बीटा-ब्लॉकर्स

वर्गीकरण:

क्लास II – बीटा-ब्लॉकर्स

क्लास II एंटीएरिदमिक के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव का आरेख, जिसमें एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से संचरण के धीमे होने और एट्रियल फिब्रिलेशन में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया में कमी को दर्शाया गया है।

एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) में बीटा-ब्लॉकर्स
औषधि	सेलेक्टिविटी / तंत्र	AF में मुख्य उपयोग	प्रशासन
Metoprolol	सेलेक्टिव β1-ब्लॉकर	सबसे अधिक उपयोग किया जाने वाला, AV कंडक्शन को प्रभावी रूप से धीमा करता है	अंतःशिरा, मौखिक रूप से
Bisoprolol	उच्च सेलेक्टिव β1-ब्लॉकर	दीर्घकालीन दर नियंत्रण, क्रॉनिक उपचार	मौखिक रूप से
Atenolol	सेलेक्टिव β1-ब्लॉकर	वर्तमान में कम उपयोग किया जाता है	मौखिक रूप से
Nebivolol	उच्च सेलेक्टिव β1-ब्लॉकर, NO-मध्यस्थित वासोडाइलेशन	वृद्ध एवं उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में उपयुक्त। यौन विकार का न्यूनतम जोखिम।	मौखिक रूप से
Carvedilol	नॉन-सेलेक्टिव β-ब्लॉकर + α1-ब्लॉकेड	हृदय विफलता के साथ AF में वरीय	मौखिक रूप से
Esmolol	अल्प-अवधि प्रभावी β1-ब्लॉकर	तीव्र दर नियंत्रण	अंतःशिरा
Landiolol	अल्प-अवधि, उच्च सेलेक्टिव β1-ब्लॉकर	तीव्र दर नियंत्रण (esmolol से अधिक सेलेक्टिव)	अंतःशिरा

तंत्र:

बीटा-ब्लॉकर्स (BB) बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, जिससे कैटेकोलामीन का बाइंडिंग रुकता है।
β1/β2 ब्लॉकेड अनुपात के अनुसार BB को नॉन-सेलेक्टिव और सेलेक्टिव एजेंट्स में विभाजित किया जाता है।
β1 रिसेप्टर्स मुख्यतः SA नोड और AV नोड में स्थित होते हैं, मायोकार्डियम में न्यूनतम मात्रा में।

β2 रिसेप्टर्स मुख्यतः ब्रोंकाई, रक्त वाहिकाओं, गर्भाशय, यकृत और अग्न्याशय में स्थित होते हैं।

ये AV नोड के माध्यम से कंडक्शन को धीमा करते हैं और AV नोड की प्रभावी रिफ्रैक्टरी अवधि (ERP) को बढ़ाते हैं। एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) पर प्रभाव:

AV नोडल कंडक्शन को धीमा करके AF के दौरान वेंट्रिकुलर दर को कम करते हैं (निगेटिव ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव)।
टैकीकार्डिक AF में अधिकतम वेंट्रिकुलर दर की सीमा को कम करते हैं।

साइनस रिद्म में SA नोड की दर को कम करते हैं।
वेंट्रिकुलर कॉन्ट्रैक्टिलिटी को कम करते हैं (निगेटिव इनोट्रोपिक प्रभाव)।
उच्च सिम्पैथेटिक टोन वाले रोगियों में BB का प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है:

रात्रि की तुलना में दिन के समय अधिक स्पष्ट, तनाव-संबंधित व्यवसायों में।

बीटा-ब्लॉकर्स और सेलेक्टिविटी
बीटा-ब्लॉकर	β1/β2 ब्लॉकेड अनुपात
नॉन-सेलेक्टिव	< 5:1
सेलेक्टिव	> 5:1
कार्डियोसेलेक्टिव	> 20:1
उच्च कार्डियोसेलेक्टिव	> 100:1

प्रभाव:

AF एपिसोड के दौरान AV नोड को अवरुद्ध करके वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया को कम करते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स और एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF)
ब्रांड नाम
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
संकेत
AF के दौरान वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया का तीव्र नियंत्रण AF के दौरान वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया का दीर्घकालीन नियंत्रण
खुराक और प्रमुख विशेषताएँ
AF में तीव्र दर नियंत्रण अंतःशिरा बीटा-ब्लॉकर्स वरीय (तेज़ प्रभाव प्रारंभ) Landiolol, esmolol, और metoprolol (अंतःशिरा) तीव्र परिस्थितियों में तीव्र और अल्पकालिक दर नियंत्रण हेतु उपयुक्त AF में दीर्घकालीन दर नियंत्रण मौखिक बीटा-ब्लॉकर्स दिए जाते हैं Bisoprolol, nebivolol, और metoprolol (मौखिक) दीर्घकालीन उपचार हेतु उपयुक्त Carvedilol (मौखिक) महत्वपूर्ण β₂-ब्लॉकेड (ब्रोंकोस्पाज़्म का जोखिम) के कारण AF में वरीय नहीं
प्रभाव प्रारंभ
1–10 मिनट (अंतःशिरा) 20–60 मिनट (मौखिक)
प्रभाव
हृदय दर में 20–30 % की तीव्र कमी (अंतःशिरा) हृदय दर में 15–25 % की दीर्घकालीन कमी (मौखिक)
विरुद्ध संकेत
ब्रैडीकार्डिया (< 50/मिनट) AV ब्लॉक II या III डिग्री (पेसमेकर के बिना) सिक साइनस सिंड्रोम (पेसमेकर के बिना) हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप < 90 mmHg) तीव्र हृदय विफलता कार्डियोजेनिक शॉक गंभीर ब्रोंकोस्पास्टिक रोग (उदा. अस्थमा) विशिष्ट बीटा-ब्लॉकर से एलर्जी

बीटा-ब्लॉकर खुराक (मौखिक) और एट्रियल फाइब्रिलेशन
नाम	β1/β2	प्रभाव प्रारंभ	प्रभाव अवधि	खुराक
Metoprolol tartrate (मौखिक)	35:1	20–60 मिनट	6–12 घंटे	25–100 mg दिन में दो बार
Metoprolol succinate (मौखिक)	35:1	1–2 घंटे	24 घंटे	50–200 mg दिन में एक बार
Bisoprolol (मौखिक)	100:1	1–2 घंटे	24 घंटे	1.25–20 mg दिन में एक बार
Atenolol (मौखिक)	5:1	30–60 मिनट	12–24 घंटे	25–100 mg दिन में एक बार
Nebivolol (मौखिक)	300:1	1–2 घंटे	24 घंटे	2.5–10 mg दिन में एक बार
Carvedilol (मौखिक)	1:1 + α1	30–60 मिनट	12–24 घंटे	3.125–50 mg दिन में दो बार

बीटा-ब्लॉकर खुराक (अंतःशिरा) और एट्रियल फाइब्रिलेशन
नाम	β1/β2	प्रभाव प्रारंभ	प्रभाव अवधि	खुराक
Metoprolol tartrate (अंतःशिरा)	35:1	2–5 मिनट	2–4 घंटे	2.5–5 mg बोलस 2 मिनट में, प्रत्येक 5 मिनट में दोहराएँ, अधिकतम कुल खुराक 15 mg
Esmolol (अंतःशिरा)	33:1	2–10 मिनट	10–30 मिनट	500 µg/kg बोलस 1 मिनट में, तत्पश्चात निरंतर इन्फ्यूजन 50–300 µg/kg/मिनट
Landiolol (अंतःशिरा)	255:1	1 मिनट	10–15 मिनट	100 µg/kg बोलस 1 मिनट में, तत्पश्चात निरंतर इन्फ्यूजन 10–40 µg/kg/मिनट

अंतःशिरा प्रशासन के दौरान तथा मौखिक बीटा-ब्लॉकर उपचार प्रारंभ करने के बाद रोगी की निगरानी

यदि प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न हों या उपचार रोकने के मानदंड पूर्ण हों (नीचे तालिका देखें), तो दवा बंद करें या खुराक कम करें।

अंतःशिरा प्रशासन के दौरान तथा मौखिक बीटा-ब्लॉकर उपचार प्रारंभ करने के बाद रोगी की निगरानी
निगरानी अवधि	क्या निगरानी करें	उपचार रोकने का कारण
अंतःशिरा प्रशासन के दौरान (उदा. metoprolol, esmolol, landiolol)	ECG (ब्रैडीकार्डिया, AV ब्लॉक) हृदय दर रक्तचाप नैदानिक स्थिति (दुर्बलता, श्वासकष्ट)	ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट AV ब्लॉक II या III डिग्री हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg हृदय विफलता के नैदानिक संकेत ब्रोंकोस्पाज़्म (विशेषकर अस्थमा रोगियों में)
अंतःशिरा प्रशासन के 30–120 मिनट बाद	ECG (PR अंतराल, AV कंडक्शन) हृदय दर और रक्तचाप नैदानिक लक्षण (दुर्बलता, श्वासकष्ट)	ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट AV ब्लॉक II या III डिग्री हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg नैदानिक स्थिति में गिरावट
मौखिक उपचार के दौरान (उदा. bisoprolol, atenolol, nebivolol)	रक्तचाप ECG (ब्रैडीकार्डिया, AV ब्लॉक) नैदानिक स्थिति (दुर्बलता, थकान, श्वासकष्ट) असहिष्णुता के संकेत (उदा. चक्कर)	ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट AV ब्लॉक II या III डिग्री हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg नैदानिक स्थिति में गिरावट औषधि असहिष्णुता
नियमित फॉलो-अप (दिनों से सप्ताह)	रक्तचाप ECG (यदि दुर्बलता, चक्कर) नैदानिक मूल्यांकन (कार्यात्मक क्षमता)	ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट AV ब्लॉक II या III डिग्री हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg नैदानिक स्थिति में गिरावट औषधि असहिष्णुता

प्रतिकूल प्रभाव

अत्यंत सामान्य (>10%):

ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट
थकान

सामान्य (1–10%):

हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg
चक्कर
ठंडी अंगुलियाँ/अंग
उदर दर्द
मतली
नींद में विकार, दुःस्वप्न
यौन विकार (nebivolol में न्यूनतम जोखिम)
अवसादग्रस्त मनोदशा
AV ब्लॉक I डिग्री

दुर्लभ (<1%):

AV ब्लॉक II या III डिग्री
हृदय विफलता का बिगड़ना
ब्रोंकोस्पाज़्म
परिधीय वासोकंस्ट्रिक्शन (उदा. Raynaud प्रकरण)
वजन बढ़ना
मधुमेह रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों का छिप जाना

एट्रियल फाइब्रिलेशन में बीटा-ब्लॉकर्स बनाम नॉन-DHP CCB (Verapamil / Diltiazem)
विशेषता	बीटा-ब्लॉकर्स	Verapamil / Diltiazem
क्लास	II (β-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स)	IV (Ca²⁺ चैनल ब्लॉकर्स)
AV नोड पर प्रभाव	कंडक्शन का प्रबल अवरोध – AV कंडक्शन धीमा	कंडक्शन का प्रबल अवरोध – AV कंडक्शन धीमा
SA नोड पर प्रभाव	SA नोड की अधिक स्पष्ट मंदता	BB की तुलना में SA नोड की कम स्पष्ट मंदता
रक्तचाप में कमी	मध्यम (≈ 5–15 mmHg सिस्टोलिक)	अधिक स्पष्ट (≈ 10–20 mmHg सिस्टोलिक)
विश्राम हृदय दर में कमी	≈ 15–30 धड़कन/मिनट	≈ 10–20 धड़कन/मिनट
परिश्रम के दौरान हृदय दर में कमी	उल्लेखनीय (≈ 30–40 धड़कन/मिनट)	मध्यम (≈ 20–30 धड़कन/मिनट)
वरीय रोगी	AF के साथ उच्च रक्तचाप, CAD, HFrEF (सावधानी सहित)	HFrEF के बिना AF, युवा रोगी
विरुद्ध संकेत	गंभीर ब्रैडीकार्डिया, AV ब्लॉक, तीव्र हृदय विफलता	HFrEF, AV ब्लॉक, हाइपोटेंशन
मुख्य जोखिम	ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, ब्रोंकोस्पाज़्म (नॉन-सेलेक्टिव एजेंट्स)	ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, HFrEF का बिगड़ना
सामान्य उपयोग	AF में दर नियंत्रण, विशेषकर तनाव-संबंधित टैकीकार्डिया	हृदय विफलता रहित युवा रोगियों में AF में दर नियंत्रण