胺碘酮

分类：

• Ⅲ类——钾（K⁺）通道阻滞剂
• 胺碘酮——最有效的抗心律失常药，但不良反应发生率最高。
• 决奈达隆——与胺碘酮类似，但效力较弱且不良反应较少。
• 索他洛尔——亦为非选择性β受体阻滞剂。
• 伊布利特——可用于预激相关心房颤动（房颤）的急性复律。

作用机制：

• 最有效的抗心律失常药，但不良反应发生率最高
• 以Ⅲ类作用为主，同时具有Ⅰ、Ⅱ及Ⅳ类效应
• 延长心房与心室心肌的有效不应期（effective refractory period，ERP）
• 降低兴奋性与自律性并预防折返
• 减慢窦房结并延长房室结传导
• 减慢传导系统及工作心肌的传导
• 对血管平滑肌具有血管扩张作用
• 反向使用依赖性较小

对房颤的作用：

• 维持窦性心律——预防房颤发作复发
• 将房颤转复为窦性心律——终止房颤发作并恢复窦性心律

胺碘酮的分布容积

• 胺碘酮分布容积大，意味着其
• 可在所有组织中蓄积，尤以富含脂肪的组织为甚，随后缓慢释放：
• 脂肪组织、肺、肝、甲状腺、心肌、角膜、皮肤
• 由于分布容积大，其药代动力学与其他抗心律失常药存在显著差异。

胺碘酮负荷（10 g）

• 长期口服胺碘酮治疗的原则为：仅当累计总剂量达到 10 g 后方可显现疗效。
• 累计 10 g 的达到途径不受限，可经口服或静脉给药实现。
• 通常在住院期间先行静脉负荷（如 3 g），随后出院后继续口服完成负荷（7 g）。
• 胺碘酮每日最大剂量为 1200 mg（静脉 + 口服）。
• 慢性维持剂量为 200 mg，每日一次。

胺碘酮治疗前及治疗期间的患者监测：

• 治疗前——应围绕甲状腺、眼、肺、心脏与肝脏进行全面评估，
• 因为胺碘酮与多种不良反应相关
• 如出现不良反应，应停药或减量

胺碘酮为最有效的抗心律失常药，但由于组织蓄积，其不良反应发生率最高。

• 不推荐胺碘酮用药超过 12 个月。

不良反应——可在胺碘酮治疗 1–2 个月后出现：

• 甲状腺：
  • 甲状腺功能减退（2–10 %）
  • 甲状腺功能亢进（1–10 %）
• 肺：
  • 肺纤维化（1–17 %）
  • 间质性肺炎（5–10 %）
  • ARDS（< 2 %）
• 肝：
  • 肝酶升高（15–50 %）
  • 肝炎（< 1 %）
  • 肝坏死（< 1 %）
• 心脏：
  • 低血压（> 10 %）
  • QT间期延长（1–10 %）
  • 心动过缓（2–5 %）
  • 尖端扭转型室性心动过速（< 1 %）
  • 房室传导阻滞（< 1 %）
• 眼：
  • 角膜沉积（98–99 %）
  • 视神经病变（< 1 %）
  • 视物模糊（1–10 %）
• 皮肤：
  • 光敏反应（10–75 %）
  • 皮肤蓝灰色变（8 %）
  • Stevens–Johnson综合征（< 2 %）
• 神经系统：
  • 共济失调、震颤、周围神经病变（2–20 %）
  • 乏力、失眠、头晕（1–10 %）
• 胃肠道：
  • 恶心、便秘、食欲减退（5–10 %）
  • 呕吐（> 10 %）
  • 腹泻（< 2 %）
• 肾脏：
  • 肾功能损害（< 2 %）

胺碘酮与决奈达隆同属Ⅲ类抗心律失常药，但药理特性不同。

• 胺碘酮在维持窦性心律方面更为有效，
• 而决奈达隆效力较弱但不良反应较少。