Amiodarón

Zaradenie:

• Trieda III - Blokátory draslíkových (K⁺) kanálov
• Amiodarón - je najúčinnejšie antiarytmikum, ale má najviac nežiaducich účinkov.
• Dronedarón - je podobný amiodarónu, ale je slabší a má menej nežiaducich účinkov.
• Sotalol - je aj neselektívny betablokátor.
• Ibutilid - môže sa použiť na akútnu kardioverziu preexcitovanej fibrilácie predsiení (FiP).

Mechanizmus:

• Je najúčinnejšie antiarytmikum, ale má aj najviac nežiaducich účinkov
• Dominantne má vlastnosti III. triedy, ale aj vlastnosti I., II., IV. triedy
• Predlžuje efektívnu refraktérnu periódu (ERP) v myokarde predsiení a komôr
• Znižuje excitabilitu, automaticitu a zabraňuje reentry
• Spomaľuje SA uzol a predlžuje vedenie cez AV uzol
• Spomaľuje vedenie v prevodovom systéme a myokarde
• Má vazodilatačný účinok na cievnu svalovinu
• Je minimálne reverse-use dependent

Účinok na FiP:

• Udržanie sínusového rytmu – bráni recidíve epizódy FiP
• Kardioverzia FiP na sínusový rytmus – ukončenie epizódy FiP a obnovenie sínusového rytmu

Distribučný priestor amiodarónu

• Amiodarón má veľký distribučný priestor, to znamená, že sa
• hromadí vo všetkých tkanivách, hlavne s obsahom tuku, a potom sa z nich dlho uvoľňuje:
• tukové tkanivo, pľúca, pečeň, štítna žľaza, myokard, rohovka, koža
• Pre veľký distribučný priestor sa výrazne odlišuje farmakokinetikou od ostatných antiarytmík.

Nasýtenie amiodarónom (10 g)

• Princíp dlhodobej (p.o.) liečby amiodarónom je, že účinok sa prejaví až po užití celkovej kumulatívnej dávky 10 g.
• Nezáleží na tom, v akej forme (p.o. alebo i.v.) dostane pacient kumulatívnu dávku 10 g.
• Väčšinou sa nasýtenie začne (i.v.) v nemocnici (napr. 3 g) a potom sa pokračuje (p.o.) v domácom prostredí (7 g)
• 1200 mg – je maximálna dávka amiodarónu za deň (i.v. + p.o.)
• Chronická udržiavacia dávka je 200 mg 1× denne (1-0-0)

Kontrola pacienta pred a po nasadení amiodarónu:

• Pred nasadením – komplexné vyšetrenie so zameraním na štítnu žľazu, oči, pľúca, srdce, pečeň,
• pretože amiodarón má veľa nežiaducich účinkov
• Vysadiť alebo redukovať dávku, ak sa objavia nežiadúce účinky

Amiodarón je najúčinnejšie antiarytmikum, ale má aj najviac nežiadúcich účinkov, pretože sa hromadí v tkanivách.

• Nie je vhodné podávať amiodarón viac ako 12 mesiacov.

Nežiaduce účinky - môžu sa objaviť už po 1–2 mesiacoch liečby amiodarónom:

• Štítna žľaza:
  • Hypotyreóza (2–10 %)
  • Hypertyreóza (1–10 %)
• Pľúca:
  • Pľúcna fibróza (1–17 %)
  • Intersticiálna pneumonitída (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• Pečeň:
  • Zvýšené pečeňové testy (15–50 %)
  • Hepatitída (< 1 %)
  • Hepatálna nekróza (< 1 %)
• Srdce:
  • Hypotenzia (> 10 %)
  • Predĺženie QT intervalu (1–10 %)
  • Bradykardia (2–5 %)
  • Torsades de Pointes (< 1 %)
  • AV blokády (< 1 %)
• Oči:
  • Korneálne depozity (98–99 %)
  • Optická neuropatia (< 1 %)
  • Rozmazané videnie (1–10 %)
• Koža:
  • Fotosenzitivita (10–75 %)
  • Modrosivé zafarbenie kože (8 %)
  • Stevensov–Johnsonov syndróm (< 2 %)
• Neurologické účinky:
  • Ataxia, tremor, periférna neuropatia (2–20 %)
  • Únava, nespavosť, závraty (1–10 %)
• Gastrointestinálne:
  • Nauzea, zápcha, strata chuti do jedla (5–10 %)
  • Vracanie (> 10 %)
  • Hnačka (< 2 %)
• Obličky:
  • Renálne poškodenie (< 2 %)

Amiodarón a dronedarón patria do III. triedy antiarytmík, ale majú rozdielne vlastnosti.

• Amiodarón je účinnejší pri udržiavaní sínusového rytmu,
• zatiaľ čo dronedarón je slabší, ale má menej nežiaducich účinkov.