Amiodarona

Clasificación:

• Clase III – Bloqueadores de los canales de potasio (K⁺)
• Amiodarona – el fármaco antiarrítmico más eficaz, pero asociado a la mayor tasa de efectos adversos.
• Dronedarona – similar a la amiodarona, pero menos potente y asociada a menos efectos adversos.
• Sotalol – también es un betabloqueante no selectivo.
• Ibutilida – puede utilizarse para la cardioversión aguda de la fibrilación auricular (FA) preexcitada.

Mecanismo:

• El fármaco antiarrítmico más eficaz, pero asociado a la mayor tasa de efectos adversos
• Presenta predominantemente propiedades de Clase III, pero también efectos de Clase I, II y IV
• Prolonga el período refractario efectivo (PRE) en el miocardio auricular y ventricular
• Reduce la excitabilidad y la automaticidad y previene la reentrada
• Enlentece el nodo SA y prolonga la conducción a través del nodo AV
• Enlentece la conducción en el sistema de conducción y en el miocardio de trabajo
• Tiene un efecto vasodilatador sobre el músculo liso vascular
• Dependencia inversa del uso mínima

Efecto sobre la FA:

• Mantenimiento del ritmo sinusal – previene la recurrencia de episodios de FA
• Cardioversión de FA a ritmo sinusal – terminación de un episodio de FA y restauración del ritmo sinusal

Volumen de distribución de la amiodarona

• La amiodarona tiene un gran volumen de distribución, lo que significa que
• se acumula en todos los tejidos, especialmente en aquellos ricos en grasa, y luego se libera lentamente:
• tejido adiposo, pulmones, hígado, glándula tiroides, miocardio, córnea, piel
• Debido a su gran volumen de distribución, su farmacocinética difiere marcadamente de la de otros fármacos antiarrítmicos.

Carga de amiodarona (10 g)

• El principio de la terapia oral crónica con amiodarona es que el efecto se hace evidente solo después de administrar una dosis acumulada total de 10 g.
• No importa si la dosis acumulada de 10 g se alcanza por vía oral o intravenosa.
• La carga suele iniciarse por vía intravenosa en el hospital (p. ej., 3 g) y luego continuarse por vía oral en el domicilio (7 g).
• 1200 mg es la dosis diaria máxima de amiodarona (intravenosa + oral).
• La dosis de mantenimiento crónica es 200 mg una vez al día.

Monitorización del paciente antes y después de iniciar amiodarona:

• Antes del inicio – evaluación integral centrada en la glándula tiroides, ojos, pulmones, corazón e hígado,
• porque la amiodarona se asocia a numerosos efectos adversos
• Suspender o reducir la dosis si aparecen efectos adversos

La amiodarona es el fármaco antiarrítmico más eficaz, pero se asocia a la mayor tasa de efectos adversos debido a la acumulación tisular.

• No se recomienda la administración de amiodarona durante más de 12 meses.

Efectos adversos – pueden aparecer tras 1–2 meses de tratamiento con amiodarona:

• Tiroides:
  • Hipotiroidismo (2–10 %)
  • Hipertiroidismo (1–10 %)
• Pulmones:
  • Fibrosis pulmonar (1–17 %)
  • Neumonitis intersticial (5–10 %)
  • SDRA (< 2 %)
• Hígado:
  • Elevación de enzimas hepáticas (15–50 %)
  • Hepatitis (< 1 %)
  • Necrosis hepática (< 1 %)
• Corazón:
  • Hipotensión (> 10 %)
  • Prolongación del intervalo QT (1–10 %)
  • Bradicardia (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • Bloqueo AV (< 1 %)
• Ojos:
  • Depósitos corneales (98–99 %)
  • Neuropatía óptica (< 1 %)
  • Visión borrosa (1–10 %)
• Piel:
  • Fotosensibilidad (10–75 %)
  • Decoloración cutánea azul-gris (8 %)
  • Síndrome de Stevens–Johnson (< 2 %)
• Efectos neurológicos:
  • Ataxia, temblor, neuropatía periférica (2–20 %)
  • Fatiga, insomnio, mareo (1–10 %)
• Gastrointestinal:
  • Náuseas, estreñimiento, pérdida de apetito (5–10 %)
  • Vómitos (> 10 %)
  • Diarrea (< 2 %)
• Riñones:
  • Deterioro renal (< 2 %)

Amiodarona y dronedarona pertenecen a los fármacos antiarrítmicos de Clase III, pero difieren en sus propiedades.

• La amiodarona es más eficaz para el mantenimiento del ritmo sinusal,
• mientras que la dronedarona es menos potente, pero se asocia a menos efectos adversos.