Betabloqueantes

Clasificación:

Clase II – Betabloqueantes

Esquema del efecto de los betabloqueantes como antiarrítmicos de clase II que muestra el enlentecimiento de la conducción a través del nodo auriculoventricular y la reducción de la respuesta ventricular en la fibrilación auricular.

Betabloqueantes en la fibrilación auricular (FA)
Fármaco	Selectividad / mecanismo	Uso principal en FA	Administración
Metoprolol	Betabloqueante selectivo β1	El más utilizado, enlentecimiento eficaz de la conducción AV	intravenoso, oral
Bisoprolol	Betabloqueante altamente selectivo β1	Control crónico de la frecuencia, tratamiento a largo plazo	oral
Atenolol	Betabloqueante selectivo β1	Menos utilizado en la actualidad	oral
Nebivolol	Betabloqueante altamente selectivo β1, vasodilatación mediada por NO	Adecuado en pacientes ancianos e hipertensos. Menor riesgo de disfunción sexual.	oral
Carvedilol	Betabloqueante no selectivo + bloqueo α1	Preferido en FA con insuficiencia cardíaca	oral
Esmolol	Betabloqueante β1 de acción corta	Control agudo de la frecuencia	intravenoso
Landiolol	Betabloqueante β1 altamente selectivo de acción corta	Control agudo de la frecuencia (mayor selectividad que esmolol)	intravenoso

Mecanismo:

Los betabloqueantes (BB) bloquean los receptores betaadrenérgicos, impidiendo la unión de catecolaminas.
Según la relación de bloqueo β1/β2, los BB se dividen en no selectivos y selectivos.
Los receptores β1 se localizan principalmente en el nodo SA y en el nodo AV, y mínimamente en el miocardio.

Los receptores β2 se localizan principalmente en bronquios, vasos, útero, hígado y páncreas.

Enlentecen la conducción a través del nodo AV y prolongan el período refractario efectivo (PRE) del nodo AV. El efecto en la fibrilación auricular (FA) es:

Reducen la frecuencia ventricular durante la FA al enlentecer la conducción nodal AV (efecto dromotrópico negativo).
Disminuyen el umbral de frecuencia ventricular máxima durante FA taquicárdica.

En ritmo sinusal, reducen la frecuencia del nodo SA.
Disminuyen la contractilidad ventricular (efecto inotrópico negativo).
Los BB tienen mayor efecto en pacientes con aumento del tono simpático:

Más pronunciado durante el día que por la noche, en profesiones relacionadas con estrés.

Betabloqueantes y selectividad
Betabloqueante	Relación de bloqueo β1/β2
No selectivo	< 5:1
Selectivo	> 5:1
Cardioselectivo	> 20:1
Altamente cardioselectivo	> 100:1

Efecto:

Reducen la respuesta ventricular durante un episodio de FA mediante la inhibición del nodo AV.

Betabloqueantes y fibrilación auricular (FA)
Nombres comerciales
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Indicaciones
Control agudo de la respuesta ventricular durante FA Control crónico de la respuesta ventricular durante FA
Posología y características clave
Control agudo de la frecuencia en FA Se prefieren betabloqueantes intravenosos (inicio de acción más rápido) Landiolol, esmolol y metoprolol (intravenoso) Adecuados en situaciones agudas que requieren control rápido y a corto plazo de la frecuencia Control crónico de la frecuencia en FA Se administran betabloqueantes orales Bisoprolol, nebivolol y metoprolol (oral) Adecuados para tratamiento a largo plazo Carvedilol (oral) No preferido en FA debido a bloqueo β₂ significativo (riesgo de broncoespasmo)
Inicio de acción
1–10 minutos (intravenoso) 20–60 minutos (oral)
Efecto
Reducción aguda de la frecuencia cardíaca en 20–30 % (intravenoso) Reducción crónica de la frecuencia cardíaca en 15–25 % (oral)
Contraindicaciones
Bradicardia (< 50/min.) Bloqueo AV de II o III grado (sin marcapasos) Síndrome del seno enfermo (sin marcapasos) Hipotensión (presión arterial sistólica < 90 mmHg) Insuficiencia cardíaca aguda Shock cardiogénico Enfermedad broncoespástica grave (p. ej., asma) Alergia al betabloqueante específico

Posología de betabloqueantes (oral) y fibrilación auricular
Nombre	β1/β2	Inicio de acción	Duración de acción	Posología
Metoprolol tartrato (oral)	35:1	20–60 min.	6–12 h	25–100 mg dos veces al día
Metoprolol succinato (oral)	35:1	1–2 h	24 h	50–200 mg una vez al día
Bisoprolol (oral)	100:1	1–2 h	24 h	1,25–20 mg una vez al día
Atenolol (oral)	5:1	30–60 min.	12–24 h	25–100 mg una vez al día
Nebivolol (oral)	300:1	1–2 h	24 h	2,5–10 mg una vez al día
Carvedilol (oral)	1:1 + α1	30–60 min.	12–24 h	3,125–50 mg dos veces al día

Posología de betabloqueantes (intravenoso) y fibrilación auricular
Nombre	β1/β2	Inicio de acción	Duración de acción	Posología
Metoprolol tartrato (intravenoso)	35:1	2–5 min.	2–4 h	2,5–5 mg en bolo durante 2 minutos, repetir cada 5 minutos, hasta una dosis total máxima de 15 mg
Esmolol (intravenoso)	33:1	2–10 min.	10–30 min.	500 µg/kg en bolo durante 1 minuto, seguido de perfusión continua de 50–300 µg/kg/min
Landiolol (intravenoso)	255:1	1 min.	10–15 min.	100 µg/kg en bolo durante 1 minuto, seguido de perfusión continua de 10–40 µg/kg/min

Monitorización del paciente durante la administración intravenosa y tras el inicio del tratamiento oral con betabloqueantes

Suspender o reducir la dosis si aparecen efectos adversos o si se cumplen criterios de interrupción del tratamiento (véase tabla inferior).

Monitorización del paciente durante la administración intravenosa y tras el inicio del tratamiento oral con betabloqueantes
Periodo de monitorización	Qué monitorizar	Motivo de suspensión
Durante la administración intravenosa (p. ej., metoprolol, esmolol, landiolol)	ECG (bradicardia, bloqueo AV) Frecuencia cardíaca Presión arterial Estado clínico (debilidad, disnea)	Bradicardia < 50/min Bloqueo AV de II o III grado Hipotensión < 90/60 mmHg Signos clínicos de insuficiencia cardíaca Broncoespasmo (especialmente en pacientes asmáticos)
30–120 min tras la administración intravenosa	ECG (intervalo PR, conducción AV) Frecuencia cardíaca y presión arterial Síntomas clínicos (debilidad, disnea)	Bradicardia < 50/min Bloqueo AV de II o III grado Hipotensión < 90/60 mmHg Deterioro clínico
Durante tratamiento oral (p. ej., bisoprolol, atenolol, nebivolol)	Presión arterial ECG (bradicardia, bloqueo AV) Estado clínico (debilidad, fatiga, disnea) Signos de intolerancia (p. ej., mareo)	Bradicardia < 50/min Bloqueo AV de II o III grado Hipotensión < 90/60 mmHg Deterioro clínico Intolerancia al fármaco
Seguimiento regular (días a semanas)	Presión arterial ECG (si debilidad, vértigo) Evaluación clínica (capacidad funcional)	Bradicardia < 50/min Bloqueo AV de II o III grado Hipotensión < 90/60 mmHg Deterioro clínico Intolerancia al fármaco

Efectos adversos

Muy frecuentes (>10%):

Bradicardia < 50/min
Fatiga

Frecuentes (1–10%):

Hipotensión < 90/60 mmHg
Mareo
Extremidades frías
Dolor abdominal
Náuseas
Trastornos del sueño, pesadillas
Disfunción sexual (menor riesgo con nebivolol)
Estado de ánimo depresivo
Bloqueo AV de I grado

Raros (<1%):

Bloqueo AV de II o III grado
Empeoramiento de la insuficiencia cardíaca
Broncoespasmo
Vasoconstricción periférica (p. ej., fenómeno de Raynaud)
Aumento de peso
Enmascaramiento de síntomas de hipoglucemia en pacientes diabéticos

Betabloqueantes vs. BCC no-DHP (Verapamilo / Diltiazem) en fibrilación auricular
Característica	Betabloqueantes	Verapamilo / Diltiazem
Clase	II (bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos)	IV (bloqueadores de los canales de Ca²⁺)
Efecto sobre el nodo AV	Inhibición marcada de la conducción – enlentecimiento de la conducción AV	Inhibición marcada de la conducción – enlentecimiento de la conducción AV
Efecto sobre el nodo SA	Enlentecimiento más pronunciado del nodo SA	Enlentecimiento menos pronunciado del nodo SA en comparación con BB
Reducción de la presión arterial	Moderada (≈ 5–15 mmHg sistólica)	Más pronunciada (≈ 10–20 mmHg sistólica)
Reducción de la frecuencia cardíaca en reposo	≈ 15–30 latidos/min	≈ 10–20 latidos/min
Reducción de la frecuencia cardíaca durante el esfuerzo	Marcada (≈ 30–40 latidos/min)	Moderada (≈ 20–30 latidos/min)
Pacientes preferidos	FA con hipertensión, enfermedad coronaria, IC-FEr (con precaución)	FA en pacientes sin IC-FEr, pacientes más jóvenes
Contraindicaciones	Bradicardia grave, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca aguda	IC-FEr, bloqueo AV, hipotensión
Riesgos principales	Bradicardia, hipotensión, broncoespasmo (agentes no selectivos)	Bradicardia, hipotensión, empeoramiento de IC-FEr
Uso típico	Control de frecuencia en FA, incluida taquicardia relacionada con estrés	Control de frecuencia en FA en pacientes jóvenes sin insuficiencia cardíaca