Амиодарон

Классификация:

• Класс III – блокаторы калиевых (K⁺) каналов
• Амиодарон – наиболее эффективный антиаритмический препарат, но ассоциирован с наибольшей частотой побочных эффектов.
• Дронедарон – сходен с амиодароном, но менее эффективен и сопровождается меньшим числом побочных эффектов.
• Соталол – также неселективный бета-адреноблокатор.
• Ибутилид – может применяться для острой кардиоверсии ФП с предвозбуждением (ФП).

Механизм действия:

• Наиболее эффективный антиаритмический препарат, но ассоциирован с наибольшей частотой побочных эффектов
• Преимущественно обладает свойствами класса III, но также оказывает эффекты классов I, II и IV
• Удлиняет эффективный рефрактерный период (ERP) в миокарде предсердий и желудочков
• Снижает возбудимость и автоматизм и предотвращает re-entry
• Замедляет работу синусового узла и удлиняет проведение через AV-узел
• Замедляет проведение в проводящей системе и рабочем миокарде
• Оказывает вазодилатирующее действие на гладкую мускулатуру сосудов
• Минимальная обратная use-dependence

Влияние при ФП:

• Поддержание синусового ритма – профилактика рецидивов эпизодов ФП
• Кардиоверсия ФП в синусовый ритм – прекращение эпизода ФП и восстановление синусового ритма

Объём распределения амиодарона

• Амиодарон имеет большой объём распределения, что означает, что он
• накапливается во всех тканях, особенно богатых жиром, и затем медленно высвобождается:
• жировая ткань, лёгкие, печень, щитовидная железа, миокард, роговица, кожа
• Из-за большого объёма распределения его фармакокинетика существенно отличается от других антиаритмических препаратов.

Нагрузочная терапия амиодароном (10 г)

• Принцип длительной пероральной терапии амиодароном заключается в том, что эффект становится заметным только после введения суммарной кумулятивной дозы 10 г.
• Не имеет значения, достигается ли кумулятивная доза 10 г перорально или внутривенно.
• Нагрузочную терапию обычно начинают внутривенно в стационаре (например, 3 г), затем продолжают перорально дома (7 г).
• 1200 мг — максимальная суточная доза амиодарона (внутривенно + перорально).
• Поддерживающая доза при длительной терапии — 200 мг 1 раз в сутки.

Мониторинг пациента до начала и во время терапии амиодароном:

• До начала – комплексное обследование с акцентом на щитовидную железу, глаза, лёгкие, сердце и печень,
• поскольку амиодарон ассоциирован с многочисленными побочными эффектами
• Отменить или снизить дозу при развитии побочных эффектов

Амиодарон — наиболее эффективный антиаритмический препарат, но ассоциирован с наибольшей частотой побочных эффектов вследствие накопления в тканях.

• Назначение амиодарона более чем на 12 месяцев не рекомендуется.

Побочные эффекты – могут возникать через 1–2 месяца терапии амиодароном:

• Щитовидная железа:
  • Гипотиреоз (2–10 %)
  • Гипертиреоз (1–10 %)
• Лёгкие:
  • Фиброз лёгких (1–17 %)
  • Интерстициальный пневмонит (5–10 %)
  • ОРДС (< 2 %)
• Печень:
  • Повышение печёночных ферментов (15–50 %)
  • Гепатит (< 1 %)
  • Некроз печени (< 1 %)
• Сердце:
  • Артериальная гипотензия (> 10 %)
  • Удлинение интервала QT (1–10 %)
  • Брадикардия (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • AV-блокада (< 1 %)
• Глаза:
  • Роговичные отложения (98–99 %)
  • Оптическая нейропатия (< 1 %)
  • Затуманивание зрения (1–10 %)
• Кожа:
  • Фотосенсибилизация (10–75 %)
  • Сине-серое окрашивание кожи (8 %)
  • Синдром Стивенса–Джонсона (< 2 %)
• Неврологические эффекты:
  • Атаксия, тремор, периферическая нейропатия (2–20 %)
  • Утомляемость, бессонница, головокружение (1–10 %)
• Желудочно-кишечные:
  • Тошнота, запор, снижение аппетита (5–10 %)
  • Рвота (> 10 %)
  • Диарея (< 2 %)
• Почки:
  • Нарушение функции почек (< 2 %)

Амиодарон и дронедарон относятся к антиаритмическим препаратам класса III, но различаются по своим свойствам.

• Амиодарон более эффективен для поддержания синусового ритма,
• тогда как дронедарон менее эффективен, но ассоциирован с меньшим числом побочных эффектов.