Flekainid

Klasyfikacja:

Klasa IC – blokery kanału sodowego (Na⁺)

Propafenon – zwalnia przewodzenie w mięśniu przedsionków i jest także nieselektywnym beta-adrenolitykiem
Flekainid – zwalnia przewodzenie w mięśniu przedsionków

Schemat działania flekainidu jako leku antyarytmicznego klasy IC, przedstawiający zależną od częstości blokadę kanałów sodowych, zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego oraz farmakologiczną kardiowersję migotania przedsionków do rytmu zatokowego.

Mechanizm działania:

Zwalnia przewodzenie w mięśniu sercowym, zmniejsza pobudliwość i automatyzm

Hamuje pozawęzłowy potencjał czynnościowy (w pracującym mięśniu sercowym)

Zależny od częstości (efekt zwiększa się przy częstości rytmu serca > 90/min)

Bardziej wyraźny efekt niż propafenonu

Wpływ na MP:

Utrzymanie rytmu zatokowego – zapobiega nawrotom migotania przedsionków (MP)
Kardiowersja MP do rytmu zatokowego – przerwanie epizodu MP i przywrócenie rytmu zatokowego

Strategia „pill-in-the-pocket” – jednorazowa dawka doustna flekainidu przyjmowana w domu na początku epizodu MP.

Celem jest przywrócenie rytmu zatokowego

Flekainid a migotanie przedsionków (MP)
Nazwy handlowe
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
Wskazania
Ostra kardiowersja MP do rytmu zatokowego Strategia „pill-in-the-pocket” Utrzymanie rytmu zatokowego
Dawkowanie
Ostra kardiowersja MP do rytmu zatokowego (dożylnie) 1–2 mg/kg – około 70–150 mg podawane dożylnie przez 10 minut Ostra kardiowersja MP do rytmu zatokowego (doustnie) – strategia „pill-in-the-pocket” 200 mg (< 70 kg) – postać o natychmiastowym uwalnianiu, dawka jednorazowa 300 mg (> 70 kg) – postać o natychmiastowym uwalnianiu, dawka jednorazowa Przewlekła kontrola rytmu – utrzymanie rytmu zatokowego (doustnie) 50–150 mg dwa razy na dobę Rozpocząć od 50 mg dwa razy na dobę i zwiększać dawkę co 4 dni o 100 mg na dobę (maksymalnie 300 mg na dobę)
Początek działania
< 6 godzin (dożylnie) < 8 godzin (doustnie)
Efekt
Czas do konwersji do rytmu zatokowego oraz odsetek skuteczności < 6 godzin – 52–95 % (dożylnie) < 3 godziny – 50–60 % (doustnie) 3–8 godziny – 75–85 % (doustnie) Utrzymanie rytmu zatokowego (napadowe lub przetrwałe MP) po 1 roku 50–65 %
Czas działania
6–12 godzin (dożylnie) 12–24 godziny (doustnie) – postać o natychmiastowym uwalnianiu 24 godziny (doustnie) – postać o przedłużonym uwalnianiu
Przeciwwskazania
Trzepotanie przedsionków (flekainidu nie wolno podawać do kardiowersji) Blok AV II lub III stopnia Bradykardia (< 50/min) Hipotensja (< 90 mmHg) Ciężkie zaburzenia elektrolitowe (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 3 miesięcy) Wstrząs kardiogenny Frakcja wyrzutowa < 40 % Ciężka strukturalna choroba serca Zespół Brugadów Zespół chorego węzła zatokowego (bez stymulatora) Ciężkie zaburzenia czynności wątroby Alergia na flekainid

Monitorowanie pacjenta po rozpoczęciu terapii flekainidem:

Odstawić lek, jeśli rozwiną się przeciwwskazania
Odstawić lek lub zmniejszyć dawkę w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

Monitorowanie pacjenta po rozpoczęciu terapii flekainidem
Czas od rozpoczęcia	Co monitorować	Powód przerwania leczenia
1 tydzień	EKG (QRS, odstęp PR) Ciśnienie tętnicze	QRS > 120 ms lub wydłużenie > 25 % Bradykardia < 50/min Hipotensja < 90/60 mmHg Obraz typu Brugada w EKG
1 miesiąc	EKG (QRS, odstęp PR)	QRS > 120 ms lub wydłużenie > 25 % Obraz typu Brugada w EKG
6–12 miesięcy	EKG (QRS, odstęp PR) Badania laboratoryjne Echokardiografia EKG Holtera w razie potrzeby	Frakcja wyrzutowa < 40 % QRS > 120 ms lub wydłużenie > 25 % Obraz typu Brugada w EKG Ciężkie odchylenia w badaniach laboratoryjnych

Działania niepożądane:

Bardzo częste (> 10 %):

Zawroty głowy
Zaburzenia widzenia
Arytmie komorowe

Częste (1–10 %):

Blok AV (I i II stopnia)
Trzepotanie przedsionków z przewodzeniem 1:1
Niewydolność serca
Bradykardia
Ból w klatce piersiowej
Obrzęki
Nudności
Depresja
Zmęczenie
Ból głowy
Drżenie
Szumy uszne
Potliwość
Parestezje
Wysypka skórna

Mniej częste (< 1 %):

Blok AV III stopnia
Łysienie
Pokrzywka
Zmniejszenie libido
Zaburzenia smaku
Wzdęcia
Impotencja
Zatrzymanie moczu
Granulocytopenia
Nieprawidłowe sny
Euforia
Neuropatia
Napady drgawek
Zaburzenia mowy
Artralgia
Mialgia

Propafenon i flekainid należą do leków przeciwarytmicznych klasy IC, ale są odrębnymi cząsteczkami.

Dlatego ich właściwości częściowo się różnią.

Propafenon vs. flekainid a migotanie przedsionków (MP)
Właściwość	Propafenon	Flekainid
Mechanizm działania	Blokada kanału Na⁺ + łagodny efekt beta-adrenolityczny	Blokada kanału Na⁺, bez efektu beta-adrenolitycznego
Wpływ na węzeł AV	Łagodne zwolnienie przewodzenia (poprzez blokadę beta)	Praktycznie brak bezpośredniego wpływu
Zastosowanie w MP	Ostra kardiowersja, utrzymanie rytmu zatokowego, częściowa kontrola częstości rytmu	Ostra kardiowersja, utrzymanie rytmu zatokowego (zalecane skojarzenie z BB/niedihydropirydynowym CCB)
Skuteczność po 1 roku	~40–60 % utrzymania rytmu zatokowego	~50–65 % utrzymania rytmu zatokowego
Wpływ na częstość rytmu serca	Zmniejsza (z powodu blokady beta)	Brak istotnego wpływu
Zależność od częstości	Mniej nasilona; częściowo osłabiona przez efekt beta-adrenolityczny	Wyraźna; znaczne wydłużenie QRS przy wyższych częstościach rytmu serca
Działania niepożądane	Nudności, metaliczny posmak, bradykardia, hipotensja	Zawroty głowy, zaburzenia widzenia