Amiodaron

Klasyfikacja:

• Klasa III – blokery kanału potasowego (K⁺)
• Amiodaron – najskuteczniejszy lek przeciwarytmiczny, ale związany z najwyższą częstością działań niepożądanych.
• Dronedaron – podobny do amiodaronu, ale mniej silny i związany z mniejszą częstością działań niepożądanych.
• Sotalol – jest także nieselektywnym beta-adrenolitykiem.
• Ibutilid – może być stosowany do ostrej kardiowersji migotania przedsionków (MP) z preekscytacją.

Mechanizm działania:

• Najskuteczniejszy lek przeciwarytmiczny, ale związany z najwyższą częstością działań niepożądanych
• Wykazuje głównie właściwości klasy III, ale także efekty klasy I, II i IV
• Wydłuża efektywny okres refrakcji (ERP) w mięśniu przedsionków i komór
• Zmniejsza pobudliwość i automatyzm oraz zapobiega re-entry
• Zwalnia węzeł SA i wydłuża przewodzenie przez węzeł AV
• Zwalnia przewodzenie w układzie bodźcoprzewodzącym i pracującym mięśniu sercowym
• Ma działanie wazodylatacyjne na mięśniówkę gładką naczyń
• Minimalna odwrotna zależność od częstości

Wpływ na MP:

• Utrzymanie rytmu zatokowego – zapobiega nawrotom epizodów MP
• Kardiowersja MP do rytmu zatokowego – przerwanie epizodu MP i przywrócenie rytmu zatokowego

Objętość dystrybucji amiodaronu

• Amiodaron ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że
• gromadzi się we wszystkich tkankach, zwłaszcza bogatych w tłuszcz, i jest następnie powoli uwalniany:
• tkanka tłuszczowa, płuca, wątroba, tarczyca, mięsień sercowy, rogówka, skóra
• Z powodu dużej objętości dystrybucji jego farmakokinetyka wyraźnie różni się od innych leków przeciwarytmicznych.

Nasycenie amiodaronem (10 g)

• Zasada przewlekłej terapii doustnej amiodaronem polega na tym, że efekt staje się widoczny dopiero po podaniu łącznej skumulowanej dawki 10 g.
• Nie ma znaczenia, czy skumulowana dawka 10 g jest osiągnięta doustnie czy dożylnie.
• Nasycenie zwykle rozpoczyna się dożylnie w szpitalu (np. 3 g), a następnie kontynuuje doustnie w domu (7 g).
• 1200 mg to maksymalna dawka dobowa amiodaronu (dożylnie + doustnie).
• Przewlekła dawka podtrzymująca wynosi 200 mg raz na dobę.

Monitorowanie pacjenta przed i po rozpoczęciu terapii amiodaronem:

• Przed rozpoczęciem – kompleksowa ocena ukierunkowana na tarczycę, oczy, płuca, serce i wątrobę,
• ponieważ amiodaron wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi
• Odstawić lek lub zmniejszyć dawkę w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

Amiodaron jest najskuteczniejszym lekiem przeciwarytmicznym, ale wiąże się z najwyższą częstością działań niepożądanych z powodu kumulacji w tkankach.

• Nie zaleca się stosowania amiodaronu dłużej niż 12 miesięcy.

Działania niepożądane – mogą wystąpić po 1–2 miesiącach terapii amiodaronem:

• Tarczyca:
  • Niedoczynność tarczycy (2–10 %)
  • Nadczynność tarczycy (1–10 %)
• Płuca:
  • Zwłóknienie płuc (1–17 %)
  • Śródmiąższowe zapalenie płuc (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• Wątroba:
  • Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15–50 %)
  • Zapalenie wątroby (< 1 %)
  • Martwica wątroby (< 1 %)
• Serce:
  • Hipotensja (> 10 %)
  • Wydłużenie odstępu QT (1–10 %)
  • Bradykardia (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • Blok AV (< 1 %)
• Oczy:
  • Złogi rogówkowe (98–99 %)
  • Neuropatia nerwu wzrokowego (< 1 %)
  • Nieostre widzenie (1–10 %)
• Skóra:
  • Nadwrażliwość na światło (10–75 %)
  • Niebieskoszare przebarwienie skóry (8 %)
  • Zespół Stevensa–Johnsona (< 2 %)
• Działania neurologiczne:
  • Ataksja, drżenie, neuropatia obwodowa (2–20 %)
  • Zmęczenie, bezsenność, zawroty głowy (1–10 %)
• Przewód pokarmowy:
  • Nudności, zaparcia, utrata apetytu (5–10 %)
  • Wymioty (> 10 %)
  • Biegunka (< 2 %)
• Nerki:
  • Upośledzenie czynności nerek (< 2 %)

Amiodaron i dronedaron należą do leków przeciwarytmicznych klasy III, ale różnią się właściwościami.

• Amiodaron jest skuteczniejszy w utrzymaniu rytmu zatokowego,
• natomiast dronedaron jest mniej silny, ale wiąże się z mniejszą częstością działań niepożądanych.