एमियोडैरोन

वर्गीकरण:

• क्लास III – पोटैशियम (K⁺) चैनल ब्लॉकर्स
• Amiodarone – सबसे प्रभावी एंटी-अरिदमिक औषधि, परंतु प्रतिकूल प्रभावों की सर्वाधिक दर से संबंधित।
• Dronedarone – एमियोडैरोन के समान, परंतु कम शक्तिशाली और कम प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित।
• Sotalol – नॉन-सेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर भी है।
• Ibutilide – प्री-एक्साइटेड एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) के तीव्र कार्डियोवर्ज़न हेतु उपयोग किया जा सकता है।

तंत्र:

• सबसे प्रभावी एंटी-अरिदमिक औषधि, परंतु प्रतिकूल प्रभावों की सर्वाधिक दर से संबंधित
• मुख्यतः क्लास III गुण प्रदर्शित करता है, परंतु क्लास I, II और IV प्रभाव भी होते हैं
• एट्रियल और वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम में प्रभावी रिफ्रैक्टरी अवधि (ERP) को बढ़ाता है
• एक्साइटेबिलिटी और ऑटोमैटिसिटी को कम करता है तथा रि-एंट्री को रोकता है
• SA नोड को धीमा करता है और AV नोड के माध्यम से कंडक्शन को बढ़ाता है
• कंडक्शन सिस्टम और वर्किंग मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है
• वास्कुलर स्मूथ मसल पर वेसोडाइलेटरी प्रभाव होता है
• न्यूनतम रिवर्स यूज़-डिपेंडेंस

AF पर प्रभाव:

• साइनस रिद्म का मेंटेनेंस – AF एपिसोड की पुनरावृत्ति को रोकता है
• AF का साइनस रिद्म में कार्डियोवर्ज़न – AF एपिसोड का समापन और साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना

एमियोडैरोन का वॉल्यूम ऑफ डिस्ट्रीब्यूशन

• एमियोडैरोन का वॉल्यूम ऑफ डिस्ट्रीब्यूशन बड़ा होता है, जिसका अर्थ है कि यह
• सभी ऊतकों में जमा हो जाता है, विशेषकर वसा-समृद्ध ऊतकों में, और फिर धीरे-धीरे रिलीज़ होता है:
• एडिपोज़ टिशू, फेफड़े, यकृत, थायरॉइड ग्रंथि, मायोकार्डियम, कॉर्निया, त्वचा
• इसके बड़े वॉल्यूम ऑफ डिस्ट्रीब्यूशन के कारण इसकी फार्माकोकाइनेटिक्स अन्य एंटी-अरिदमिक औषधियों से स्पष्ट रूप से भिन्न होती है।

एमियोडैरोन लोडिंग (10 g)

• दीर्घकालीन मौखिक एमियोडैरोन उपचार का सिद्धांत यह है कि कुल संचयी खुराक 10 g देने के बाद ही प्रभाव स्पष्ट होता है।
• संचयी 10 g खुराक मौखिक या अंतःशिरा किसी भी मार्ग से प्राप्त की जाए, इससे फर्क नहीं पड़ता।
• लोडिंग सामान्यतः अस्पताल में अंतःशिरा शुरू की जाती है (उदा. 3 g) और फिर घर पर मौखिक जारी रहती है (7 g)।
• 1200 mg एमियोडैरोन की अधिकतम दैनिक खुराक है (अंतःशिरा + मौखिक)।
• क्रॉनिक मेंटेनेंस खुराक 200 mg दिन में एक बार है।

एमियोडैरोन शुरू करने से पहले और शुरू करने के बाद रोगी की निगरानी:

• आरंभ से पहले – थायरॉइड ग्रंथि, आँखें, फेफड़े, हृदय और यकृत पर केंद्रित व्यापक मूल्यांकन,
• क्योंकि एमियोडैरोन अनेक प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित है
• यदि प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न हों तो दवा बंद करें या खुराक कम करें

एमियोडैरोन सबसे प्रभावी एंटी-अरिदमिक औषधि है, परंतु ऊतक संचय के कारण प्रतिकूल प्रभावों की सर्वाधिक दर से संबंधित है।

• 12 महीनों से अधिक अवधि तक एमियोडैरोन का प्रशासन अनुशंसित नहीं है।

प्रतिकूल प्रभाव – एमियोडैरोन उपचार के 1–2 महीनों बाद हो सकते हैं:

• थायरॉइड:
  • हाइपोथायरॉइडिज़्म (2–10 %)
  • हाइपरथायरॉइडिज़्म (1–10 %)
• फेफड़े:
  • पल्मोनरी फाइब्रोसिस (1–17 %)
  • इंटरस्टिशियल न्यूमोनाइटिस (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• यकृत:
  • लिवर एन्ज़ाइम्स का बढ़ना (15–50 %)
  • हेपेटाइटिस (< 1 %)
  • हेपेटिक नेक्रोसिस (< 1 %)
• हृदय:
  • हाइपोटेंशन (> 10 %)
  • QT अंतराल का बढ़ना (1–10 %)
  • ब्रैडीकार्डिया (2–5 %)
  • torsades de pointes (< 1 %)
  • AV ब्लॉक (< 1 %)
• आँखें:
  • कॉर्नियल डिपॉज़िट्स (98–99 %)
  • ऑप्टिक न्यूरोपैथी (< 1 %)
  • धुंधला दिखना (1–10 %)
• त्वचा:
  • फोटोसेंसिटिविटी (10–75 %)
  • नील-धूसर त्वचा रंग परिवर्तन (8 %)
  • Stevens–Johnson सिंड्रोम (< 2 %)
• न्यूरोलॉजिकल प्रभाव:
  • एटैक्सिया, कंपकंपी, पेरिफेरल न्यूरोपैथी (2–20 %)
  • थकान, अनिद्रा, चक्कर (1–10 %)
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल:
  • मतली, कब्ज़, भूख में कमी (5–10 %)
  • उल्टी (> 10 %)
  • दस्त (< 2 %)
• किडनी:
  • रीनल इम्पेयरमेंट (< 2 %)

एमियोडैरोन और ड्रोनडैरोन दोनों क्लास III एंटी-अरिदमिक औषधियाँ हैं, परंतु उनके गुण भिन्न होते हैं।

• एमियोडैरोन साइनस रिद्म के मेंटेनेंस हेतु अधिक प्रभावी है,
• जबकि ड्रोनडैरोन कम शक्तिशाली है परंतु कम प्रतिकूल प्रभावों से संबंधित है।