas diretrizes são não oficiais e não representam diretrizes formais emitidas por qualquer sociedade profissional de cardiologia. Destinam-se apenas a fins educacionais e informativos.

Peter Blahut, MD

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