β受体阻滞剂

分类：

Ⅱ类——β受体阻滞剂

β受体阻滞剂作为II类抗心律失常药物的作用示意图，显示房室结传导减慢以及心房颤动时心室反应降低。

β受体阻滞剂在心房颤动（房颤）中的应用
药物	选择性 / 机制	房颤中的主要用途	给药方式
美托洛尔	选择性 β₁受体阻滞剂	最常用，有效减慢房室传导	静脉注射、口服
比索洛尔	高度选择性 β₁受体阻滞剂	长期心室率控制，慢性治疗	口服
阿替洛尔	选择性 β₁受体阻滞剂	目前应用较少	口服
奈比洛尔	高度选择性 β₁受体阻滞剂，NO介导血管扩张	适用于老年及高血压患者。性功能障碍风险最低。	口服
卡维地洛	非选择性 β受体阻滞剂 + α₁受体阻滞	合并心力衰竭的房颤患者优选	口服
艾司洛尔	短效 β₁受体阻滞剂	急性心室率控制	静脉注射
兰地洛尔	短效、高度选择性 β₁受体阻滞剂	急性心室率控制（选择性高于艾司洛尔）	静脉注射

作用机制：

β受体阻滞剂（BB）阻断β肾上腺素能受体，抑制儿茶酚胺与受体结合。
根据β₁/β₂受体阻滞比例，分为非选择性和选择性制剂。
β₁受体主要分布于窦房结和房室结，在心肌中分布较少。

β₂受体主要分布于支气管、血管、子宫、肝脏及胰腺。

减慢房室结传导并延长房室结有效不应期（effective refractory period，ERP）。其对房颤的作用包括：

通过减慢房室结传导（负性传导作用）降低房颤时的心室率。
降低快速型房颤时的最大心室率阈值。

在窦性心律下可降低窦房结起搏频率。
降低心室收缩力（负性肌力作用）。
在交感神经张力增高的患者中作用更明显：

白天较夜间更为显著，常见于应激相关职业人群。

β受体阻滞剂与选择性
β受体阻滞剂类型	β₁/β₂阻滞比例
非选择性	< 5:1
选择性	> 5:1
心脏选择性	> 20:1
高度心脏选择性	> 100:1

作用：

通过抑制房室结传导，在房颤发作期间降低心室反应。

β受体阻滞剂与心房颤动（房颤）
商品名
Betaloc（美托洛尔），Concor（比索洛尔），Tenormin（阿替洛尔），Nebilet（奈比洛尔），Brevibloc（艾司洛尔），Rapibloc（兰地洛尔）
适应证
房颤急性期心室率控制房颤慢性期心室率控制
给药及关键特征
房颤急性心室率控制优选静脉β受体阻滞剂（起效快）兰地洛尔、艾司洛尔及美托洛尔（静脉注射）适用于需快速、短期控制心室率的急性情况房颤慢性心室率控制口服β受体阻滞剂比索洛尔、奈比洛尔及美托洛尔（口服）适用于长期治疗卡维地洛（口服）由于β₂受体阻滞作用明显（存在支气管痉挛风险），在房颤中并非首选
起效时间
1–10 分钟（静脉注射） 20–60 分钟（口服）
疗效
急性期心率降低 20–30 %（静脉注射）慢性期心率降低 15–25 %（口服）
禁忌证
心动过缓（< 50次/分） Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（未植入起搏器）病态窦房结综合征（未植入起搏器）低血压（收缩压< 90 mmHg）急性心力衰竭心源性休克严重支气管痉挛性疾病（如哮喘）对特定β受体阻滞剂过敏

β受体阻滞剂（口服）剂量与心房颤动（房颤）
名称	β₁/β₂	起效时间	作用持续时间	剂量
美托洛尔酒石酸盐（口服）	35:1	20–60 分钟	6–12 小时	25–100 mg，每日两次
美托洛尔琥珀酸盐（口服）	35:1	1–2 小时	24 小时	50–200 mg，每日一次
比索洛尔（口服）	100:1	1–2 小时	24 小时	1.25–20 mg，每日一次
阿替洛尔（口服）	5:1	30–60 分钟	12–24 小时	25–100 mg，每日一次
奈比洛尔（口服）	300:1	1–2 小时	24 小时	2.5–10 mg，每日一次
卡维地洛（口服）	1:1 + α₁	30–60 分钟	12–24 小时	3.125–50 mg，每日两次

β受体阻滞剂（静脉）剂量与心房颤动（房颤）
名称	β₁/β₂	起效时间	作用持续时间	剂量
美托洛尔酒石酸盐（静脉注射）	35:1	2–5 分钟	2–4 小时	2.5–5 mg 静脉缓慢推注 2 分钟，每 5 分钟可重复一次，最大累计剂量 15 mg
艾司洛尔（静脉注射）	33:1	2–10 分钟	10–30 分钟	500 µg/kg 静脉推注 1 分钟，随后持续静脉泵注 50–300 µg/kg/min
兰地洛尔（静脉注射）	255:1	1 分钟	10–15 分钟	100 µg/kg 静脉推注 1 分钟，随后持续静脉泵注 10–40 µg/kg/min

静脉给药期间及口服β受体阻滞剂起始治疗后的患者监测

如出现不良反应或达到停药标准（见下表），应停药或减量。

静脉给药期间及口服β受体阻滞剂起始治疗后的患者监测
监测时段	监测内容	停药指征
静脉给药期间（如美托洛尔、艾司洛尔、兰地洛尔）	心电图（心动过缓、房室传导阻滞）心率血压临床状态（乏力、呼吸困难）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 心力衰竭临床体征支气管痉挛（尤其哮喘患者）
静脉给药后 30–120 分钟	心电图（PR间期、房室传导）心率与血压临床症状（乏力、呼吸困难）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化
口服治疗期间（如比索洛尔、阿替洛尔、奈比洛尔）	血压心电图（心动过缓、房室传导阻滞）临床状态（乏力、疲劳、呼吸困难）不耐受表现（如头晕）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化药物不耐受
定期随访（数天至数周）	血压心电图（如出现乏力、眩晕）临床评估（功能状态）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化药物不耐受

不良反应

很常见（>10%）：

心动过缓 < 50次/分
乏力

常见（1–10%）：

低血压 < 90/60 mmHg
头晕
四肢发冷
腹痛
恶心
睡眠障碍、噩梦
性功能障碍（奈比洛尔风险最低）
情绪低落
Ⅰ度房室传导阻滞

罕见（<1%）：

Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞
心力衰竭加重
支气管痉挛
外周血管收缩（如雷诺现象）
体重增加
掩盖糖尿病患者低血糖症状

β受体阻滞剂与非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（维拉帕米 / 地尔硫卓）在心房颤动（房颤）中的比较
特征	β受体阻滞剂	维拉帕米 / 地尔硫卓
类别	Ⅱ类（β肾上腺素能受体阻滞剂）	Ⅳ类（Ca²⁺通道阻滞剂）
对房室结作用	强烈抑制传导——减慢房室传导	强烈抑制传导——减慢房室传导
对窦房结作用	对窦房结减慢作用更明显	较β受体阻滞剂作用弱
降压作用	中等（≈ 5–15 mmHg 收缩压）	较明显（≈ 10–20 mmHg 收缩压）
静息心率降低	≈ 15–30 次/分	≈ 10–20 次/分
运动时心率降低	显著（≈ 30–40 次/分）	中等（≈ 20–30 次/分）
优选人群	合并高血压、冠心病、射血分数降低型心力衰竭（需谨慎）的房颤患者	无射血分数降低型心力衰竭的较年轻房颤患者
禁忌证	严重心动过缓、房室传导阻滞、急性心力衰竭	射血分数降低型心力衰竭、房室传导阻滞、低血压
主要风险	心动过缓、低血压、支气管痉挛（非选择性制剂）	心动过缓、低血压、射血分数降低型心力衰竭加重
典型应用	房颤心室率控制，包括应激相关性心动过速	无心力衰竭的年轻房颤患者心室率控制

静脉给药期间及口服β受体阻滞剂起始治疗后的患者监测
监测时段	监测内容	停药指征
静脉给药期间（如美托洛尔、艾司洛尔、兰地洛尔）	心电图（心动过缓、房室传导阻滞）心率血压临床状态（乏力、呼吸困难）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 心力衰竭临床体征支气管痉挛（尤其哮喘患者）
静脉给药后 30–120 分钟	心电图（PR间期、房室传导）心率与血压临床症状（乏力、呼吸困难）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化
口服治疗期间（如比索洛尔、阿替洛尔、奈比洛尔）	血压心电图（心动过缓、房室传导阻滞）临床状态（乏力、疲劳、呼吸困难）不耐受表现（如头晕）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化药物不耐受
定期随访（数天至数周）	血压心电图（如出现乏力、眩晕）临床评估（功能状态）	心动过缓 < 50次/分 Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞低血压 < 90/60 mmHg 临床状况恶化药物不耐受