Flekainid

Sınıflandırma:

Sınıf IC – Sodyum (Na⁺) kanal blokerleri

Propafenon – atriyal miyokardda iletimi yavaşlatır ve ayrıca non-selektif beta-blokerdir
Flekainid – atriyal miyokardda iletimi yavaşlatır

IC sınıfı antiaritmik olarak flekainidin etkisini gösteren şema; use-dependent sodyum kanal blokajını, miyokard uyarılabilirliğinin azalmasını ve atriyal fibrilasyonun farmakolojik olarak sinüs ritmine kardiyoversiyonunu göstermektedir.

Mekanizma:

Miyokardda iletimi yavaşlatır, eksitabiliteyi ve otomatizmi azaltır

Nodal olmayan aksiyon potansiyelini (çalışan miyokardda) inhibe eder

Kullanıma bağımlıdır (kalp hızı > 90/dak. iken etki artar)

Propafenona göre daha belirgin etki

AF üzerindeki etki:

Sinüs ritminin sürdürülmesi – atriyal fibrilasyonun (AF) nüksünü önler
AF’nin sinüs ritmine kardiyoversiyonu – bir AF atağının sonlandırılması ve sinüs ritminin yeniden sağlanması

“Cepte hap” stratejisi – AF atağı başlangıcında evde alınan tek doz oral flekainid.

Amaç sinüs ritminin yeniden sağlanmasıdır

Flekainid ve atriyal fibrilasyon (AF)
Ticari isimler
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
Endikasyonlar
AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu “Cepte hap” stratejisi Sinüs ritminin sürdürülmesi
Doz
AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu (intravenöz) 1–2 mg/kg – yaklaşık 70–150 mg intravenöz 10 dakika içinde uygulanır AF’nin sinüs ritmine akut kardiyoversiyonu (oral) – “cepte hap” stratejisi 200 mg (< 70 kg) – hızlı salımlı formülasyon, tek doz 300 mg (> 70 kg) – hızlı salımlı formülasyon, tek doz Kronik ritim kontrolü – sinüs ritminin sürdürülmesi (oral) 50–150 mg günde iki kez Günde iki kez 50 mg ile başlanır ve her 4 günde bir günlük doz 100 mg artırılır (maksimum günlük doz 300 mg)
Etki başlangıcı
< 6 saat (intravenöz) < 8 saat (oral)
Etki
Sinüs ritmine dönüş süresi ve başarı oranı < 6 saat – %52–95 (intravenöz) < 3 saat – %50–60 (oral) 3–8 saat – %75–85 (oral) Sinüs ritminin sürdürülmesi (paroksismal veya persistan AF) için 1 yılda %50–65
Etki süresi
6–12 saat (intravenöz) 12–24 saat (oral) – hızlı salımlı formülasyon 24 saat (oral) – uzatılmış salımlı formülasyon
Kontrendikasyonlar
Atriyal flutter (flekainid kardiyoversiyon için uygulanmamalıdır) İkinci veya üçüncü derece AV blok Bradikardi (< 50/dak.) Hipotansiyon (< 90 mmHg) Ağır elektrolit dengesizliği (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Miyokard enfarktüsü (son 3 ay içinde) Kardiyojenik şok Ejeksiyon fraksiyonu < 40 % Ağır yapısal kalp hastalığı Brugada sendromu Hasta sinüs sendromu (pacemaker olmadan) Ağır hepatik disfonksiyon Flekainide alerji

Flekainid başlandıktan sonra hasta izlemi:

Kontrendikasyon gelişirse kesilir
Yan etki gelişirse kesilir veya doz azaltılır

Flekainid başlandıktan sonra hasta izlemi
Başlangıçtan itibaren süre	İzlenecek parametreler	Tedavinin kesilme nedeni
1 hafta	EKG (QRS, PR aralığı) Kan basıncı	QRS > 120 ms veya > %25 uzama Bradikardi < 50/dak Hipotansiyon < 90/60 mmHg EKG’de Brugada paterni
1 ay	EKG (QRS, PR aralığı)	QRS > 120 ms veya > %25 uzama EKG’de Brugada paterni
6–12 ay	EKG (QRS, PR aralığı) Laboratuvar testleri Ekokardiyografi Gerektiğinde Holter EKG	Ejeksiyon fraksiyonu < 40 % QRS > 120 ms veya > %25 uzama EKG’de Brugada paterni Ağır laboratuvar anormallikleri

Yan etkiler:

Çok yaygın (> %10):

Baş dönmesi
Görme bozuklukları
Ventriküler aritmiler

Yaygın (%1–10):

AV blok (birinci ve ikinci derece)
1:1 iletilen atriyal flutter
Kalp yetersizliği
Bradikardi
Göğüs ağrısı
Ödem
Bulantı
Depresyon
Yorgunluk
Baş ağrısı
Tremor
Tinnitus
Terleme
Parestezi
Deri döküntüsü

Daha az yaygın (< %1):

Üçüncü derece AV blok
Alopesi
Ürtiker
Libidoda azalma
Tat bozukluğu
Flatulans
İmpotans
Üriner retansiyon
Granülositopeni
Anormal rüyalar
Öfori
Nöropati
Nöbetler
Konuşma bozukluğu
Artralji
Miyalji

Propafenon ve flekainid her ikisi de Sınıf IC antiaritmik ilaçlara aittir, ancak farklı moleküllerdir.

Bu nedenle özellikleri kısmen farklılık gösterir.

Atriyal fibrilasyonda (AF) propafenon ve flekainid karşılaştırması
Özellik	Propafenon	Flekainid
Etki mekanizması	Na⁺ kanal blokajı + hafif beta-blokaj etkisi	Na⁺ kanal blokajı, beta-blokaj etkisi olmadan
AV düğüm üzerindeki etki	İletimde hafif yavaşlama (beta-blokaj yoluyla)	Pratik olarak doğrudan etkisi yoktur
AF’de kullanım	Akut kardiyoversiyon, sinüs ritminin sürdürülmesi, kısmi hız kontrolü	Akut kardiyoversiyon, sinüs ritminin sürdürülmesi (BB/non-DHP KKB ile kombinasyon önerilir)
1 yılda etkinlik	~%40–60 sinüs ritminin sürdürülmesi	~%50–65 sinüs ritminin sürdürülmesi
Kalp hızı üzerindeki etki	Azaltır (beta-blokaj nedeniyle)	Belirgin etkisi yoktur
Kullanıma bağımlılık	Daha az belirgin; beta-blokaj etkisiyle kısmen azalır	Belirgin; daha yüksek kalp hızlarında belirgin QRS uzaması
Yan etkiler	Bulantı, metalik tat, bradikardi, hipotansiyon	Baş dönmesi, görme bozuklukları