Beta-bloccanti

Classificazione:

Classe II – Beta-bloccanti

Schema dell’effetto dei beta-bloccanti come antiaritmici di classe II che illustra il rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare e la riduzione della risposta ventricolare nella fibrillazione atriale.

Beta-bloccanti nella fibrillazione atriale (FA)
Farmaco	Selettività / meccanismo	Principale utilizzo nella FA	Somministrazione
Metoprololo	β1-bloccante selettivo	Più frequentemente utilizzato, efficace rallentamento della conduzione AV	endovenosa, per via orale
Bisoprololo	β1-bloccante altamente selettivo	Controllo della frequenza a lungo termine, terapia cronica	per via orale
Atenololo	β1-bloccante selettivo	Oggi meno utilizzato	per via orale
Nebivololo	β1-bloccante altamente selettivo, vasodilatazione mediata da NO	Indicato nei pazienti anziani e ipertesi. Minor rischio di disfunzione sessuale.	per via orale
Carvedilolo	β-bloccante non selettivo + blocco α1	Preferito nella FA con insufficienza cardiaca	per via orale
Esmololo	β1-bloccante a breve durata d’azione	Controllo acuto della frequenza	endovenosa
Landiololo	β1-bloccante altamente selettivo a breve durata d’azione	Controllo acuto della frequenza (maggiore selettività rispetto all’esmololo)	endovenosa

Meccanismo:

I beta-bloccanti (BB) bloccano i recettori beta-adrenergici, impedendo il legame delle catecolamine.
In base al rapporto di blocco β1/β2, i BB si dividono in non selettivi e selettivi.
I recettori β1 sono localizzati principalmente nel nodo SA e nel nodo AV, in misura minore nel miocardio.

I recettori β2 sono localizzati principalmente nei bronchi, nei vasi, nell’utero, nel fegato e nel pancreas.

Rallentano la conduzione attraverso il nodo AV e prolungano il periodo refrattario efficace (ERP) del nodo AV. L’effetto sulla fibrillazione atriale (FA) è:

Riduzione della frequenza ventricolare durante FA rallentando la conduzione nodale AV (effetto dromotropo negativo).
Riduzione della soglia della frequenza ventricolare massima durante FA tachicardica.

In ritmo sinusale riducono la frequenza del nodo SA.
Riducono la contrattilità ventricolare (effetto inotropo negativo).
I BB hanno un effetto maggiore nei pazienti con aumento del tono simpatico:

Più pronunciato durante il giorno rispetto alla notte, nelle professioni correlate allo stress.

Beta-bloccanti e selettività
Beta-bloccante	Rapporto di blocco β1/β2
Non selettivo	< 5:1
Selettivo	> 5:1
Cardioselettivo	> 20:1
Altamente cardioselettivo	> 100:1

Effetto:

Riduzione della risposta ventricolare durante un episodio di FA mediante inibizione del nodo AV.

Beta-bloccanti e fibrillazione atriale (FA)
Nomi commerciali
Betaloc (metoprololo), Concor (bisoprololo), Tenormin (atenololo), Nebilet (nebivololo), Brevibloc (esmololo), Rapibloc (landiololo)
Indicazioni
Controllo acuto della risposta ventricolare durante FA Controllo cronico della risposta ventricolare durante FA
Posologia e caratteristiche principali
Controllo acuto della frequenza nella FA Preferibili beta-bloccanti per via endovenosa (inizio d’azione più rapido) Landiololo, esmololo e metoprololo (per via endovenosa) Indicati in situazioni acute che richiedono un controllo rapido e a breve termine della frequenza Controllo cronico della frequenza nella FA Somministrazione di beta-bloccanti per via orale Bisoprololo, nebivololo e metoprololo (per via orale) Indicati per terapia a lungo termine Carvedilolo (per via orale) Non preferito nella FA a causa del significativo blocco β₂ (rischio di broncospasmo)
Inizio d’azione
1–10 minuti (endovenosa) 20–60 minuti (per via orale)
Effetto
Riduzione acuta della frequenza cardiaca del 20–30 % (endovenosa) Riduzione cronica della frequenza cardiaca del 15–25 % (per via orale)
Controindicazioni
Bradicardia (< 50/min) Blocco AV di II o III grado (senza pacemaker) Sindrome del nodo del seno (senza pacemaker) Ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg) Insufficienza cardiaca acuta Shock cardiogeno Grave malattia broncospastica (es. asma) Allergia allo specifico beta-bloccante

Posologia dei beta-bloccanti (per via orale) e fibrillazione atriale
Nome	β1/β2	Inizio d’azione	Durata d’azione	Posologia
Metoprololo tartrato (per via orale)	35:1	20–60 min	6–12 h	25–100 mg due volte al giorno
Metoprololo succinato (per via orale)	35:1	1–2 h	24 h	50–200 mg una volta al giorno
Bisoprololo (per via orale)	100:1	1–2 h	24 h	1,25–20 mg una volta al giorno
Atenololo (per via orale)	5:1	30–60 min	12–24 h	25–100 mg una volta al giorno
Nebivololo (per via orale)	300:1	1–2 h	24 h	2,5–10 mg una volta al giorno
Carvedilolo (per via orale)	1:1 + α1	30–60 min	12–24 h	3,125–50 mg due volte al giorno

Posologia dei beta-bloccanti (endovenosa) e fibrillazione atriale
Nome	β1/β2	Inizio azione	Durata azione	Posologia
Metoprololo tartrato (endovenosa)	35:1	2–5 min	2–4 h	2,5–5 mg in bolo in 2 minuti, ripetere ogni 5 minuti, fino a una dose totale massima di 15 mg
Esmololo (endovenosa)	33:1	2–10 min	10–30 min	500 µg/kg in bolo in 1 minuto, quindi infusione continua 50–300 µg/kg/min
Landiololo (endovenosa)	255:1	1 min	10–15 min	100 µg/kg in bolo in 1 minuto, quindi infusione continua 10–40 µg/kg/min

Monitoraggio del paziente durante la somministrazione endovenosa e dopo l’inizio della terapia orale con beta-bloccanti

Interrompere o ridurre la dose in caso di effetti indesiderati o se si verificano criteri di sospensione del trattamento (vedi tabella sotto).

Monitoraggio del paziente durante la somministrazione endovenosa e dopo l’inizio della terapia orale con beta-bloccanti
Periodo di monitoraggio	Cosa monitorare	Motivo di sospensione
Durante la somministrazione endovenosa (es. metoprololo, esmololo, landiololo)	ECG (bradicardia, blocco AV) Frequenza cardiaca Pressione arteriosa Stato clinico (astenia, dispnea)	Bradicardia < 50/min Blocco AV di II o III grado Ipotensione < 90/60 mmHg Segni clinici di insufficienza cardiaca Broncospasmo (soprattutto nei pazienti asmatici)
30–120 min dopo la somministrazione endovenosa	ECG (intervallo PR, conduzione AV) Frequenza cardiaca e pressione arteriosa Sintomi clinici (astenia, dispnea)	Bradicardia < 50/min Blocco AV di II o III grado Ipotensione < 90/60 mmHg Peggioramento clinico
Durante terapia orale (es. bisoprololo, atenololo, nebivololo)	Pressione arteriosa ECG (bradicardia, blocco AV) Stato clinico (astenia, affaticamento, dispnea) Segni di intolleranza (es. vertigini)	Bradicardia < 50/min Blocco AV di II o III grado Ipotensione < 90/60 mmHg Peggioramento clinico Intolleranza al farmaco
Controlli periodici (giorni–settimane)	Pressione arteriosa ECG (in caso di astenia, vertigini) Valutazione clinica (capacità funzionale)	Bradicardia < 50/min Blocco AV di II o III grado Ipotensione < 90/60 mmHg Peggioramento clinico Intolleranza al farmaco

Effetti indesiderati

Molto comuni (>10%):

Bradicardia < 50/min
Affaticamento

Comuni (1–10%):

Ipotensione < 90/60 mmHg
Vertigini
Estremità fredde
Dolore addominale
Nausea
Disturbi del sonno, incubi
Disfunzione sessuale (minor rischio con nebivololo)
Umore depresso
Blocco AV di I grado

Rari (<1%):

Blocco AV di II o III grado
Peggioramento dell’insufficienza cardiaca
Broncospasmo
Vasocostrizione periferica (es. fenomeno di Raynaud)
Aumento di peso
Mascheramento dei sintomi di ipoglicemia nei pazienti diabetici

Beta-bloccanti vs. calcioantagonisti non-DHP (Verapamil / Diltiazem) nella fibrillazione atriale
Caratteristica	Beta-bloccanti	Verapamil / Diltiazem
Classe	II (bloccanti dei recettori β-adrenergici)	IV (bloccanti dei canali del Ca²⁺)
Effetto sul nodo AV	Forte inibizione della conduzione – rallentamento della conduzione AV	Forte inibizione della conduzione – rallentamento della conduzione AV
Effetto sul nodo SA	Rallentamento più marcato del nodo SA	Rallentamento meno marcato del nodo SA rispetto ai BB
Riduzione della pressione arteriosa	Moderata (≈ 5–15 mmHg sistolica)	Più marcata (≈ 10–20 mmHg sistolica)
Riduzione della frequenza cardiaca a riposo	≈ 15–30 battiti/min	≈ 10–20 battiti/min
Riduzione della frequenza cardiaca sotto sforzo	Marcata (≈ 30–40 battiti/min)	Moderata (≈ 20–30 battiti/min)
Pazienti preferiti	FA con ipertensione, cardiopatia ischemica, HFrEF (con cautela)	FA in pazienti senza HFrEF, pazienti più giovani
Controindicazioni	Bradicardia severa, blocco AV, insufficienza cardiaca acuta	HFrEF, blocco AV, ipotensione
Principali rischi	Bradicardia, ipotensione, broncospasmo (agenti non selettivi)	Bradicardia, ipotensione, peggioramento della HFrEF
Utilizzo tipico	Controllo della frequenza nella FA, inclusa tachicardia correlata allo stress	Controllo della frequenza nella FA in pazienti più giovani senza insufficienza cardiaca