Electrophysiology CINRE, hospital BORY

Дизопирамид


Классификация:

  • Класс IA – блокаторы натриевых (Na⁺) каналов
    • Прокаинамид – преимущественно применяется у пациентов с предвозбуждённой фибрилляцией предсердий (ФП).
    • Дизопирамид – благодаря ваголитическому эффекту подходит при вагусной ФП.
Схема действия дизопирамида как антиаритмического препарата класса IA, демонстрирующая ваголитический эффект, снижение возбудимости миокарда и поддержание синусового ритма при вагус-индуцированной фибрилляции предсердий.

Механизм:

  • Замедляет скорость проведения и снижает возбудимость в миокарде предсердий и желудочков
    • Блокирует натриевые каналы
  • Удлиняет эффективный рефрактерный период (ERP) в миокарде предсердий и желудочков
    • Также частично блокирует калиевые каналы (поэтому проявляет свойства класса III), удлиняя ERP
  • Снижает вагусный тонус, тем самым противодействуя брадикардии и вагусной ФП
    • Антимускариновый (M2) эффект (ваголитический эффект)
  • Обладает отрицательным инотропным эффектом
    • Применяется при гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией выносящего тракта левого желудочка
  • Use-dependent (эффект усиливается при частоте сердечных сокращений > 90/мин.)

Влияние при ФП:

  • Поддержание синусового ритма – профилактика рецидивов вагусной фибрилляции предсердий (ФП)
Дизопирамид и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговые наименования
Disopyramide, Disopiramida, Disopyramidum, Dirytmin, Durbis, Rythmodan
Показания
  • Поддержание синусового ритма – при вагусной ФП
Дозирование
  • Хронический контроль ритма – поддержание синусового ритма (перорально)
    • 100–150 мг 3 раза в сутки – форма немедленного высвобождения
    • 200–250 мг 2 раза в сутки – форма пролонгированного высвобождения
Начало действия
  • < 4 часов (перорально)
Эффект
Поддержание синусового ритма (пароксизмальная или персистирующая ФП) через 1 год
  • 25–35 %
Продолжительность действия
  • 6–8 часов (перорально) – немедленного высвобождения
  • 12–24 часа (перорально) – пролонгированного высвобождения
Противопоказания
  • AV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
  • Удлинённый интервал QTc > 500 мс
  • Анамнез torsades de pointes
  • Тяжёлая сердечная недостаточность / кардиогенный шок (дизопирамид обладает отрицательным инотропным эффектом)
  • Миастения
  • Закрытоугольная глаукома
  • Задержка мочи, выраженная гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость (дизопирамид обладает выраженным антихолинергическим эффектом)
  • Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (без коррекции дозы)
  • Аллергия на дизопирамид

Мониторинг пациента во время терапии дизопирамидом:

  • Отменить препарат или снизить дозу при развитии побочных эффектов или при появлении причины для отмены (см. таблицу ниже).
Мониторинг пациента после начала терапии дизопирамидом
Время от начала терапии Что контролировать Причина прекращения лечения
1-я неделя ЭКГ (QTc, QRS)
Функция почек, электролиты (K⁺, Mg²⁺)
Антихолинергические симптомы
QTc > 500 мс
Уширение QRS > 25%
Антихолинергические симптомы
Аритмии (torsades de pointes)
Нарушение электролитного баланса или функции почек
3 месяца ЭКГ (QTc, QRS)
Функция почек, электролиты (K⁺, Mg²⁺)
Антихолинергические симптомы
QTc > 500 мс
Уширение QRS > 25%
Антихолинергические симптомы
Аритмии (torsades de pointes)
Нарушение электролитного баланса или функции почек
6–12 месяцев Эхокардиография
Переносимость длительной терапии
Фракция выброса < 40 %
Плохая переносимость или отсутствие эффективности лечения

Побочные эффекты:

  • Очень частые (>10 %):
    • Антихолинергические симптомы (сухость во рту, задержка мочи, запор, затуманивание зрения, мидриаз, ухудшение глаукомы)
  • Частые (1 % – 10 %)
    • Артериальная гипотензия
    • Головокружение
    • Удлинение интервала QT
    • Уширение QRS
    • AV-блокада
    • Ухудшение сердечной недостаточности
  • Менее частые (< 1 %)
    • torsades de pointes
    • Гипогликемия (особенно у пациентов пожилого возраста или при почечной недостаточности)
    • Тошнота, диспепсия

Дизопирамид и прокаинамид относятся к антиаритмическим препаратам класса IA, но имеют разные свойства.

  • Главной особенностью дизопирамида является выраженный ваголитический эффект, что делает его подходящим при вагусной ФП.
Дизопирамид vs прокаинамид и фибрилляция предсердий
Свойство Дизопирамид Прокаинамид
Класс IA + антихолинергический (ваголитический) эффект IA (блокатор Na⁺-каналов)
Путь введения Перорально (хроническая профилактика рецидивов) Внутривенно (острая кардиоверсия ФП, особенно при WPW)
Предвозбуждённая ФП (WPW) Нет – не подходит Да – эффективно и безопасно
Вагусная ФП Да – препарат первой линии, подавляет вагусный тонус Нейтральный эффект, ваголитической активности нет
Поддержание синусового ритма Эффективен преимущественно при вагусной ФП Нет – не используется для длительной терапии
Основные риски Удлинение QT, torsades de pointes,
антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, задержка мочи)
Артериальная гипотензия, удлинение QT,
волчаночноподобный синдром

Данные рекомендации являются неофициальными и не представляют собой официальные рекомендации, выпущенные каким-либо профессиональным кардиологическим обществом. Они предназначены исключительно для образовательных и информационных целей.

Peter Blahut, MD

Peter Blahut, MD (Twitter(X), LinkedIn, PubMed)