Electrophysiology CINRE, hospital BORY

丙吡胺


分类:

  • ⅠA类——钠(Na⁺)通道阻滞剂
    • 普鲁卡因胺——主要用于预激相关心房颤动(房颤)患者。
    • 丙吡胺——由于其迷走神经阻断作用,适用于迷走神经相关房颤。
丙吡胺作为IA类抗心律失常药物的作用示意图,显示迷走神经阻断效应、心肌兴奋性降低以及在迷走性心房颤动中维持窦性心律。

作用机制:

  • 减慢传导速度,降低心房与心室心肌的兴奋性
    • 阻滞钠通道
  • 延长心房与心室心肌有效不应期(effective refractory period,ERP)
    • 亦可部分阻滞钾通道(因此具有Ⅲ类特性),从而延长ERP
  • 降低迷走神经张力,从而对抗心动过缓及迷走神经相关房颤
    • 抗毒蕈碱(M2)作用(迷走神经阻断作用)
  • 具有负性肌力作用
    • 可用于合并左室流出道(left ventricular outflow tract,LVOT)梗阻的肥厚型心肌病
  • 使用依赖性(心率 > 90次/分时作用增强)

对房颤的作用:

  • 维持窦性心律——预防迷走神经相关心房颤动(房颤)复发
丙吡胺与心房颤动(房颤)
商品名
Disopyramide, Disopiramida, Disopyramidum, Dirytmin, Durbis, Rythmodan
适应证
  • 维持窦性心律——用于迷走神经相关房颤
剂量
  • 慢性节律控制——维持窦性心律(口服)
    • 100–150 mg 每日三次——速释制剂
    • 200–250 mg 每日两次——缓释制剂
起效时间
  • < 4 小时(口服)
疗效
维持窦性心律(阵发性或持续性房颤)至 1 年
  • 25–35 %
作用持续时间
  • 6–8 小时(口服)——速释
  • 12–24 小时(口服)——缓释
禁忌证
  • Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(未植入起搏器)
  • QTc间期延长 > 500 ms
  • 尖端扭转型室性心动过速病史
  • 重度心力衰竭/心源性休克(丙吡胺具有负性肌力作用)
  • 重症肌无力
  • 闭角型青光眼
  • 尿潴留、重度前列腺增生、肠梗阻(丙吡胺具有较强抗胆碱能作用)
  • 重度肾或肝功能不全(未进行剂量调整时)
  • 对丙吡胺过敏

丙吡胺治疗期间的患者监测:

  • 如出现不良反应或出现停药指征,应停药或减量(见下表)。
丙吡胺起始治疗后的患者监测
起始治疗后时间 监测内容 中止治疗原因
第1周 心电图(QTc、QRS)
肾功能、电解质(K⁺、Mg²⁺)
抗胆碱能症状
QTc > 500 ms
QRS增宽 > 25%
抗胆碱能症状
心律失常(尖端扭转型室性心动过速)
电解质或肾功能异常
3个月 心电图(QTc、QRS)
肾功能、电解质(K⁺、Mg²⁺)
抗胆碱能症状
QTc > 500 ms
QRS增宽 > 25%
抗胆碱能症状
心律失常(尖端扭转型室性心动过速)
电解质或肾功能异常
6–12个月 超声心动图
长期治疗耐受性
射血分数 < 40 %
耐受性差或疗效不足

不良反应:

  • 很常见(>10 %):
    • 抗胆碱能症状(口干、尿潴留、便秘、视物模糊、瞳孔散大、青光眼加重)
  • 常见(1 % – 10 %)
    • 低血压
    • 头晕
    • QT间期延长
    • QRS增宽
    • 房室传导阻滞
    • 心力衰竭加重
  • 较少见(< 1 %)
    • 尖端扭转型室性心动过速
    • 低血糖(尤其老年患者或肾功能不全者)
    • 恶心、消化不良

丙吡胺与普鲁卡因胺同属ⅠA类抗心律失常药,但其药理特性不同。

  • 丙吡胺的主要特点是显著的迷走神经阻断作用,因此适用于迷走神经相关房颤。
丙吡胺与普鲁卡因胺及心房颤动
特性 丙吡胺 普鲁卡因胺
类别 ⅠA类 + 抗胆碱能(迷走神经阻断)作用 ⅠA类(Na⁺通道阻滞剂)
给药途径 口服(慢性预防复发) 静脉(房颤急性复律,尤其合并WPW时)
预激相关房颤(WPW) 否——不适用 是——有效且安全
迷走神经相关房颤 是——一线药物,抑制迷走神经张力 作用中性,无迷走神经阻断活性
维持窦性心律 主要对迷走神经相关房颤有效 否——不用于长期治疗
主要风险 QT延长、尖端扭转型室性心动过速,
抗胆碱能不良反应(口干、尿潴留)
低血压、QT延长,
狼疮样综合征

这些指南为非官方内容,并不代表任何专业心脏病学学会发布的正式指南。其仅供教育和信息参考之用

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)