Amiodarona

Classificação:

• Classe III – Bloqueadores dos canais de potássio (K⁺)
• Amiodarona – o fármaco antiarrítmico mais eficaz, mas associado à maior taxa de efeitos adversos.
• Dronedarona – semelhante à amiodarona, mas menos potente e associada a menos efeitos adversos.
• Sotalol – também um bloqueador beta não seletivo.
• Ibutilida – pode ser utilizada para cardioversão aguda da fibrilhação auricular (FA) pré-excitada.

Mecanismo:

• O fármaco antiarrítmico mais eficaz, mas associado à maior taxa de efeitos adversos
• Apresenta predominantemente propriedades de Classe III, mas também efeitos de Classe I, II e IV
• Prolonga o período refratário efetivo (PRE) no miocárdio auricular e ventricular
• Reduz a excitabilidade e a automaticidade e previne a reentrada
• Abranda o nó sinusal e prolonga a condução através do nó AV
• Abranda a condução no sistema de condução e no miocárdio de trabalho
• Tem um efeito vasodilatador no músculo liso vascular
• Dependência inversa do uso mínima

Efeito na FA:

• Manutenção do ritmo sinusal – previne a recorrência de episódios de FA
• Cardioversão da FA para ritmo sinusal – terminação de um episódio de FA e restabelecimento do ritmo sinusal

Volume de distribuição da amiodarona

• A amiodarona tem um grande volume de distribuição, o que significa que
• se acumula em todos os tecidos, especialmente nos ricos em gordura, e é depois libertada lentamente:
• tecido adiposo, pulmões, fígado, glândula tiroide, miocárdio, córnea, pele
• Devido ao seu grande volume de distribuição, a sua farmacocinética difere marcadamente da de outros fármacos antiarrítmicos.

Dose de carga de amiodarona (10 g)

• O princípio da terapêutica oral a longo prazo com amiodarona é que o efeito se torna evidente apenas após ter sido administrada uma dose cumulativa total de 10 g.
• Não importa se a dose cumulativa de 10 g é atingida por via oral ou por via intravenosa.
• A dose de carga é geralmente iniciada por via intravenosa no hospital (p. ex., 3 g) e depois continuada por via oral em casa (7 g).
• 1200 mg é a dose diária máxima de amiodarona (intravenosa + oral).
• A dose de manutenção crónica é 200 mg uma vez por dia.

Monitorização do doente antes e após início de amiodarona:

• Antes do início – avaliação abrangente focada na tiroide, olhos, pulmões, coração e fígado,
• porque a amiodarona está associada a numerosos efeitos adversos
• Suspender ou reduzir a dose se ocorrerem efeitos adversos

A amiodarona é o fármaco antiarrítmico mais eficaz, mas está associada à maior taxa de efeitos adversos devido à acumulação tecidular.

• A administração de amiodarona por mais de 12 meses não é recomendada.

Efeitos adversos – podem ocorrer após 1–2 meses de terapêutica com amiodarona:

• Tiroide:
  • Hipotiroidismo (2–10 %)
  • Hipertiroidismo (1–10 %)
• Pulmões:
  • Fibrose pulmonar (1–17 %)
  • Pneumonite intersticial (5–10 %)
  • SDRA (< 2 %)
• Fígado:
  • Elevação de enzimas hepáticas (15–50 %)
  • Hepatite (< 1 %)
  • Necrose hepática (< 1 %)
• Coração:
  • Hipotensão (> 10 %)
  • Prolongamento do intervalo QT (1–10 %)
  • Bradicardia (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • Bloqueio AV (< 1 %)
• Olhos:
  • Depósitos corneanos (98–99 %)
  • Neuropatia ótica (< 1 %)
  • Visão turva (1–10 %)
• Pele:
  • Fotossensibilidade (10–75 %)
  • Descoloração cutânea azul-acinzentada (8 %)
  • Síndrome de Stevens–Johnson (< 2 %)
• Efeitos neurológicos:
  • Ataxia, tremor, neuropatia periférica (2–20 %)
  • Fadiga, insónia, tonturas (1–10 %)
• Gastrointestinal:
  • Náuseas, obstipação, perda de apetite (5–10 %)
  • Vómitos (> 10 %)
  • Diarreia (< 2 %)
• Rins:
  • Compromisso renal (< 2 %)

A amiodarona e a dronedarona pertencem ambas aos fármacos antiarrítmicos de Classe III, mas diferem nas suas propriedades.

• A amiodarona é mais eficaz para manutenção do ritmo sinusal,
• enquanto a dronedarona é menos potente, mas associada a menos efeitos adversos.