Amiodaron

Klassifikation:

• Klasse III – Kalium(K⁺)-Kanalblocker
• Amiodaron – das wirksamste Antiarrhythmikum, jedoch mit der höchsten Rate an Nebenwirkungen assoziiert.
• Dronedaron – ähnlich wie Amiodaron, aber weniger potent und mit weniger Nebenwirkungen assoziiert.
• Sotalol – zudem ein nicht-selektiver Betablocker.
• Ibutilid – kann zur akuten Kardioversion eines präexzitierten Vorhofflimmerns (VHF) eingesetzt werden.

Wirkmechanismus:

• Das wirksamste Antiarrhythmikum, jedoch mit der höchsten Rate an Nebenwirkungen assoziiert
• Zeigt überwiegend Eigenschaften der Klasse III, jedoch auch Effekte der Klassen I, II und IV
• Verlängert die effektive Refraktärzeit (ERP) im Vorhof- und Ventrikelmyokard
• Reduziert Erregbarkeit und Automatie und verhindert Re-entry
• Verlangsamt den Sinusknoten und verlängert die Überleitung im AV-Knoten
• Verlangsamt die Leitung im Reizleitungssystem und im Arbeitsmyokard
• Hat einen vasodilatierenden Effekt auf die glatte Gefäßmuskulatur
• Minimale reverse Use-dependence

Effekt bei VHF:

• Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus – verhindert Rezidive von VHF-Episoden
• Kardioversion von VHF in den Sinusrhythmus – Beendigung einer VHF-Episode und Wiederherstellung des Sinusrhythmus

Verteilungsvolumen von Amiodaron

• Amiodaron hat ein großes Verteilungsvolumen, was bedeutet, dass es
• sich in allen Geweben, insbesondere in fettreichen, anreichert und dann langsam freigesetzt wird:
• Fettgewebe, Lunge, Leber, Schilddrüse, Myokard, Kornea, Haut
• Aufgrund des großen Verteilungsvolumens unterscheidet sich seine Pharmakokinetik deutlich von anderen Antiarrhythmika.

Amiodaron-Aufladung (10 g)

• Das Prinzip der langfristigen oralen Amiodarontherapie ist, dass die Wirkung erst nach Gabe einer kumulativen Gesamtdosis von 10 g sichtbar wird.
• Es spielt keine Rolle, ob die kumulative Dosis von 10 g oral oder intravenös erreicht wird.
• Die Aufsättigung wird üblicherweise im Krankenhaus intravenös begonnen (z. B. 3 g) und anschließend zu Hause oral fortgesetzt (7 g).
• 1200 mg ist die maximale Tagesdosis von Amiodaron (intravenös + oral).
• Die chronische Erhaltungsdosis beträgt 200 mg einmal täglich.

Patientenüberwachung vor und nach Beginn von Amiodaron:

• Vor Beginn – umfassende Evaluation mit Fokus auf Schilddrüse, Augen, Lunge, Herz und Leber,
• da Amiodaron mit zahlreichen Nebenwirkungen assoziiert ist
• Absetzen oder Dosisreduktion bei Auftreten von Nebenwirkungen

Amiodaron ist das wirksamste Antiarrhythmikum, ist jedoch aufgrund der Gewebeakkumulation mit der höchsten Rate an Nebenwirkungen assoziiert.

• Eine Gabe von Amiodaron über mehr als 12 Monate wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen – können nach 1–2 Monaten Amiodarontherapie auftreten:

• Schilddrüse:
  • Hypothyreose (2–10 %)
  • Hyperthyreose (1–10 %)
• Lunge:
  • Lungenfibrose (1–17 %)
  • Interstitielle Pneumonitis (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• Leber:
  • Erhöhte Leberenzyme (15–50 %)
  • Hepatitis (< 1 %)
  • Lebernekrose (< 1 %)
• Herz:
  • Hypotonie (> 10 %)
  • QT-Intervall-Verlängerung (1–10 %)
  • Bradykardie (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • AV-Block (< 1 %)
• Augen:
  • Hornhautablagerungen (98–99 %)
  • Optikusneuropathie (< 1 %)
  • Verschwommenes Sehen (1–10 %)
• Haut:
  • Photosensitivität (10–75 %)
  • Blaugraue Hautverfärbung (8 %)
  • Stevens–Johnson-Syndrom (< 2 %)
• Neurologische Effekte:
  • Ataxie, Tremor, periphere Neuropathie (2–20 %)
  • Müdigkeit, Insomnie, Schwindel (1–10 %)
• Gastrointestinal:
  • Übelkeit, Obstipation, Appetitverlust (5–10 %)
  • Erbrechen (> 10 %)
  • Diarrhö (< 2 %)
• Nieren:
  • Nierenfunktionsstörung (< 2 %)

Amiodaron und Dronedaron gehören beide zu den Antiarrhythmika der Klasse III, unterscheiden sich jedoch in ihren Eigenschaften.

• Amiodaron ist wirksamer zur Aufrechterhaltung des Sinusrhythmus,
• während Dronedaron weniger potent ist, jedoch mit weniger Nebenwirkungen assoziiert ist.