フレカイニド

分類：

クラス IC ― ナトリウム（Na⁺）チャネル遮断薬

プロパフェノン ― 心房筋内伝導を抑制し、非選択的β遮断作用も有する
フレカイニド ― 心房筋内伝導を抑制する

IC群抗不整脈薬としてのフレカイニドの作用を示す模式図で、使用依存性ナトリウムチャネル遮断、心筋興奮性低下、および心房細動の薬物的洞調律化を示す。

作用機序：

心筋伝導を抑制し、興奮性および自動能を低下させる

非結節性活動電位（作業心筋）を抑制する

使用依存性である（心拍数 > 90/分で作用が増強する）

プロパフェノンより作用が顕著である

心房細動への作用：

洞調律維持 ― 心房細動再発を予防する
心房細動を洞調律へ除細動する ― 心房細動発作の停止および洞調律の回復

「pill-in-the-pocket」戦略 ― 心房細動発作の発症時に、自宅でフレカイニドを単回経口投与する。

目的は洞調律の回復である

フレカイニドと心房細動
商品名
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
適応
心房細動の急性洞調律化「pill-in-the-pocket」戦略洞調律維持
用量
心房細動の急性洞調律化（静脈内投与） 1–2 mg/kg ― 約 70–150 mgを10 分間で静脈内投与する心房細動の急性洞調律化（経口投与）―「pill-in-the-pocket」戦略 200 mg（< 70 kg）― 速放性製剤、単回投与 300 mg（> 70 kg）― 速放性製剤、単回投与慢性期リズムコントロール ― 洞調律維持（経口投与） 50–150 mg 1日2回 50 mg 1日2回から開始し、4 日ごとに1日量を100 mg増量する（最大1日量 300 mg）
作用発現時間
< 6 時間（静脈内投与） < 8 時間（経口投与）
効果
洞調律化までの時間と成功率 < 6 時間 ― 52–95 %（静脈内投与） < 3 時間 ― 50–60 %（経口投与） 3–8 時間 ― 75–85 %（経口投与）洞調律維持（発作性または持続性心房細動）1 年 50–65 %
作用持続時間
6–12 時間（静脈内投与） 12–24 時間（経口投与） ― 速放性製剤 24 時間（経口投与） ― 徐放性製剤
禁忌
心房粗動（除細動目的でフレカイニドを投与してはならない） II度またはIII度房室ブロック徐脈（< 50/分）低血圧（< 90 mmHg）重度の電解質異常（Na⁺、K⁺、Mg²⁺）心筋梗塞（過去3 か月以内）心原性ショック駆出率 < 40 % 重度の器質的心疾患 Brugada症候群洞不全症候群（ペースメーカー未植込み）重度の肝機能障害フレカイニドに対するアレルギー

フレカイニド開始後の患者モニタリング：

禁忌が出現した場合は中止する
有害事象が出現した場合は中止または減量する

フレカイニド開始後の患者モニタリング
開始後の時期	観察項目	治療中止理由
1 週	心電図（QRS、PR間隔）血圧	QRS > 120 msまたは延長 > 25 % 徐脈 < 50/分低血圧 < 90/60 mmHg 心電図でのBrugadaパターン
1 か月	心電図（QRS、PR間隔）	QRS > 120 msまたは延長 > 25 % 心電図でのBrugadaパターン
6–12 か月	心電図（QRS、PR間隔）臨床検査心エコー検査必要に応じてホルター心電図	駆出率 < 40 % QRS > 120 msまたは延長 > 25 % 心電図でのBrugadaパターン重度の検査異常

有害事象：

非常に多い（> 10 %）：

めまい
視覚障害
心室性不整脈

多い（1–10 %）：

房室ブロック（I度、II度）
1:1伝導の心房粗動
心不全
徐脈
胸痛
浮腫
悪心
抑うつ
倦怠感
頭痛
振戦
耳鳴
発汗
感覚異常
皮疹

比較的まれ（< 1 %）：

III度房室ブロック
脱毛
蕁麻疹
性欲低下
味覚障害
鼓腸
勃起障害
尿閉
顆粒球減少症
異常夢
多幸感
ニューロパチー
けいれん
構音障害
関節痛
筋痛

プロパフェノンとフレカイニドはいずれもクラスIC抗不整脈薬であるが分子が異なる。

そのため、性質の一部が異なる。

心房細動におけるプロパフェノンとフレカイニドの比較
特性	プロパフェノン	フレカイニド
作用機序	Na⁺チャネル遮断＋軽度β遮断作用	Na⁺チャネル遮断（β遮断作用なし）
房室結節への作用	β遮断作用を介して軽度に伝導を抑制する	直接作用はほぼない
心房細動での使用	急性洞調律化、洞調律維持、部分的レートコントロール	急性洞調律化、洞調律維持（BB/NDHP CCB併用が推奨される）
1 年有効率	約40–60 %で洞調律を維持	約50–65 %で洞調律を維持
心拍数への影響	低下させる（β遮断作用による）	有意な影響なし
使用依存性	軽度；β遮断作用により一部が減弱する	顕著であり、高心拍数でQRS延長が著明となる
有害事象	悪心、金属味、徐脈、低血圧	めまい、視覚障害