Дигоксин

Дигоксин не связывается напрямую с кардиальными рецепторами, но стимулирует блуждающий нерв,

он не соответствует классической классификации Vaughan–Williams и поэтому относится к категории «другие антиаритмические препараты».
«Другие антиаритмические препараты» иногда обозначают как класс V.

Классификация:

Класс V – другие антиаритмические препараты

Дигоксин – стимулирует блуждающий нерв.
Вернакалант – действует селективно только на миокард предсердий -

Схема действия дигоксина как антиаритмического препарата класса V, демонстрирующая вагус-опосредованное замедление проведения через атриовентрикулярный узел, снижение желудочкового ответа при фибрилляции предсердий и положительный инотропный эффект.

Механизм действия:

Замедляет проведение через AV-узел – за счёт вагусной стимуляции

Также минимально замедляет работу синусового узла

Положительный инотропный эффект – повышает внутриклеточную концентрацию кальция.

Влияние при ФП:

Замедляет желудочковый ответ во время эпизода фибрилляции предсердий (ФП), поскольку ингибирует AV-узел

Дигоксин имеет ограниченный эффект при повышенном симпатическом тонусе: физическая или психоэмоциональная нагрузка, работа, связанная со стрессом,
в таких ситуациях для контроля ЧСС при ФП рекомендованы бета-адреноблокаторы.

Дигоксин и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговые наименования
Digoxin, Lanoxin, Lanicor, Lanacordin
Показания
Острый контроль желудочкового ответа при ФП преимущественно у пациентов с фракцией выброса < 40 % Хронический контроль желудочкового ответа при ФП преимущественно у пациентов с фракцией выброса < 40 %
Дозирование
Острый контроль частоты при ФП (внутривенно) 0,25–0,5 мг (внутривенно) в течение 5–10 минут Вторая доза 0,25 мг (внутривенно) каждые 6 часов, если адекватного замедления частоты не достигнуто Максимальная доза в течение 24 часов — 1,5 мг Хронический контроль частоты при ФП (перорально) 0,0625–0,25 мг 1 раз в сутки; доза подбирается строго индивидуально
Начало действия
5–60 мин. (внутривенно) 1–2 ч (перорально)
Эффект
Снижает частоту при ФП на 10–30 %
Продолжительность действия
3–4 дня (внутривенно) 3–4 дня (перорально)
Терапевтическая концентрация в сыворотке
0,8–2 нг/мл – вне этого диапазона лечение неэффективно
Противопоказания
ФП с предвозбуждением (дельта-волна на ЭКГ) Фибрилляция желудочков Желудочковая тахикардия AV-блокада II или III степени Брадикардия (< 50/мин.) Синдром слабости синусового узла Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Острый инфаркт миокарда Тяжёлая гипо-/гиперкалиемия, гипомагниемия Острый миокардит Рестриктивная кардиомиопатия Гипотиреоз Аллергия на дигоксин

Мониторинг пациента после начала терапии дигоксином:

Отменить при появлении противопоказаний, особенно при аритмиях, обусловленных токсичностью
Отменить или снизить дозу при развитии побочных эффектов

Мониторинг пациента после начала терапии дигоксином
Время от начала терапии	Что контролировать	Причина прерывания лечения
1-я неделя	ЭКГ Частота сердечных сокращений Уровень калия (K⁺) Концентрация дигоксина в сыворотке	Брадикардия < 50/мин. AV-блокада II или III степени Концентрация дигоксина в сыворотке > 2,0 нг/мл Гипокалиемия
1-й месяц	ЭКГ Частота сердечных сокращений Уровень калия (K⁺) Концентрация дигоксина в сыворотке	Брадикардия < 50/мин. AV-блокада II или III степени Концентрация дигоксина в сыворотке > 2,0 нг/мл Гипокалиемия Недостаточный клинический ответ
6–12 месяцев	ЭКГ Частота сердечных сокращений Уровень калия (K⁺) Концентрация дигоксина в сыворотке	Брадикардия < 50/мин. AV-блокада II или III степени Концентрация дигоксина в сыворотке > 2,0 нг/мл Гипокалиемия Недостаточный клинический ответ

Побочные эффекты:

Очень частые (> 10 %)

Утомляемость (астения)
Тошнота и рвота
Снижение аппетита (анорексия)
Брадикардия (< 50/мин.)

Частые (1–10 %)

Желудочковые аритмии (желудочковая экстрасистолия, бигеминия, тригеминия, желудочковая тахикардия [ЖТ], двунаправленная ЖТ, феномен R-на-T)
Нарушения зрения (затуманивание, жёлтое или зелёное зрение – ксантопсия)
Кожная сыпь (макулопапулёзная, буллёзная и др.)
Головная боль
Тревога, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации
AV-блокада (II и III степени)
Диарея
Тромбоцитопения
Предсердная тахикардия

Нечастые (< 1 %)

Некроз кишечника (геморрагический)
Мезентериальная ишемия
Делирий
Летаргия
Гинекомастия

Дигоксин и бета-адреноблокаторы применяются для контроля частоты желудочковых сокращений при ФП (не для поддержания синусового ритма).

Дигоксин vs. бета-адреноблокаторы при фибрилляции предсердий (ФП)
Характеристика	Дигоксин	Бета-адреноблокаторы
Предпочтительные пациенты	Малоподвижные пациенты с фракцией выброса < 40 %	Большинство пациентов – особенно при ишемической болезни сердца и хроническом стрессе
Эффект	Замедляет ЧСС преимущественно в покое	Замедляют ЧСС в покое и при нагрузке
Применение	Часто как добавочная терапия к бета-адреноблокаторам или недигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов	Препарат первой линии для контроля частоты
Ограничения	Ограниченный эффект при нагрузке, риск токсичности	Осторожность при брадикардии, бронхиальной астме/ХОБЛ, артериальной гипотензии
Побочные эффекты	Тошнота, рвота, аритмии (AV-блокада, желудочковые тахиаритмии), нарушения зрения (ксантопсия)	Брадикардия, артериальная гипотензия, утомляемость, бронхоспазм, ухудшение СН у пациентов с декомпенсацией

CAD – ишемическая болезнь сердца, BB – бета-адреноблокаторы, non-DHP CCB – недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов