أميودارون

التصنيف:

• الفئة III – حاصرات قنوات البوتاسيوم (K⁺)
• Amiodarone – أكثر الأدوية المضادة لاضطراب النظم فعالية، لكنه يرتبط بأعلى معدل من التأثيرات الجانبية.
• Dronedarone – مشابه للأميودارون، لكنه أقل فعالية ويرتبط بتأثيرات جانبية أقل.
• Sotalol – وهو أيضًا حاصر بيتا غير انتقائي.
• Ibutilide – قد يُستخدم للتقويم الحاد للرجفان الأذيني (AF) مُسبَق الاستثارة.

الآلية:

• أكثر الأدوية المضادة لاضطراب النظم فعالية، لكنه يرتبط بأعلى معدل من التأثيرات الجانبية
• يُظهر في الغالب خصائص الفئة III، لكنه يمتلك أيضًا تأثيرات من الفئات I وII وIV
• يُطيل فترة الجموح الفعالة (ERP) في عضلة الأذين والبطين
• يُقلل الاستثارية والأتمتة ويمنع إعادة الدخول
• يُبطئ العقدة الجيبية الأذينية ويُطيل التوصيل عبر العقدة الأذينية البطينية
• يُبطئ التوصيل في جهاز التوصيل والعضلة القلبية العاملة
• له تأثير موسّع للأوعية على العضلات الملساء الوعائية
• اعتماد عكسي على الاستخدام ضئيل

التأثير على الرجفان الأذيني:

• المحافظة على النظم الجيبي – يمنع نكس نوبات الرجفان الأذيني
• تقويم نظم الرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي – إنهاء نوبة رجفان أذيني واستعادة النظم الجيبي

حجم توزّع الأميودارون

• للأميودارون حجم توزع كبير، ما يعني أنه
• يتراكم في جميع الأنسجة، وخاصة الغنية بالدهون، ثم يتحرر ببطء:
• النسيج الشحمي، الرئتان، الكبد، الغدة الدرقية، عضلة القلب، القرنية، الجلد
• وبسبب حجم توزعه الكبير، تختلف حرائكُه الدوائية بشكل ملحوظ عن غيره من مضادات اضطراب النظم.

تحميل الأميودارون (10 g)

• مبدأ العلاج الفموي طويل الأمد بالأميودارون هو أن التأثير لا يصبح واضحًا إلا بعد إعطاء جرعة تراكمية إجمالية مقدارها 10 g.
• لا يهم ما إذا تم الوصول إلى الجرعة التراكمية 10 g عن طريق الفم أو وريدياً.
• يبدأ التحميل عادةً وريدياً في المستشفى (على سبيل المثال 3 g) ثم يُستكمل فمويًا في المنزل (7 g).
• 1200 mg هي الجرعة اليومية القصوى من الأميودارون (وريدي + فموي).
• جرعة الصيانة المزمنة هي 200 mg مرة واحدة يوميًا.

مراقبة المريض قبل وبعد بدء الأميودارون:

• قبل البدء – تقييم شامل يركّز على الغدة الدرقية، والعينين، والرئتين، والقلب، والكبد،
• لأن الأميودارون يرتبط بالعديد من التأثيرات الجانبية
• إيقاف العلاج أو خفض الجرعة عند حدوث تأثيرات جانبية

الأميودارون هو أكثر دواء مضاد لاضطراب النظم فعالية لكنه يرتبط بأعلى معدل من التأثيرات الجانبية بسبب التراكم النسيجي.

• لا يُوصى بإعطاء الأميودارون لأكثر من 12 شهرًا.

التأثيرات الجانبية – قد تحدث بعد 1–2 شهرًا من علاج الأميودارون:

• الغدة الدرقية:
  • قصور الدرق (2–10 %)
  • فرط الدرق (1–10 %)
• الرئتان:
  • تليف رئوي (1–17 %)
  • التهاب رئة خلالي (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• الكبد:
  • ارتفاع إنزيمات الكبد (15–50 %)
  • التهاب كبد (< 1 %)
  • نخر كبدي (< 1 %)
• القلب:
  • انخفاض ضغط الدم (> 10 %)
  • إطالة فترة QT (1–10 %)
  • بطء القلب (2–5 %)
  • torsades de pointes (< 1 %)
  • إحصار أذيني بطيني (< 1 %)
• العينان:
  • ترسبات قرنية (98–99 %)
  • اعتلال عصب بصري (< 1 %)
  • تشوش الرؤية (1–10 %)
• الجلد:
  • حساسية للضوء (10–75 %)
  • تلون الجلد بالأزرق-الرمادي (8 %)
  • متلازمة Stevens–Johnson (< 2 %)
• التأثيرات العصبية:
  • ترنح، رعاش، اعتلال أعصاب محيطية (2–20 %)
  • تعب، أرق، دوخة (1–10 %)
• الجهاز الهضمي:
  • غثيان، إمساك، فقدان الشهية (5–10 %)
  • إقياء (> 10 %)
  • إسهال (< 2 %)
• الكليتان:
  • قصور كلوي (< 2 %)

ينتمي الأميودارون و dronedarone كلاهما إلى مضادات اضطراب النظم من الفئة III لكنهما يختلفان في الخصائص.

• الأميودارون أكثر فعالية في المحافظة على النظم الجيبي،
• في حين أن dronedarone أقل فعالية لكنه يرتبط بتأثيرات جانبية أقل.