Electrophysiology CINRE, hospital BORY

ジゴキシン


ジゴキシンは心臓受容体に直接結合するのではなく迷走神経を刺激するため、

  • 古典的なVaughan–Williams分類には該当せず、「その他の抗不整脈薬」に分類される。
  • 「その他の抗不整脈薬」はクラスVと呼称される場合がある。

分類:

  • クラス V ― その他の抗不整脈薬
    • ジゴキシン ― 迷走神経を刺激する。
    • ベルナカラント ― 心房筋に選択的に作用する -
V群抗不整脈薬としてのジゴキシンの作用を示す模式図で、迷走神経介在性の房室結節伝導遅延、心房細動時の心室応答低下、および陽性変力作用を示す。

作用機序:

  • 迷走神経刺激を介して房室結節を抑制する
    • 洞結節抑制は軽度である
  • 陽性変力作用 ― 細胞内カルシウム濃度を増加させる。

心房細動への作用:

  • 房室結節抑制により、心房細動発作時の心室応答を低下させる
    • ジゴキシンは交感神経緊張が亢進する状況(身体的・精神的負荷、ストレス関連職種)では効果が限定的である。
    • このような状況では、心房細動のレートコントロールにはβ遮断薬が推奨される。
ジゴキシンと心房細動
商品名
Digoxin, Lanoxin, Lanicor, Lanacordin
適応
  • 心房細動時の急性心室応答コントロール
    • 主として駆出率 < 40 %の患者
  • 心房細動時の慢性心室応答コントロール
    • 主として駆出率 < 40 %の患者
用量
  • 心房細動における急性レートコントロール(静脈内投与)
    • 0.25–0.5 mg(静脈内投与)を5–10 分間で投与する
    • 十分なレート低下が得られない場合、0.25 mg(静脈内投与)を6 時間ごとに追加投与する
    • 24 時間以内の最大投与量は1.5 mgである
  • 心房細動における慢性レートコントロール(経口投与)
    • 0.0625–0.25 mg 1日1回;用量は個別化が必要である
作用発現時間
  • 5–60 分(静脈内投与)
  • 1–2 時間(経口投与)
効果
  • 心房細動時の心拍数を10–30 %低下させる
作用持続時間
  • 3–4日(静脈内投与)
  • 3–4日(経口投与)
治療域血中濃度
  • 0.8–2 ng/ml ― この範囲外では治療効果が得られない
禁忌
  • 副伝導路を伴う心房細動(心電図でデルタ波)
  • 心室細動
  • 心室頻拍
  • II度またはIII度房室ブロック
  • 徐脈(< 50/分)
  • 洞不全症候群
  • 閉塞性肥大型心筋症
  • 急性心筋梗塞
  • 重度の低カリウム血症/高カリウム血症、低マグネシウム血症
  • 急性心筋炎
  • 拘束型心筋症
  • 甲状腺機能低下症
  • ジゴキシンに対するアレルギー

ジゴキシン開始後の患者モニタリング:

  • 禁忌が出現した場合は中止する。特に中毒による不整脈に留意する
  • 有害事象が出現した場合は中止または減量する
ジゴキシン開始後の患者モニタリング
開始後の時期 観察項目 治療中断理由
第1週 心電図
心拍数
カリウム(K⁺)
血清ジゴキシン濃度
徐脈 < 50/分
II度またはIII度房室ブロック
血清ジゴキシン濃度 > 2.0 ng/ml
低カリウム血症
第1か月 心電図
心拍数
カリウム(K⁺)
血清ジゴキシン濃度
徐脈 < 50/分
II度またはIII度房室ブロック
血清ジゴキシン濃度 > 2.0 ng/ml
低カリウム血症
臨床反応不十分
6–12か月 心電図
心拍数
カリウム(K⁺)
血清ジゴキシン濃度
徐脈 < 50/分
II度またはIII度房室ブロック
血清ジゴキシン濃度 > 2.0 ng/ml
低カリウム血症
臨床反応不十分

有害事象:

  • 非常に多い(> 10 %)
    • 倦怠感(無力症)
    • 悪心・嘔吐
    • 食欲低下(食欲不振)
    • 徐脈(< 50/分)
  • 多い(1–10 %)
    • 心室性不整脈(心室期外収縮、二段脈、三段脈、心室頻拍[VT]、二方向性VT、R-on-T現象)
    • 視覚障害(霧視、黄視・緑視 ― xanthopsia)
    • 皮疹(斑丘疹性、水疱性など)
    • 頭痛
    • 不安、錯乱、抑うつ、幻覚
    • 房室ブロック(II度、III度)
    • 下痢
    • 血小板減少症
    • 心房頻拍
  • ときにみられる(< 1 %)
    • 腸管壊死(出血性)
    • 腸間膜虚血
    • せん妄
    • 嗜眠
    • 女性化乳房

ジゴキシンおよびβ遮断薬は、心房細動における心室レートコントロールに用いられる(洞調律維持目的ではない)。

心房細動におけるジゴキシンとβ遮断薬の比較
項目 ジゴキシン β遮断薬
推奨される患者 安静中心で駆出率 < 40 %の患者 多くの患者 ― 特に冠動脈疾患および慢性的ストレスを伴う患者
効果 主として安静時のレートを低下させる 安静時および労作時のレートを低下させる
使用法 β遮断薬または非DHP系カルシウム拮抗薬に対する追加療法として用いられることが多い レートコントロールの第一選択薬
制限 労作時の効果が限定的であり、中毒リスクがある 徐脈、喘息/COPD、低血圧では慎重投与
有害事象 悪心、嘔吐、不整脈(房室ブロック、心室性頻拍性不整脈)、視覚障害(xanthopsia) 徐脈、低血圧、倦怠感、気管支攣縮、代償不全例での心不全増悪

CAD – 冠動脈疾患、BB – β遮断薬、non-DHP CCB – 非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬



新規診断の心房細動における急性心拍数管理の推奨アルゴリズムで、駆出率に基づく治療選択および前興奮時の房室結節遮断薬禁忌を含む。


心房細動の長期心拍数管理に関する推奨アルゴリズムで、左室駆出率に基づく薬物療法の選択およびペースメーカー併用アブレーション戦略の適応を含む。

これらのガイドラインは非公式であり、いかなる専門的な心臓病学会が発行した正式なガイドラインを代表するものではありません。教育および情報提供のみを目的としています。

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)