Betablocker

Klassifikation:

Betablocker bei Vorhofflimmern (VHF)
Wirkstoff	Selektivität / Mechanismus	Hauptanwendung bei VHF	Applikation
Metoprolol	Selektiver β1-Blocker	Am häufigsten eingesetzt, effektive Verlangsamung der AV-Überleitung	intravenös, oral
Bisoprolol	Hochselektiver β1-Blocker	Langfristige Frequenzkontrolle, Dauertherapie	oral
Atenolol	Selektiver β1-Blocker	Heute seltener eingesetzt	oral
Nebivolol	Hochselektiver β1-Blocker, NO-vermittelte Vasodilatation	Geeignet bei älteren und hypertensiven Patienten. Geringstes Risiko sexueller Dysfunktion.	oral
Carvedilol	Nicht-selektiver β-Blocker + α1-Blockade	Bevorzugt bei VHF mit Herzinsuffizienz	oral
Esmolol	Kurz wirksamer β1-Blocker	Akute Frequenzkontrolle	intravenös
Landiolol	Kurz wirksamer, hochselektiver β1-Blocker	Akute Frequenzkontrolle (höhere Selektivität als Esmolol)	intravenös

Wirkmechanismus:

Betablocker (BB) blockieren β-adrenerge Rezeptoren und verhindern die Bindung von Katecholaminen.
Abhängig vom Verhältnis der β1/β2-Blockade werden BB in nicht-selektive und selektive Substanzen eingeteilt.
β1-Rezeptoren befinden sich überwiegend im Sinusknoten und AV-Knoten, in geringerem Ausmaß im Myokard.

β2-Rezeptoren befinden sich vorwiegend in Bronchien, Gefäßen, Uterus, Leber und Pankreas.

Sie verlangsamen die Überleitung im AV-Knoten und verlängern die effektive Refraktärzeit (ERP) des AV-Knotens. Der Effekt bei Vorhofflimmern (VHF) ist:

Senkung der Kammerfrequenz bei VHF durch Verlangsamung der AV-Überleitung (negativ dromotroper Effekt).
Reduktion der maximal erreichbaren Kammerfrequenz bei tachykardem VHF.

Tagsüber ausgeprägter als nachts, insbesondere bei stressassoziierten Tätigkeiten.

Betablocker und Selektivität
Betablocker	β1/β2-Blockadeverhältnis
Nicht-selektiv	< 5:1
Selektiv	> 5:1
Kardioselektiv	> 20:1
Hoch kardioselektiv	> 100:1

Wirkung:

Senkung der ventrikulären Antwort während einer VHF-Episode durch Hemmung des AV-Knotens.

Betablocker und Vorhofflimmern (VHF)
Handelsnamen
Betaloc (Metoprolol), Concor (Bisoprolol), Tenormin (Atenolol), Nebilet (Nebivolol), Brevibloc (Esmolol), Rapibloc (Landiolol)
Indikationen
Akute Kontrolle der Kammerfrequenz bei VHF Chronische Kontrolle der Kammerfrequenz bei VHF
Dosierung und wesentliche Charakteristika
Akute Frequenzkontrolle bei VHF Intravenöse Betablocker sind zu bevorzugen (rascher Wirkungseintritt) Landiolol, Esmolol und Metoprolol (intravenös) Geeignet in akuten Situationen mit Bedarf an rascher und kurzfristiger Frequenzkontrolle Chronische Frequenzkontrolle bei VHF Orale Betablocker werden eingesetzt Bisoprolol, Nebivolol und Metoprolol (oral) Geeignet zur Langzeittherapie Carvedilol (oral) Nicht bevorzugt bei VHF aufgrund signifikanter β₂-Blockade (Risiko eines Bronchospasmus)
Wirkbeginn
1–10 Minuten (intravenös) 20–60 Minuten (oral)
Wirkung
Akute Senkung der Herzfrequenz um 20–30 % (intravenös) Chronische Senkung der Herzfrequenz um 15–25 % (oral)
Kontraindikationen
Bradykardie (< 50/min) AV-Block II. oder III. Grades (ohne Schrittmacher) Sick-Sinus-Syndrom (ohne Schrittmacher) Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg) Akute Herzinsuffizienz Kardiogener Schock Schwere bronchospastische Erkrankung (z. B. Asthma) Allergie gegen den jeweiligen Betablocker

Betablocker-Dosierung (oral) und Vorhofflimmern
Name	β1/β2	Wirkbeginn	Wirkdauer	Dosierung
Metoprololtartrat (oral)	35:1	20–60 Min.	6–12 h	25–100 mg zweimal täglich
Metoprololsuccinat (oral)	35:1	1–2 h	24 h	50–200 mg einmal täglich
Bisoprolol (oral)	100:1	1–2 h	24 h	1,25–20 mg einmal täglich
Atenolol (oral)	5:1	30–60 Min.	12–24 h	25–100 mg einmal täglich
Nebivolol (oral)	300:1	1–2 h	24 h	2,5–10 mg einmal täglich
Carvedilol (oral)	1:1 + α1	30–60 Min.	12–24 h	3,125–50 mg zweimal täglich

Betablocker-Dosierung (intravenös) und Vorhofflimmern
Name	β1/β2	Wirkbeginn der Wirkung	Wirkdauer der Wirkung	Dosierung
Metoprololtartrat (intravenös)	35:1	2–5 Min.	2–4 h	2,5–5 mg Bolus über 2 Minuten, Wiederholung alle 5 Minuten bis zu einer maximalen Gesamtdosis von 15 mg
Esmolol (intravenös)	33:1	2–10 Min.	10–30 Min.	500 µg/kg Bolus über 1 Minute, anschließend kontinuierliche Infusion 50–300 µg/kg/min
Landiolol (intravenös)	255:1	1 Min.	10–15 Min.	100 µg/kg Bolus über 1 Minute, anschließend kontinuierliche Infusion 10–40 µg/kg/min

Patientenüberwachung während intravenöser Applikation und nach Beginn einer oralen Betablocker-Therapie

Absetzen oder Dosisreduktion bei Auftreten von Nebenwirkungen oder bei Erfüllung von Kriterien für einen Therapieabbruch (siehe Tabelle unten).

Patientenüberwachung während intravenöser Applikation und nach Beginn einer oralen Betablocker-Therapie
Überwachungszeitraum	Zu kontrollieren	Grund für Therapieabbruch
Während intravenöser Applikation (z. B. Metoprolol, Esmolol, Landiolol)	EKG (Bradykardie, AV-Block) Herzfrequenz Blutdruck Klinischer Status (Schwäche, Dyspnoe)	Bradykardie < 50/min AV-Block II. oder III. Grades Hypotonie < 90/60 mmHg Klinische Zeichen einer Herzinsuffizienz Bronchospasmus (insbesondere bei Asthmatikern)
30–120 Min. nach intravenöser Applikation	EKG (PR-Intervall, AV-Überleitung) Herzfrequenz und Blutdruck Klinische Symptome (Schwäche, Dyspnoe)	Bradykardie < 50/min AV-Block II. oder III. Grades Hypotonie < 90/60 mmHg Klinische Verschlechterung
Während oraler Therapie (z. B. Bisoprolol, Atenolol, Nebivolol)	Blutdruck EKG (Bradykardie, AV-Block) Klinischer Status (Schwäche, Müdigkeit, Dyspnoe) Zeichen einer Unverträglichkeit (z. B. Schwindel)	Bradykardie < 50/min AV-Block II. oder III. Grades Hypotonie < 90/60 mmHg Klinische Verschlechterung Arzneimittelunverträglichkeit
Regelmäßige Verlaufskontrollen (Tage bis Wochen)	Blutdruck EKG (bei Schwäche, Schwindel) Klinische Beurteilung (Belastbarkeit)	Bradykardie < 50/min AV-Block II. oder III. Grades Hypotonie < 90/60 mmHg Klinische Verschlechterung Arzneimittelunverträglichkeit

Nebenwirkungen

Betablocker vs. Nicht-DHP-CCB (Verapamil / Diltiazem) bei Vorhofflimmern
Charakteristik	Betablocker	Verapamil / Diltiazem
Klasse	II (β-adrenerge Rezeptorblocker)	IV (Ca²⁺-Kanalblocker)
Wirkung am AV-Knoten	Starke Hemmung der Überleitung – Verlangsamung der AV-Überleitung	Starke Hemmung der Überleitung – Verlangsamung der AV-Überleitung
Wirkung am Sinusknoten	Ausgeprägtere Verlangsamung des Sinusknotens	Geringere Verlangsamung des Sinusknotens im Vergleich zu BB
Blutdrucksenkung	Mäßig (≈ 5–15 mmHg systolisch)	Ausgeprägter (≈ 10–20 mmHg systolisch)
Senkung der Ruheherzfrequenz	≈ 15–30 Schläge/min	≈ 10–20 Schläge/min
Senkung der Herzfrequenz unter Belastung	Ausgeprägt (≈ 30–40 Schläge/min)	Mäßig (≈ 20–30 Schläge/min)
Bevorzugte Patientengruppen	VHF mit Hypertonie, KHK, HFrEF (mit Vorsicht)	VHF bei Patienten ohne HFrEF, jüngere Patienten
Kontraindikationen	Schwere Bradykardie, AV-Block, akute Herzinsuffizienz	HFrEF, AV-Block, Hypotonie
Hauptrisiken	Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus (nicht-selektive Substanzen)	Bradykardie, Hypotonie, Verschlechterung der HFrEF
Typische Anwendung	Frequenzkontrolle bei VHF, einschließlich stressbedingter Tachykardie	Frequenzkontrolle bei VHF bei jüngeren Patienten ohne Herzinsuffizienz