β遮断薬

分類：

クラス II ― β遮断薬

II群抗不整脈薬であるβ遮断薬の作用を示す模式図で、房室結節伝導の遅延と心房細動時の心室応答低下を示す。

心房細動におけるβ遮断薬
薬剤	選択性／作用機序	心房細動における主な使用目的	投与経路
メトプロロール	選択的β1遮断薬	最も頻用され、房室伝導を有効に抑制する	静脈内投与、経口投与
ビソプロロール	高度選択的β1遮断薬	長期レートコントロール、慢性期治療	経口投与
アテノロール	選択的β1遮断薬	近年は使用頻度が低下している	経口投与
ネビボロール	高度選択的β1遮断薬、NO介在性血管拡張作用	高齢者および高血圧合併例に適する。性機能障害のリスクが最も低い。	経口投与
カルベジロール	非選択的β遮断作用＋α1遮断作用	心不全合併心房細動で推奨される	経口投与
エスモロール	短時間作用型β1遮断薬	急性期レートコントロール	静脈内投与
ランジオロール	短時間作用型・高度選択的β1遮断薬	急性期レートコントロール（エスモロールより高選択性）	静脈内投与

作用機序：

β遮断薬はβアドレナリン受容体を遮断し、カテコラミンの結合を抑制する。
β1/β2遮断比により、非選択的薬剤と選択的薬剤に分類される。
β1受容体は主として洞結節および房室結節に存在し、心筋内には少量存在する。

β2受容体は主として気管支、血管、子宮、肝臓、膵臓に存在する。

房室結節伝導を抑制し、房室結節の有効不応期を延長する。心房細動に対する作用は以下のとおりである：

房室結節伝導を抑制することにより、心房細動時の心室応答を低下させる（陰性変伝導作用）。
頻脈性心房細動における最大心室応答の閾値を低下させる。

洞調律時には洞結節の発火頻度を低下させる。
心室収縮力を低下させる（陰性変力作用）。
交感神経緊張が亢進している症例でより強く作用する：

夜間より日中で顕著であり、ストレス関連職種で顕著である。

β遮断薬と選択性
β遮断薬	β1/β2遮断比
非選択的	< 5:1
選択的	> 5:1
心選択性	> 20:1
高度心選択性	> 100:1

効果：

房室結節抑制により、心房細動発作時の心室応答を低下させる。

β遮断薬と心房細動
商品名
Betaloc（メトプロロール）、Concor（ビソプロロール）、Tenormin（アテノロール）、Nebilet（ネビボロール）、Brevibloc（エスモロール）、Rapibloc（ランジオロール）
適応
心房細動時の急性心室応答コントロール心房細動時の慢性心室応答コントロール
用量および主な特徴
心房細動における急性レートコントロール静脈内β遮断薬を優先する（作用発現が速い）ランジオロール、エスモロール、メトプロロール（静脈内投与）迅速かつ短時間のレートコントロールを要する急性状況に適する心房細動における慢性レートコントロール経口β遮断薬を投与するビソプロロール、ネビボロール、メトプロロール（経口投与）長期治療に適するカルベジロール（経口投与） β₂遮断作用が強く（気管支攣縮リスク）、心房細動では第一選択とはしない
作用発現時間
1–10 分（静脈内投与） 20–60 分（経口投与）
効果
急性期：心拍数を20–30 %低下（静脈内投与）慢性期：心拍数を15–25 %低下（経口投与）
禁忌
徐脈（< 50/分） II度またはIII度房室ブロック（ペースメーカー未植込み）洞不全症候群（ペースメーカー未植込み）低血圧（収縮期血圧< 90 mmHg）急性心不全心原性ショック重度の気管支攣縮性疾患（例：喘息）当該β遮断薬に対するアレルギー

β遮断薬の用量（経口）と心房細動
名称	β1/β2	作用発現時間	作用持続時間	用量
メトプロロール酒石酸塩（経口投与）	35:1	20–60 分	6–12 時間	25–100 mg 1日2回
メトプロロールコハク酸塩（経口投与）	35:1	1–2 時間	24 時間	50–200 mg 1日1回
ビソプロロール（経口投与）	100:1	1–2 時間	24 時間	1.25–20 mg 1日1回
アテノロール（経口投与）	5:1	30–60 分	12–24 時間	25–100 mg 1日1回
ネビボロール（経口投与）	300:1	1–2 時間	24 時間	2.5–10 mg 1日1回
カルベジロール（経口投与）	1:1 + α1	30–60 分	12–24 時間	3.125–50 mg 1日2回

β遮断薬の用量（静脈内）と心房細動
名称	β1/β2	作用発現時間	作用持続時間	用量
メトプロロール酒石酸塩（静脈内投与）	35:1	2–5 分	2–4 時間	2.5–5 mgを2分間かけて静脈内投与、 5分ごとに反復投与、最大総投与量15 mgまで
エスモロール（静脈内投与）	33:1	2–10 分	10–30 分	500 µg/kgを1分間でボーラス静脈内投与、その後50–300 µg/kg/分で持続静脈内投与
ランジオロール（静脈内投与）	255:1	1 分	10–15 分	100 µg/kgを1分間でボーラス静脈内投与、その後10–40 µg/kg/分で持続静脈内投与

静脈内投与中および経口β遮断薬開始後の患者モニタリング

有害事象が出現した場合、または中止基準に該当する場合は、投与中止または減量を行う（下表参照）。

静脈内投与中および経口β遮断薬開始後の患者モニタリング
モニタリング期間	観察項目	中止理由
静脈内投与中（例：メトプロロール、エスモロール、ランジオロール）	心電図（徐脈、房室ブロック）心拍数血圧臨床状態（脱力、呼吸困難）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 心不全の臨床徴候気管支攣縮（特に喘息患者）
静脈内投与後30–120分	心電図（PR間隔、房室伝導）心拍数および血圧臨床症状（脱力、呼吸困難）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化
経口治療中（例：ビソプロロール、アテノロール、ネビボロール）	血圧心電図（徐脈、房室ブロック）臨床状態（脱力、倦怠感、呼吸困難）不耐症状（例：めまい）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化薬剤不耐
定期フォロー（数日～数週）	血圧心電図（脱力、めまい時）臨床評価（機能的能力）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化薬剤不耐

有害事象

非常に多い（>10%）：

徐脈 < 50/分
倦怠感

多い（1–10%）：

低血圧 < 90/60 mmHg
めまい
四肢冷感
腹痛
悪心
睡眠障害、悪夢
性機能障害（ネビボロールで最も低リスク）
抑うつ気分
I度房室ブロック

まれ（<1%）：

II度またはIII度房室ブロック
心不全増悪
気管支攣縮
末梢血管収縮（例：レイノー現象）
体重増加
糖尿病患者における低血糖症状のマスキング

心房細動におけるβ遮断薬と非DHP系CCB（ベラパミル／ジルチアゼム）の比較
項目	β遮断薬	ベラパミル／ジルチアゼム
分類	II（β受容体遮断薬）	IV（Ca²⁺チャネル遮断薬）
房室結節への作用	強力な伝導抑制 ― 房室伝導を遅延させる	強力な伝導抑制 ― 房室伝導を遅延させる
洞結節への作用	洞結節抑制作用がより顕著	β遮断薬と比較して洞結節抑制は軽度
血圧低下作用	中等度（約5–15 mmHg 収縮期）	より顕著（約10–20 mmHg 収縮期）
安静時心拍数低下	約15–30 拍/分	約10–20 拍/分
労作時心拍数低下	顕著（約30–40 拍/分）	中等度（約20–30 拍/分）
推奨される患者	高血圧、冠動脈疾患、HFrEF合併心房細動（慎重投与）	HFrEFを伴わない心房細動、若年患者
禁忌	重度徐脈、房室ブロック、急性心不全	HFrEF、房室ブロック、低血圧
主なリスク	徐脈、低血圧、気管支攣縮（非選択的薬剤）	徐脈、低血圧、HFrEF増悪
主な使用目的	ストレス関連頻脈を含む心房細動のレートコントロール	心不全を伴わない若年患者の心房細動レートコントロール

静脈内投与中および経口β遮断薬開始後の患者モニタリング
モニタリング期間	観察項目	中止理由
静脈内投与中（例：メトプロロール、エスモロール、ランジオロール）	心電図（徐脈、房室ブロック）心拍数血圧臨床状態（脱力、呼吸困難）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 心不全の臨床徴候気管支攣縮（特に喘息患者）
静脈内投与後30–120分	心電図（PR間隔、房室伝導）心拍数および血圧臨床症状（脱力、呼吸困難）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化
経口治療中（例：ビソプロロール、アテノロール、ネビボロール）	血圧心電図（徐脈、房室ブロック）臨床状態（脱力、倦怠感、呼吸困難）不耐症状（例：めまい）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化薬剤不耐
定期フォロー（数日～数週）	血圧心電図（脱力、めまい時）臨床評価（機能的能力）	徐脈 < 50/分 II度またはIII度房室ブロック低血圧 < 90/60 mmHg 臨床状態の悪化薬剤不耐