Amiodarone

분류:

• Class III – 칼륨(K⁺) 통로 차단제
• Amiodarone – 가장 효과적인 항부정맥약이지만, 이상반응 발생률이 가장 높다.
• Dronedarone – amiodarone과 유사하나 효과는 덜 강하고 이상반응은 더 적다.
• Sotalol – 비선택적 베타차단 작용도 있다.
• Ibutilide – 전흥분 심방세동의 급성 심율동전환에 사용할 수 있다.

기전:

• 가장 효과적인 항부정맥약이지만, 이상반응 발생률이 가장 높다.
• 주로 Class III 성질을 보이나, Class I, II, IV 효과도 가진다
• 심방 및 심실 심근의 유효불응기(ERP)를 연장한다
• 흥분성과 자동능을 감소시키고 re-entry를 예방한다
• 동방결절을 억제하고 방실결절 전도를 연장한다
• 전도계 및 작업 심근에서 전도를 지연시킨다
• 혈관 평활근에 혈관확장 효과가 있다
• 역 사용의존성(reverse use-dependence)은 최소이다

심방세동에 대한 효과:

• 동율동 유지 – 심방세동 발작의 재발을 예방한다
• 심방세동을 동율동으로 심율동전환 – 심방세동 발작을 종료하고 동율동을 회복한다

Amiodarone의 분포용적

• Amiodarone은 분포용적이 크며, 이는
• 지방이 풍부한 조직을 포함한 모든 조직에 축적된 뒤 서서히 방출됨을 의미한다:
• 지방조직, 폐, 간, 갑상선, 심근, 각막, 피부
• 큰 분포용적으로 인해 다른 항부정맥약과 약동학이 현저히 다르다.

Amiodarone 로딩(10 g)

• 장기 경구 amiodarone 치료의 원칙은 총 누적 용량 10 g을 투여한 후에야 효과가 나타난다는 것이다.
• 누적 10 g이 경구 또는 정맥주사로 달성되었는지는 중요하지 않다.
• 로딩은 보통 입원 중 정맥주사로 시작(예: 3 g)한 뒤, 퇴원 후 경구로 지속(7 g)한다.
• Amiodarone의 최대 1일 용량은 1200 mg(정맥주사 + 경구)이다.
• 만성 유지 용량은 200 mg 하루 1회이다.

Amiodarone 치료 시작 전후 환자 모니터링:

• 치료 시작 전 – 갑상선, 안과, 폐, 심장, 간을 중심으로 한 포괄적 평가,
• amiodarone은 다양한 이상반응과 연관되기 때문이다
• 이상반응이 발생하면 중단하거나 용량을 감량한다

Amiodarone은 가장 효과적인 항부정맥약이지만 조직 축적으로 인해 이상반응 발생률이 가장 높다.

• Amiodarone을 12개월을 초과하여 투여하는 것은 권장되지 않는다.

이상반응 – amiodarone 치료 1–2개월 후 발생할 수 있다:

• 갑상선:
  • 갑상선기능저하증 (2–10 %)
  • 갑상선기능항진증 (1–10 %)
• 폐:
  • 폐섬유화 (1–17 %)
  • 간질성 폐렴 (5–10 %)
  • ARDS (< 2 %)
• 간:
  • 간효소 상승 (15–50 %)
  • 간염 (< 1 %)
  • 간괴사 (< 1 %)
• 심장:
  • 저혈압 (> 10 %)
  • QT 간격 연장 (1–10 %)
  • 서맥 (2–5 %)
  • Torsades de pointes (< 1 %)
  • 방실차단 (< 1 %)
• 눈:
  • 각막 침착 (98–99 %)
  • 시신경병증 (< 1 %)
  • 시야 흐림 (1–10 %)
• 피부:
  • 광과민성 (10–75 %)
  • 청회색 피부 변색 (8 %)
  • Stevens–Johnson 증후군 (< 2 %)
• 신경학적 이상반응:
  • 운동실조, 떨림, 말초신경병증 (2–20 %)
  • 피로, 불면, 어지럼 (1–10 %)
• 위장관:
  • 오심, 변비, 식욕저하 (5–10 %)
  • 구토 (> 10 %)
  • 설사 (< 2 %)
• 신장:
  • 신기능 장애 (< 2 %)

Amiodarone과 dronedarone은 모두 Class III 항부정맥약에 속하지만, 성질이 다르다.

• amiodarone은 동율동 유지에 더 효과적이며,
• dronedarone은 효과는 덜 강하지만 이상반응이 더 적다.