Betablokátory

Zaradenie:

Betablokátory pri fibrilácii predsiení (FiP)
Liek	Selektivita / mechanizmus	Hlavné využitie pri FiP	Podanie
Metoprolol	Selektívny β1-blokátor	Najčastejšie používaný, účinné spomalenie AV vedenia	i.v., p.o.
Bisoprolol	Vysoko selektívny β1-blokátor	Dlhodobá kontrola frekvencie, chronická terapia	p.o.
Atenolol	Selektívny β1-blokátor	Dnes menej používaný	p.o.
Nebivolol	Vysoko selektívny β1-blokátor, NO-mediovaná vazodilatácia	Vhodný u starších a hypertenzných pacientov. Najnižšie riziko sexuálnej dysfunkcie.	p.o.
Carvedilol	Neselektívny β-blokátor + α1-blokáda	Preferovaný pri FiP so srdcovým zlyhávaním	p.o.
Esmolol	Krátko pôsobiaci β1-blokátor	Akútna kontrola frekvencie	i.v.
Landiolol	Krátko pôsobiaci, vysoko selektívny β1-blokátor	Akútna kontrola frekvencie (vyššia selektivita než esmolol)	i.v.

Mechanizmus:

Betablokátory (BB) blokujú beta-adrenergné receptory na ktoré sa potom nenaviažu katecholamíny.
Podľa pomeru blokády β1/β2 receptorov sa BB rozdeľujú na neselektívne a selektívne
β1 receptory sa nachádzajú hlavne v SA uzla a AV uzle, minimálne v myokarde

Spomaľujú vedenie cez AV uzol a predlžujú efektívnu refraktérnu periódu (ERP) AV uzla, efekt na fibriláciu predsiení (FiP) je:

Spomaľujú frekvenciu komôr počas FiP, lebo spomaľujú AV uzol (negatívny dromotropný efekt).
Znižujú prach maximálnej frekvencie komôr počas tachy-FiP.

Betablokátori a selektivita
Betablokátor	Pomer blokády β1/β2
Neselektívny	< 5:1
Selektívny	> 5:1
Kardioselektívny	> 20:1
Vysoko kardioselektívny	> 100:1

Účinok:

Betablokátory a fibrilácia predsiení (FiP)
Obchodné názvy
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Indikácie
Akútna kontrola komorovej odpovede počas FiP Chronická kontrola komorovej odpovede počas FiP
Dávkovanie a základné vlastnosti
Akútna kontrola frekvencie pri FiP Preferujú sa i.v. betablokátory (rýchlejší nástup účinku) Landiolol, esmolol a metoprolol (i.v.) Vhodné v akútnych situáciách s potrebou rýchlej a krátkodobej kontroly frekvencie Chronická kontrola frekvencie pri FiP Podávajú sa perorálne betablokátory Bisoprolol, nebivolol a metoprolol (p.o.) Vhodné na dlhodobú terapiu Carvedilol (p.o.) Nie je preferovaný pri FiP pre výraznú β₂-blokádu (riziko bronchospazmu)
Nástup účinku
1–10 minút (i.v.) 20–60 minút (p.o.)
Efekt
Akútne zníženie srdcovej frekvencie o 20–30 % (i.v.) Chronické zníženie srdcovej frekvencie o 15–25 % (p.o.)
Kontraindikácie
Bradykardia (< 50/min.) AV blokáda II. alebo III. stupňa (bez kardiostimulátora) Syndróm chorého sínusu (bez kardiostimulátora) Hypotenzia (systolický tlak < 90 mmHg) Akútne srdcové zlyhávanie Kardiogénny šok Ťažké bronchospastické ochorenie (napr. astma) Alergia na daný betablokátor

Dávkovanie betablokátorov (p.o.) a fibrilácia predsiení
Názov	β1/β2	Nástup účinku	Trvanie účinku	Dávkovanie
Metoprolol tartrate (p.o.)	35:1	20–60 min.	6–12 hod.	25–100 mg 2× denne (1-0-1)
Metoprolol succinate (p.o.)	35:1	1–2 hod.	24 hod.	50–200 mg 1× denne (1-0-0)
Bisoprolol (p.o.)	100:1	1–2 hod.	24 hod.	1,25–20 mg 1× denne (1-0-0)
Atenolol (p.o.)	5:1	30–60 min.	12–24 hod.	25–100 mg 1× denne (1-0-0)
Nebivolol (p.o.)	300:1	1–2 hod.	24 hod.	2,5–10 mg 1× denne (1-0-0)
Carvedilol (p.o.)	1:1 + α1	30–60 min.	12–24 hod.	3,125–50 mg 2× denne (1-0-1)

Dávkovanie betablokátorov (i.v.) a fibrilácia predsiení
Názov	β1/β2	Nástup účinku	Trvanie účinku	Dávkovanie
Metoprolol tartrate (i.v.)	35:1	2–5 min.	2–4 hod.	2,5–5 mg bolus za 2 min., opakuj každých 5 min., do max. dávky 15 mg
Esmolol (i.v.)	33:1	2–10 min.	10–30 min.	500 µg/kg bolus za 1 min., potom kontinuálne 50–300 µg/kg/min.
Landiolol (i.v.)	255:1	1 min.	10–15 min.	100 µg/kg bolus za 1 min., potom kontinuálne 10–40 µg/kg/min.

Kontrola pacienta počas podávania (i.v.) a po nasadení (p.o.) betablokátora

Vysadiť alebo znížiť dávku ak sa objavia nežiadúce účinky, alebo dôvod prerušenia (podľa tabuľky nižžšie.)

Kontrola pacienta počas podávania (i.v.) a po nasadení (p.o.) betablokátora
Čas sledovania	Čo kontrolovať	Dôvod prerušenia podávania
Počas i.v. podania (napr. metoprolol, esmolol, landiolol)	EKG (bradykardia, AV blokády) Srdcová frekvencia Krvný tlak Klinický stav (slabosť, dyspnoe)	Bradykardia < 50/min AV blokáda II./III. stupňa Hypotenzia < 90/60 mmHg Klinické známky srdcového zlyhávania Bronchospazmus (najmä u astmatikov)
30–120 min po i.v. podaní	EKG (PQ interval, AV vedenie) Srdcová frekvencia a tlak Klinické prejavy (slabosť, dyspnoe)	Bradykardia < 50/min AV blokáda II./III. stupňa Hypotenzia < 90/60 mmHg Zhoršenie klinického stavu
Počas p.o. podávania (napr. bisoprolol, atenolol, nebivolol)	Krvný tlak EKG (bradykardia, AV blokády) Klinický stav (slabosť, únava, dyspnoe) Známky intolerancie (napr. závraty)	Bradykardia < 50/min AV blokáda II./III. stupňa Hypotenzia < 90/60 mmHg Zhoršenie klinického stavu Intolerancia lieku
Pravidelné kontroly (dni až týždne)	Tlak krvi EKG (pri slabosti, vertigu) Klinické hodnotenie (výkonnosť)	Bradykardia < 50/min AV blokáda II./III. stupňa Hypotenzia < 90/60 mmHg Zhoršenie klinického stavu Intolerancia lieku

Nežiadúce účinky

Betablokátory vs. non-DHP BKK (Verapamil / Diltiazem) pri fibrilácii predsiení
Vlastnosť	Betablokátory	Verapamil / Diltiazem
Trieda	II (blokátory β-adrenergných receptorov)	IV (blokátory Ca²⁺ kanálov)
Účinok na AV uzol	Silná inhibícia vedenia – spomalenie prevodu	Silná inhibícia vedenia – spomalenie prevodu
Účinok na SA uzol	Výraznejšie spomalenie SA uzla	Slabšie spomalenie SA uzla oproti BB
Zníženie krvného tlaku	Stredné (≈ 5–15 mmHg systolicky)	Výraznejšie (≈ 10–20 mmHg systolicky)
Zníženie SF v pokoji	≈ 15–30 úderov/min	≈ 10–20 úderov/min
Zníženie SF pri záťaži	Výrazné (≈ 30–40 úderov/min)	Stredné (≈ 20–30 úderov/min)
Preferovaní pacienti	FiP s hypertenziou, ICHS, HFrEF (opatrne)	FiP u pacientov bez HFrEF, mladší pacienti
Kontraindikácie	Ťažká bradykardia, AV blok, akútne srdcové zlyhanie	HFrEF, AV blok, hypotenzia
Hlavné riziká	Bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus (neselektívne)	Bradykardia, hypotenzia, zhoršenie HFrEF
Typické použitie	Kontrola SF u FiP, aj pri stresovej tachykardii	Kontrola SF u FiP u mladších pacientov bez srdcového zlyhania