Bêta-bloquants

Classification :

Classe II – Bêta-bloquants

Schéma de l’effet des bêtabloquants comme antiarythmiques de classe II illustrant le ralentissement de la conduction à travers le nœud auriculoventriculaire et la réduction de la réponse ventriculaire lors de la fibrillation auriculaire.

Bêta-bloquants dans la fibrillation atriale (FA)
Médicament	Sélectivité / mécanisme	Utilisation principale dans la FA	Administration
Metoprolol	Bêta₁-bloquant sélectif	Le plus fréquemment utilisé, ralentissement efficace de la conduction AV	intraveineuse, orale
Bisoprolol	Bêta₁-bloquant hautement sélectif	Contrôle chronique de la fréquence, traitement au long cours	orale
Atenolol	Bêta₁-bloquant sélectif	Moins utilisé actuellement	orale
Nebivolol	Bêta₁-bloquant hautement sélectif, vasodilatation médiée par le NO	Adapté chez les patients âgés et hypertendus. Risque le plus faible de dysfonction sexuelle.	orale
Carvedilol	Bêta-bloquant non sélectif + blocage α₁	Préféré en cas de FA avec insuffisance cardiaque	orale
Esmolol	Bêta₁-bloquant d’action courte	Contrôle aigu de la fréquence	intraveineuse
Landiolol	Bêta₁-bloquant d’action courte, hautement sélectif	Contrôle aigu de la fréquence (sélectivité plus élevée que l’esmolol)	intraveineuse

Mécanisme :

Les bêta-bloquants (BB) bloquent les récepteurs bêta-adrénergiques, empêchant la liaison des catécholamines.
Selon le rapport de blocage β₁/β₂, les BB sont divisés en agents non sélectifs et sélectifs.
Les récepteurs β₁ sont localisés principalement dans le nœud sinusal (SA) et le nœud AV, et de manière moindre dans le myocarde.

Les récepteurs β₂ sont localisés principalement dans les bronches, les vaisseaux, l’utérus, le foie et le pancréas.

Ils ralentissent la conduction à travers le nœud AV et prolongent la période réfractaire effective (PRE) du nœud AV. L’effet sur la fibrillation atriale (FA) est :

Réduction de la fréquence ventriculaire au cours de la FA par ralentissement de la conduction nodale AV (effet dromotrope négatif).
Abaissement du seuil de la fréquence ventriculaire maximale lors de FA tachycarde.

En rythme sinusal, ils réduisent la fréquence du nœud sinusal.
Ils diminuent la contractilité ventriculaire (effet inotrope négatif).
Les BB ont un effet plus marqué chez les patients avec un tonus sympathique augmenté :

Plus prononcé en journée que la nuit, notamment dans les professions liées au stress.

Bêta-bloquants et sélectivité
Bêta-bloquant	Rapport de blocage β₁/β₂
Non sélectif	< 5:1
Sélectif	> 5:1
Cardiosélectif	> 20:1
Hautement cardiosélectif	> 100:1

Effet :

Réduction de la réponse ventriculaire lors d’un épisode de FA par inhibition du nœud AV.

Bêta-bloquants et fibrillation atriale (FA)
Noms commerciaux
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Indications
Contrôle aigu de la réponse ventriculaire lors de FA Contrôle chronique de la réponse ventriculaire lors de FA
Posologie et caractéristiques clés
Contrôle aigu de la fréquence dans la FA Les bêta-bloquants intraveineux sont privilégiés (début d’action plus rapide) Landiolol, esmolol et metoprolol (intraveineux) Adaptés aux situations aiguës nécessitant un contrôle rapide et de courte durée Contrôle chronique de la fréquence dans la FA Les bêta-bloquants oraux sont administrés Bisoprolol, nebivolol et metoprolol (oral) Adaptés au traitement au long cours Carvedilol (oral) Non privilégié dans la FA en raison d’un blocage β₂ significatif (risque de bronchospasme)
Délai d’action
1–10 minutes (intraveineux) 20–60 minutes (oral)
Effet
Réduction aiguë de la fréquence cardiaque de 20–30 % (intraveineux) Réduction chronique de la fréquence cardiaque de 15–25 % (oral)
Contre-indications
Bradycardie (< 50/min) Bloc AV du IIe ou IIIe degré (sans stimulateur cardiaque) Maladie du sinus (sans stimulateur cardiaque) Hypotension (pression artérielle systolique < 90 mmHg) Insuffisance cardiaque aiguë Choc cardiogénique Maladie bronchospastique sévère (p. ex. asthme) Allergie au bêta-bloquant concerné

Posologie des bêta-bloquants (oral) et fibrillation atriale
Nom	β1/β2	Délai d’action	Durée d’action	Posologie
Metoprolol tartrate (oral)	35:1	20–60 min.	6–12 h	25–100 mg deux fois par jour
Metoprolol succinate (oral)	35:1	1–2 h	24 h	50–200 mg une fois par jour
Bisoprolol (oral)	100:1	1–2 h	24 h	1,25–20 mg une fois par jour
Atenolol (oral)	5:1	30–60 min.	12–24 h	25–100 mg une fois par jour
Nebivolol (oral)	300:1	1–2 h	24 h	2,5–10 mg une fois par jour
Carvedilol (oral)	1:1 + α1	30–60 min.	12–24 h	3,125–50 mg deux fois par jour

Posologie des bêta-bloquants (intraveineux) et fibrillation atriale
Nom	β1/β2	Délai d’action	Durée d’action	Posologie
Metoprolol tartrate (intraveineux)	35:1	2–5 min.	2–4 h	2,5–5 mg en bolus sur 2 minutes, à répéter toutes les 5 minutes, jusqu’à une dose totale maximale de 15 mg
Esmolol (intraveineux)	33:1	2–10 min.	10–30 min.	500 µg/kg en bolus sur 1 minute, puis perfusion continue de 50–300 µg/kg/min
Landiolol (intraveineux)	255:1	1 min.	10–15 min.	100 µg/kg en bolus sur 1 minute, puis perfusion continue de 10–40 µg/kg/min

Surveillance du patient lors de l’administration intraveineuse et après l’initiation d’un traitement oral par bêta-bloquant

Arrêter ou réduire la dose en cas d’effets indésirables ou si les critères d’interruption du traitement sont remplis (voir tableau ci-dessous).

Surveillance du patient lors de l’administration intraveineuse et après l’initiation d’un traitement oral par bêta-bloquant
Période de surveillance	Éléments à surveiller	Motif d’arrêt
Pendant l’administration intraveineuse (p. ex. metoprolol, esmolol, landiolol)	ECG (bradycardie, bloc AV) Fréquence cardiaque Pression artérielle État clinique (asthénie, dyspnée)	Bradycardie < 50/min Bloc AV du IIe ou IIIe degré Hypotension < 90/60 mmHg Signes cliniques d’insuffisance cardiaque Bronchospasme (notamment chez les patients asthmatiques)
30–120 min après administration intraveineuse	ECG (intervalle PR, conduction AV) Fréquence cardiaque et pression artérielle Symptômes cliniques (asthénie, dyspnée)	Bradycardie < 50/min Bloc AV du IIe ou IIIe degré Hypotension < 90/60 mmHg Aggravation clinique
Pendant le traitement oral (p. ex. bisoprolol, atenolol, nebivolol)	Pression artérielle ECG (bradycardie, bloc AV) État clinique (asthénie, fatigue, dyspnée) Signes d’intolérance (p. ex. vertiges)	Bradycardie < 50/min Bloc AV du IIe ou IIIe degré Hypotension < 90/60 mmHg Aggravation clinique Intolérance médicamenteuse
Suivi régulier (jours à semaines)	Pression artérielle ECG (en cas d’asthénie, vertiges) Évaluation clinique (capacité fonctionnelle)	Bradycardie < 50/min Bloc AV du IIe ou IIIe degré Hypotension < 90/60 mmHg Aggravation clinique Intolérance médicamenteuse

Effets indésirables

Très fréquents (>10 %) :

Bradycardie < 50/min
Fatigue

Fréquents (1–10 %) :

Hypotension < 90/60 mmHg
Vertiges
Extrémités froides
Douleurs abdominales
Nausées
Troubles du sommeil, cauchemars
Dysfonction sexuelle (risque le plus faible avec le nebivolol)
Humeur dépressive
Bloc AV du Ier degré

Rares (<1 %) :

Bloc AV du IIe ou IIIe degré
Aggravation de l’insuffisance cardiaque
Bronchospasme
Vasoconstriction périphérique (p. ex. phénomène de Raynaud)
Prise de poids
Masquage des symptômes d’hypoglycémie chez les patients diabétiques

Bêta-bloquants vs inhibiteurs calciques non-DHP (Vérapamil / Diltiazem) dans la fibrillation atriale
Caractéristique	Bêta-bloquants	Vérapamil / Diltiazem
Classe	II (bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques)	IV (bloqueurs des canaux calciques Ca²⁺)
Effet sur le nœud AV	Inhibition marquée de la conduction – ralentissement de la conduction AV	Inhibition marquée de la conduction – ralentissement de la conduction AV
Effet sur le nœud sinusal	Ralentissement plus prononcé du nœud sinusal	Ralentissement moins prononcé du nœud sinusal comparé aux BB
Réduction de la pression artérielle	Modérée (≈ 5–15 mmHg systolique)	Plus marquée (≈ 10–20 mmHg systolique)
Réduction de la fréquence cardiaque au repos	≈ 15–30 battements/min	≈ 10–20 battements/min
Réduction de la fréquence cardiaque à l’effort	Importante (≈ 30–40 battements/min)	Modérée (≈ 20–30 battements/min)
Patients privilégiés	FA avec hypertension, cardiopathie ischémique, HFrEF (avec prudence)	FA chez patients sans HFrEF, patients plus jeunes
Contre-indications	Bradycardie sévère, bloc AV, insuffisance cardiaque aiguë	HFrEF, bloc AV, hypotension
Principaux risques	Bradycardie, hypotension, bronchospasme (agents non sélectifs)	Bradycardie, hypotension, aggravation de la HFrEF
Utilisation typique	Contrôle de la fréquence dans la FA, y compris tachycardie liée au stress	Contrôle de la fréquence dans la FA chez patients jeunes sans insuffisance cardiaque