Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Beta-blokerler


Sınıflandırma:

  • Sınıf II – Beta-blokerler
II sınıfı antiaritmik olarak beta blokerlerin etkisini gösteren şema; atriyoventriküler düğümden iletimin yavaşlamasını ve atriyal fibrilasyonda ventriküler yanıtın azalmasını göstermektedir.
Atriyal fibrilasyonda (AF) beta-blokerler
İlaç Selektivite / mekanizma AF’de temel kullanım Uygulama
Metoprolol Selektif β1-bloker En sık kullanılan, AV iletiminin etkili şekilde yavaşlatılması intravenöz, oral
Bisoprolol Yüksek derecede selektif β1-bloker Uzun dönem hız kontrolü, kronik tedavi oral
Atenolol Selektif β1-bloker Günümüzde daha az kullanılmaktadır oral
Nebivolol Yüksek derecede selektif β1-bloker, NO aracılı vazodilatasyon Yaşlı ve hipertansif hastalarda uygun. Cinsel disfonksiyon riski en düşük. oral
Carvedilol Non-selektif β-bloker + α1-blokaj Kalp yetersizliği ile birlikte AF’de tercih edilir oral
Esmolol Kısa etkili β1-bloker Akut hız kontrolü intravenöz
Landiolol Kısa etkili, yüksek derecede selektif β1-bloker Akut hız kontrolü (esmolole göre daha yüksek selektivite) intravenöz

Mekanizma:

  • Beta-blokerler (BB), beta-adrenerjik reseptörleri bloke ederek katekolamin bağlanmasını engeller.
  • β1/β2 blokaj oranına göre BB’ler non-selektif ve selektif ajanlar olarak sınıflandırılır.
  • β1 reseptörleri başlıca SA düğümünde ve AV düğümünde, minimal düzeyde miyokardda bulunur.
    • β2 reseptörleri başlıca bronşlar, damarlar, uterus, karaciğer ve pankreasta bulunur.
  • AV düğüm üzerinden iletimi yavaşlatır ve AV düğümün efektif refrakter periyodunu (ERP) uzatırlar. Atriyal fibrilasyon (AF) üzerindeki etkileri:
    • AV düğüm iletimini yavaşlatarak AF sırasında ventrikül hızını azaltırlar (negatif dromotrop etki).
    • Taşikardik AF’de maksimal ventrikül hız eşiğini düşürürler.
  • Sinüs ritminde SA düğüm hızını azaltırlar.
  • Ventrikül kontraktilitesini azaltırlar (negatif inotrop etki).
  • BB’lerin etkisi artmış sempatik tonusu olan hastalarda daha belirgindir:
    • Geceye kıyasla gündüz saatlerinde ve strese bağlı mesleklerde daha belirgindir.
Beta-blokerler ve selektivite
Beta-bloker β1/β2 blokaj oranı
Non-selektif < 5:1
Selektif > 5:1
Kardiyoselektif > 20:1
Yüksek derecede kardiyoselektif > 100:1

Etki:

  • AV düğümü inhibe ederek AF atağı sırasında ventrikül yanıtını azaltırlar.
Beta-blokerler ve atriyal fibrilasyon (AF)
Ticari isimler
Betaloc (metoprolol), Concor (bisoprolol), Tenormin (atenolol), Nebilet (nebivolol), Brevibloc (esmolol), Rapibloc (landiolol)
Endikasyonlar
  • AF sırasında ventrikül yanıtının akut kontrolü
  • AF sırasında ventrikül yanıtının kronik kontrolü
Dozlama ve temel özellikler
  • AF’de akut hız kontrolü
    • İntravenöz beta-blokerler tercih edilir (etki başlangıcı daha hızlıdır)
    • Landiolol, esmolol ve metoprolol (intravenöz)
    • Hızlı ve kısa süreli hız kontrolü gerektiren akut durumlarda uygundur
  • AF’de kronik hız kontrolü
    • Oral beta-blokerler uygulanır
    • Bisoprolol, nebivolol ve metoprolol (oral)
    • Uzun süreli tedavi için uygundur
  • Carvedilol (oral)
    • Belirgin β2-blokajı nedeniyle (bronkospazm riski) AF’de tercih edilmez
Etki başlangıcı
  • 1–10 dakika (intravenöz)
  • 20–60 dakika (oral)
Etki
  • Kalp hızında akut %20–30 azalma (intravenöz)
  • Kalp hızında kronik %15–25 azalma (oral)
Kontrendikasyonlar
  • Bradikardi (< 50/dak.)
  • AV blok II veya III derece (pacemaker olmadan)
  • Hasta sinüs sendromu (pacemaker olmadan)
  • Hipotansiyon (sistolik kan basıncı < 90 mmHg)
  • Akut kalp yetersizliği
  • Kardiyojenik şok
  • Ağır bronkospastik hastalık (örn. astım)
  • Spesifik beta-blokere karşı alerji

Beta-bloker dozlaması (oral) ve atriyal fibrilasyon
İsim β1/β2 Etki başlangıcı Etki süresi Doz
Metoprolol tartarat (oral) 35:1 20–60 dak. 6–12 saat 25–100 mg günde iki kez
Metoprolol süksinat (oral) 35:1 1–2 saat 24 saat 50–200 mg günde bir kez
Bisoprolol (oral) 100:1 1–2 saat 24 saat 1,25–20 mg günde bir kez
Atenolol (oral) 5:1 30–60 dak. 12–24 saat 25–100 mg günde bir kez
Nebivolol (oral) 300:1 1–2 saat 24 saat 2,5–10 mg günde bir kez
Carvedilol (oral) 1:1 + α1 30–60 dak. 12–24 saat 3,125–50 mg günde iki kez

Beta-bloker dozlaması (intravenöz) ve atriyal fibrilasyon
İsim β1/β2 Etki
başlangıcı
Etki
süresi
Doz
Metoprolol tartarat (intravenöz) 35:1 2–5 dak. 2–4 saat 2,5–5 mg 2 dakika içinde bolus,
5 dakikada bir tekrarlanır, toplam maksimum doz 15 mg
Esmolol (intravenöz) 33:1 2–10 dak. 10–30 dak. 500 µg/kg 1 dakika içinde bolus,
ardından 50–300 µg/kg/dakika sürekli infüzyon
Landiolol (intravenöz) 255:1 1 dak. 10–15 dak. 100 µg/kg 1 dakika içinde bolus,
ardından 10–40 µg/kg/dakika sürekli infüzyon

İntravenöz uygulama sırasında ve oral beta-bloker tedavisi başlatıldıktan sonra hasta izlemi

  • Advers etkiler gelişirse veya tedavinin kesilme kriterleri karşılanırsa doz azaltılır veya tedavi kesilir (aşağıdaki tabloya bakınız).
İntravenöz uygulama sırasında ve oral beta-bloker tedavisi başlatıldıktan sonra hasta izlemi
İzlem dönemi İzlenecek parametreler Tedavinin kesilme nedeni
İntravenöz uygulama sırasında
(örn. metoprolol, esmolol, landiolol)
EKG (bradikardi, AV blok)
Kalp hızı
Kan basıncı
Klinik durum (halsizlik, dispne)
Bradikardi < 50/dak
AV blok II veya III derece
Hipotansiyon < 90/60 mmHg
Kalp yetersizliği klinik bulguları
Bronkospazm (özellikle astımlı hastalarda)
İntravenöz uygulamadan 30–120 dakika sonra EKG (PR aralığı, AV iletim)
Kalp hızı ve kan basıncı
Klinik semptomlar (halsizlik, dispne)
Bradikardi < 50/dak
AV blok II veya III derece
Hipotansiyon < 90/60 mmHg
Klinik kötüleşme
Oral tedavi sırasında
(örn. bisoprolol, atenolol, nebivolol)
Kan basıncı
EKG (bradikardi, AV blok)
Klinik durum (halsizlik, yorgunluk, dispne)
İntolerans bulguları (örn. baş dönmesi)
Bradikardi < 50/dak
AV blok II veya III derece
Hipotansiyon < 90/60 mmHg
Klinik kötüleşme
İlaç intoleransı
Düzenli takip (günler–haftalar) Kan basıncı
EKG (halsizlik, vertigo varsa)
Klinik değerlendirme (fonksiyonel kapasite)
Bradikardi < 50/dak
AV blok II veya III derece
Hipotansiyon < 90/60 mmHg
Klinik kötüleşme
İlaç intoleransı

Yan etkiler

  • Çok yaygın (>%10):
    • Bradikardi < 50/dak
    • Yorgunluk
  • Yaygın (%1–10):
    • Hipotansiyon < 90/60 mmHg
    • Baş dönmesi
    • Soğuk ekstremiteler
    • Karın ağrısı
    • Bulantı
    • Uyku bozuklukları, kabuslar
    • Cinsel disfonksiyon (nebivololde risk en düşük)
    • Depresif duygu durum
    • AV blok I derece
  • Nadir (<%1):
    • AV blok II veya III derece
    • Kalp yetersizliğinin kötüleşmesi
    • Bronkospazm
    • Periferik vazokonstriksiyon (örn. Raynaud fenomeni)
    • Kilo artışı
    • Diyabetik hastalarda hipoglisemi semptomlarının maskelenmesi
Atriyal fibrilasyonda beta-blokerler ile non-DHP KKB (Verapamil / Diltiazem) karşılaştırması
Özellik Beta-blokerler Verapamil / Diltiazem
Sınıf II (β-adrenerjik reseptör blokerleri) IV (Ca²⁺ kanal blokerleri)
AV düğüm üzerindeki etki İletimin güçlü inhibisyonu – AV iletiminin yavaşlatılması İletimin güçlü inhibisyonu – AV iletiminin yavaşlatılması
SA düğüm üzerindeki etki SA düğüm hızında daha belirgin azalma BB’ye kıyasla SA düğüm hızında daha az belirgin azalma
Kan basıncı düşüşü Orta düzeyde (≈ 5–15 mmHg sistolik) Daha belirgin (≈ 10–20 mmHg sistolik)
İstirahat kalp hızında azalma ≈ 15–30 atım/dak ≈ 10–20 atım/dak
Efor sırasında kalp hızında azalma Belirgin (≈ 30–40 atım/dak) Orta düzeyde (≈ 20–30 atım/dak)
Tercih edilen hasta grubu Hipertansiyon, KAH, HFrEF ile birlikte AF (dikkatle) HFrEF olmayan hastalarda AF, daha genç hastalar
Kontrendikasyonlar Ağır bradikardi, AV blok, akut kalp yetersizliği HFrEF, AV blok, hipotansiyon
Başlıca riskler Bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm (non-selektif ajanlar) Bradikardi, hipotansiyon, HFrEF’in kötüleşmesi
Tipik kullanım AF’de hız kontrolü, stresle ilişkili taşikardi dahil Kalp yetersizliği olmayan genç hastalarda AF’de hız kontrolü


Yeni tanı atriyal fibrilasyonda akut hız kontrolü için öneri algoritması; ejeksiyon fraksiyonuna göre tedavi seçimi ve preeksitasyonda AV nodal blokerlerin kontrendikasyonunu içerir.


Atriyal fibrilasyonda uzun dönem hız kontrolü için öneri algoritması; sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonuna göre farmakoterapi seçimi ve pace and ablate stratejisi endikasyonunu içerir.

Bu kılavuzlar resmi değildir ve herhangi bir profesyonel kardiyoloji derneği tarafından yayımlanan resmi kılavuzları temsil etmez. Yalnızca eğitim ve bilgilendirme amaçlıdır.

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)