Flekainid

Zaradenie:

Trieda IC - Blokátory sodíkových (Na⁺) kanálov

Propafenón - spomaľuje vedenie v myokarde predsiení, je aj neselektívny betablokátor
Flekainid - spomaľuje vedenie v myokarde predsiení

Schéma účinku flekainidu ako antiarytmika triedy IC znázorňujúca use-dependent blokádu sodíkových kanálov, zníženie excitability myokardu a farmakologickú kardioverziu fibrilácie predsiení na sínusový rytmus.

Mechanizmus:

Spomaľuje vedenie v myokarde, znižuje excitabilitu a automaticitu myokardu

Inhibuje ne-nodálny akčný potenciál (v myokarde)

Je use-dependent (účinok stúpa pri frekvencii > 90/min.)

Výraznejší účinok ako propafenón

Účinok na FiP:

Udržanie sínusového rytmu – bráni recidíve epizódy fibrilácie predsiení (FiP)
Kardioverzia FiP na sínusový rytmus – ukončenie epizódy FiP a obnovenie sínusového rytmu

„Pill in the pocket“ stratégia – jednorazové užitie flekainidu v domácom prostredí pri spustení epizódy FiP.

Cieľ je obnoviť sínusový rytmus

Flekainid a fibrilácia predsiení (FiP)
Obchodné názvy
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
Indikácie
Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus Stratégia „pill in the pocket“ Udržiavanie sínusového rytmu
Dávkovanie
Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus (i.v.) 1–2 mg/kg – cca 70–150 mg i.v. počas 10 minút Akútna kardioverzia FiP na sínusový rytmus (p.o.) – stratégia „pill in the pocket“ 200 mg (< 70 kg) – s okamžitým uvoľňovaním 300 mg (> 70 kg) – s okamžitým uvoľňovaním Chronická kontrola rytmu – udržiavanie sínusového rytmu (p.o.) 50–150 mg 2× denne (1-0-1) Začať 50 mg 1-0-1 a každé 4 dni zvýšiť dávku o 100 mg/deň (max. 300 mg/deň)
Nástup účinku
< 6 hodín (i.v.) < 8 hodín (p.o.)
Efekt
Čas do verzie na sínusový rytmus a úspešnosť < 6 hodín – 52–95 % (i.v.) < 3 hodiny – 50–60 % (p.o.) 3–8 hodín – 75–85 % (p.o.) Udržiavanie sínusového rytmu (paroxyzmálna alebo perzistujúca FiP) za rok 50–65 %
Doba účinku
6–12 hodín (i.v.) 12–24 hodín (p.o.) – s okamžitým uvoľňovaním 24 hodín (p.o.) – s predĺženým uvoľňovaním
Kontraindikácie
Flutter predsiení (flekainid sa nesmie podať na účel kardioverzie) AV blokáda II.–III. stupňa Bradykardia (< 50/min.) Hypotenzia (< 90 mmHg) Závažná minerálová nerovnováha (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Infarkt myokardu (za posledné 3 mesiace) Kardiogénny šok Ejekčná frakcia < 40 % Závažné štrukturálne ochorenie srdca Brugadov syndróm Sick sinus syndróm (bez kardiostimulátora) Ťažké poškodenie funkcie pečene Alergia na flekainid

Kontrola pacienta po nasadení flekainidu:

Vysadiť, ak sa objavia kontraindikácie
Vysadiť alebo redukovať dávku, ak sa objavia nežiaduce účinky

Kontrola pacienta po nasadení flekainidu
Čas od nasadenia	Čo kontrolovať	Dôvod prerušenia liečby
1 týždeň	EKG (QRS, PR interval) Krvný tlak	QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Bradykardia < 50/min Hypotenzia < 90/60 mmHg Brugadov znak na EKG
1 mesiac	EKG (QRS, PR interval)	QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Brugadov znak na EKG
6–12 mesiacov	EKG (QRS, PR interval) Laboratórne odbery Echokardiografia Holter EKG podľa potreby	Ejekčná frakcia < 40 % QRS > 120 ms alebo predĺženie > 25 % Brugadov znak na EKG Závažné laboratórne parametre

Nežiaduce účinky:

Veľmi časté (> 10 %):

Závraty
Poruchy videnia
Komorové arytmie

Časté (1–10 %):

AV blokáda (I. a II. stupňa)
Deblokovaný flutter predsiení (1:1)
Srdcové zlyhanie
Bradykardia
Bolesť na hrudi
Edémy
Nevoľnosť
Depresia
Únava
Bolesť hlavy
Tras
Tinitus
Potenie
Parestézie
Kožné vyrážky

Menej časté (< 1 %):

AV blokáda III. stupňa
Alopécia
Urtikária
Znížené libido
Porucha chuti
Plynatosť
Impotencia
Retencia moču
Granulocytopénia
Abnormálne sny
Eufória
Neuropatia
Kŕče
Porucha reči
Artralgia
Myalgia

Propafenón a Flekainid patria do IC triedy antiarytmík, ale sú to odlišné molekuly.

Preto sa ich vlastnosti čiastočne odlišujú.

Propafenón vs. flekainid a fibrilácia predsiení (FiP)
Vlastnosť	Propafenón	Flekainid
Mechanizmus účinku	Blokáda Na⁺ kanálov + slabý betablokujúci účinok	Blokáda Na⁺ kanálov, bez betablokujúceho účinku
Efekt na AV uzol	Mierne spomalenie vedenia (prostredníctvom betablokády)	Prakticky žiadny priamy efekt
Použitie pri FiP	Akútna kardioverzia, udržiavanie sínusového rytmu, čiastočná kontrola frekvencie	Akútna kardioverzia, udržiavanie sínusového rytmu (odporúča sa kombinácia s BB/NDHP BKK)
Účinnosť po 1 roku	~40–60 % udržiavanie sínusového rytmu	~50–65 % udržiavanie sínusového rytmu
Účinok na srdcovú frekvenciu	Spomaľuje (vďaka betablokáde)	Neovplyvňuje
Use-dependence	Menej výrazná; čiastočne tlmená betablokujúcim účinkom	Výrazná, výrazné predĺženie QRS pri vyššej frekvencii
Nežiaduce účinky	Nauzea, kovová chuť, bradykardia, hypotenzia	Závraty, poruchy videnia