Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Beta-adrenolityki


Klasyfikacja:

  • Klasa II – beta-adrenolityki
Schemat działania beta-adrenolityków jako leków antyarytmicznych klasy II, przedstawiający spowolnienie przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy oraz zmniejszenie odpowiedzi komorowej w migotaniu przedsionków.
Beta-adrenolityki w migotaniu przedsionków (MP)
Lek Selektywność / mechanizm Główne zastosowanie w MP Droga podania
Metoprolol Selektywny β1-adrenolityk Najczęściej stosowany, skuteczne zwalnianie przewodzenia przedsionkowo-komorowego dożylnie, doustnie
Bisoprolol Wysoce selektywny β1-adrenolityk Długoterminowa kontrola częstości rytmu, leczenie przewlekłe doustnie
Atenolol Selektywny β1-adrenolityk Obecnie rzadziej stosowany doustnie
Nebiwolol Wysoce selektywny β1-adrenolityk, wazodylatacja zależna od NO Odpowiedni u pacjentów w podeszłym wieku i z nadciśnieniem tętniczym. Najniższe ryzyko zaburzeń seksualnych. doustnie
Karwedilol Nieselektywny β-adrenolityk + blokada α1 Preferowany w MP z niewydolnością serca doustnie
Esmolol Krótkodziałający β1-adrenolityk Ostra kontrola częstości rytmu dożylnie
Landiolol Krótkodziałający, wysoce selektywny β1-adrenolityk Ostra kontrola częstości rytmu (większa selektywność niż esmolol) dożylnie

Mechanizm działania:

  • Beta-adrenolityki (BB) blokują receptory β-adrenergiczne, zapobiegając wiązaniu katecholamin.
  • W zależności od stosunku blokady β1/β2, BB dzieli się na nieselektywne i selektywne.
  • Receptory β1 zlokalizowane są głównie w węźle SA i węźle AV, w mniejszym stopniu w mięśniu sercowym.
    • Receptory β2 zlokalizowane są głównie w oskrzelach, naczyniach, macicy, wątrobie i trzustce.
  • Zwalniają przewodzenie przez węzeł AV i wydłużają efektywny okres refrakcji (ERP) węzła AV. Wpływ w migotaniu przedsionków (MP):
    • Zmniejszają częstość komór w czasie MP poprzez zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (ujemny efekt dromotropowy).
    • Obniżają próg maksymalnej częstości komór w tachyarytmicznym MP.
  • W rytmie zatokowym zmniejszają częstość węzła SA.
  • Zmniejszają kurczliwość komór (ujemny efekt inotropowy).
  • BB wykazują większy efekt u pacjentów ze zwiększonym napięciem układu współczulnego:
    • Efekt bardziej nasilony w ciągu dnia niż w nocy, u osób narażonych na stres.
Beta-adrenolityki a selektywność
Beta-adrenolityk Stosunek blokady β1/β2
Nieselektywne < 5:1
Selektywne > 5:1
Kardioselektywne > 20:1
Wysoce kardioselektywne > 100:1

Efekt:

  • Zmniejszają odpowiedź komór w trakcie napadu MP poprzez hamowanie przewodzenia w węźle AV.
Beta-adrenolityki a migotanie przedsionków (MP)
Nazwy handlowe
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebiwolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Wskazania
  • Ostra kontrola odpowiedzi komór w trakcie MP
  • Przewlekła kontrola odpowiedzi komór w trakcie MP
Dawkowanie i kluczowe cechy
  • Ostra kontrola częstości rytmu w MP
    • Preferowane są dożylne beta-adrenolityki (szybszy początek działania)
    • Landiolol, esmolol i metoprolol (dożylnie)
    • Odpowiednie w ostrych sytuacjach wymagających szybkiej i krótkotrwałej kontroli częstości rytmu
  • Przewlekła kontrola częstości rytmu w MP
    • Stosuje się doustne beta-adrenolityki
    • Bisoprolol, nebiwolol i metoprolol (doustnie)
    • Odpowiednie do leczenia długotrwałego
  • Karwedilol (doustnie)
    • Niepreferowany w MP ze względu na istotną blokadę β2 (ryzyko skurczu oskrzeli)
Początek działania
  • 1–10 minut (dożylnie)
  • 20–60 minut (doustnie)
Efekt
  • Ostre zmniejszenie częstości rytmu serca o 20–30 % (dożylnie)
  • Przewlekłe zmniejszenie częstości rytmu serca o 15–25 % (doustnie)
Przeciwwskazania
  • Bradykardia (< 50/min)
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stymulatora)
  • Zespół chorego węzła zatokowego (bez stymulatora)
  • Hipotensja (ciśnienie skurczowe < 90 mmHg)
  • Ostra niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Ciężka choroba obturacyjna oskrzeli (np. astma)
  • Alergia na dany beta-adrenolityk

Dawkowanie beta-adrenolityków (doustnie) a migotanie przedsionków
Nazwa β1/β2 Początek działania Czas działania Dawkowanie
Metoprolol winian (doustnie) 35:1 20–60 min 6–12 h 25–100 mg dwa razy na dobę
Metoprolol bursztynian (doustnie) 35:1 1–2 h 24 h 50–200 mg raz na dobę
Bisoprolol (doustnie) 100:1 1–2 h 24 h 1,25–20 mg raz na dobę
Atenolol (doustnie) 5:1 30–60 min 12–24 h 25–100 mg raz na dobę
Nebiwolol (doustnie) 300:1 1–2 h 24 h 2,5–10 mg raz na dobę
Karwedilol (doustnie) 1:1 + α1 30–60 min 12–24 h 3,125–50 mg dwa razy na dobę

Dawkowanie beta-adrenolityków (dożylnie) a migotanie przedsionków
Nazwa β1/β2 Początek
działania
Czas
działania
Dawkowanie
Metoprolol winian (dożylnie) 35:1 2–5 min 2–4 h 2,5–5 mg w bolusie podawanym przez 2 minuty,
powtarzać co 5 minut, do maksymalnej dawki całkowitej 15 mg
Esmolol (dożylnie) 33:1 2–10 min 10–30 min 500 µg/kg w bolusie podawanym przez 1 minutę,
następnie wlew ciągły 50–300 µg/kg/min
Landiolol (dożylnie) 255:1 1 min 10–15 min 100 µg/kg w bolusie podawanym przez 1 minutę,
następnie wlew ciągły 10–40 µg/kg/min

Monitorowanie pacjenta podczas podawania dożylnego oraz po rozpoczęciu doustnej terapii beta-adrenolitykiem

  • Należy odstawić lek lub zmniejszyć dawkę w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub spełnienia kryteriów przerwania leczenia (patrz tabela poniżej).
Monitorowanie pacjenta podczas podawania dożylnego oraz po rozpoczęciu doustnej terapii beta-adrenolitykiem
Okres monitorowania Co monitorować Powód przerwania leczenia
Podczas podawania dożylnego
(np. metoprolol, esmolol, landiolol)
EKG (bradykardia, blok AV)
Częstość rytmu serca
Ciśnienie tętnicze
Stan kliniczny (osłabienie, duszność)
Bradykardia < 50/min
Blok AV II lub III stopnia
Hipotensja < 90/60 mmHg
Kliniczne objawy niewydolności serca
Skurcz oskrzeli (zwłaszcza u chorych na astmę)
30–120 min po podaniu dożylnym EKG (odstęp PR, przewodzenie AV)
Częstość rytmu serca i ciśnienie tętnicze
Objawy kliniczne (osłabienie, duszność)
Bradykardia < 50/min
Blok AV II lub III stopnia
Hipotensja < 90/60 mmHg
Pogorszenie stanu klinicznego
Podczas terapii doustnej
(np. bisoprolol, atenolol, nebiwolol)
Ciśnienie tętnicze
EKG (bradykardia, blok AV)
Stan kliniczny (osłabienie, zmęczenie, duszność)
Objawy nietolerancji (np. zawroty głowy)
Bradykardia < 50/min
Blok AV II lub III stopnia
Hipotensja < 90/60 mmHg
Pogorszenie stanu klinicznego
Nietolerancja leku
Regularne wizyty kontrolne (dni–tygodnie) Ciśnienie tętnicze
EKG (w przypadku osłabienia, zawrotów głowy)
Ocena kliniczna (wydolność fizyczna)
Bradykardia < 50/min
Blok AV II lub III stopnia
Hipotensja < 90/60 mmHg
Pogorszenie stanu klinicznego
Nietolerancja leku

Działania niepożądane

  • Bardzo częste (>10%):
    • Bradykardia < 50/min
    • Zmęczenie
  • Częste (1–10%):
    • Hipotensja < 90/60 mmHg
    • Zawroty głowy
    • Uczucie zimnych kończyn
    • Ból brzucha
    • Nudności
    • Zaburzenia snu, koszmary senne
    • Zaburzenia seksualne (najniższe ryzyko przy nebiwololu)
    • Obniżenie nastroju
    • Blok AV I stopnia
  • Rzadkie (<1%):
    • Blok AV II lub III stopnia
    • Nasilenie niewydolności serca
    • Skurcz oskrzeli
    • Obwodowy skurcz naczyń (np. objaw Raynauda)
    • Przyrost masy ciała
    • Maskowanie objawów hipoglikemii u chorych na cukrzycę
Beta-adrenolityki vs. niedihydropirydynowe CCB (werapamil / diltiazem) w migotaniu przedsionków
Cecha Beta-adrenolityki Werapamil / Diltiazem
Klasa II (blokery receptorów β-adrenergicznych) IV (blokery kanału Ca²⁺)
Wpływ na węzeł AV Silne hamowanie przewodzenia – zwolnienie przewodzenia AV Silne hamowanie przewodzenia – zwolnienie przewodzenia AV
Wpływ na węzeł SA Bardziej wyraźne zwolnienie czynności węzła SA Mniej wyraźne zwolnienie czynności węzła SA w porównaniu z BB
Obniżenie ciśnienia tętniczego Umiarkowane (≈ 5–15 mmHg skurczowego) Bardziej wyraźne (≈ 10–20 mmHg skurczowego)
Zmniejszenie częstości rytmu serca w spoczynku ≈ 15–30/min ≈ 10–20/min
Zmniejszenie częstości rytmu serca podczas wysiłku Znaczne (≈ 30–40/min) Umiarkowane (≈ 20–30/min)
Preferowani pacjenci MP z nadciśnieniem tętniczym, CAD, HFrEF (z ostrożnością) MP u pacjentów bez HFrEF, młodsi pacjenci
Przeciwwskazania Ciężka bradykardia, blok AV, ostra niewydolność serca HFrEF, blok AV, hipotensja
Główne ryzyka Bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli (leki nieselektywne) Bradykardia, hipotensja, nasilenie HFrEF
Typowe zastosowanie Kontrola częstości rytmu w MP, w tym w tachykardii związanej ze stresem Kontrola częstości rytmu w MP u młodszych pacjentów bez niewydolności serca


Algorytm zaleceń dotyczących ostrej kontroli częstości w świeżo rozpoznanym migotaniu przedsionków z doborem leczenia zależnie od frakcji wyrzutowej oraz przeciwwskazaniem do blokerów węzła AV w preekscytacji.


Algorytm zaleceń dotyczących długoterminowej kontroli częstości w migotaniu przedsionków z doborem farmakoterapii zależnie od frakcji wyrzutowej lewej komory oraz wskazań do strategii pace and ablate.

Niniejsze wytyczne są nieoficjalne i nie stanowią oficjalnych wytycznych wydanych przez żadne profesjonalne towarzystwo kardiologiczne. Służą wyłącznie celom edukacyjnym i informacyjnym.

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)