Флекаинид

Классификация:

Класс IC – блокаторы натриевых (Na⁺) каналов

Пропафенон – замедляет проведение в миокарде предсердий и также является неселективным бета-адреноблокатором
Флекаинид – замедляет проведение в миокарде предсердий

Схема действия флекаинида как антиаритмического препарата класса IC, демонстрирующая зависимую от частоты блокаду натриевых каналов, снижение возбудимости миокарда и фармакологическую кардиоверсию фибрилляции предсердий в синусовый ритм.

Механизм действия:

Замедляет проведение в миокарде, снижает возбудимость и автоматизм

Ингибирует ненодальный потенциал действия (в рабочем миокарде)

Use-dependent (эффект усиливается при частоте сердечных сокращений > 90/мин.)

Эффект более выражен, чем у пропафенона

Влияние при ФП:

Поддержание синусового ритма – профилактика рецидива фибрилляции предсердий (ФП)
Кардиоверсия ФП в синусовый ритм – прекращение эпизода ФП и восстановление синусового ритма

Стратегия «pill-in-the-pocket» – однократная пероральная доза флекаинида, принимаемая дома при начале эпизода ФП.

Цель – восстановление синусового ритма

Флекаинид и фибрилляция предсердий (ФП)
Торговые наименования
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
Показания
Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм Стратегия «pill-in-the-pocket» Поддержание синусового ритма
Дозирование
Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (внутривенно) 1–2 мг/кг – приблизительно 70–150 мг внутривенно в течение 10 минут Острая кардиоверсия ФП в синусовый ритм (перорально) – стратегия «pill-in-the-pocket» 200 мг (< 70 кг) – форма немедленного высвобождения, однократно 300 мг (> 70 кг) – форма немедленного высвобождения, однократно Хронический контроль ритма – поддержание синусового ритма (перорально) 50–150 мг 2 раза в сутки Начать с 50 мг 2 раза в сутки и увеличивать дозу каждые 4 дня на 100 мг в сутки (максимум 300 мг в сутки)
Начало действия
< 6 часов (внутривенно) < 8 часов (перорально)
Эффект
Время до кардиоверсии в синусовый ритм и частота успеха < 6 часов – 52–95 % (внутривенно) < 3 часов – 50–60 % (перорально) 3–8 часов – 75–85 % (перорально) Поддержание синусового ритма (пароксизмальная или персистирующая ФП) через 1 год 50–65 %
Продолжительность действия
6–12 часов (внутривенно) 12–24 часа (перорально) – форма немедленного высвобождения 24 часа (перорально) – форма пролонгированного высвобождения
Противопоказания
Трепетание предсердий (флекаинид не должен применяться для кардиоверсии) AV-блокада II или III степени Брадикардия (< 50/мин.) Артериальная гипотензия (< 90 мм рт. ст.) Тяжёлые нарушения электролитного баланса (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев) Кардиогенный шок Фракция выброса < 40 % Тяжёлое структурное заболевание сердца Синдром Бругада Синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора) Тяжёлая печёночная дисфункция Аллергия на флекаинид

Мониторинг пациента после начала терапии флекаинидом:

Отменить при появлении противопоказаний
Отменить или снизить дозу при развитии побочных эффектов

Мониторинг пациента после начала терапии флекаинидом
Время с начала терапии	Что контролировать	Причина отмены лечения
1 неделя	ЭКГ (QRS, интервал PR) Артериальное давление	QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Брадикардия < 50/мин Артериальная гипотензия < 90/60 мм рт. ст. Паттерн Бругада на ЭКГ
1 месяц	ЭКГ (QRS, интервал PR)	QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Паттерн Бругада на ЭКГ
6–12 месяцев	ЭКГ (QRS, интервал PR) Лабораторные исследования Эхокардиография Холтеровское мониторирование ЭКГ при необходимости	Фракция выброса < 40 % QRS > 120 мс или удлинение > 25 % Паттерн Бругада на ЭКГ Тяжёлые лабораторные отклонения

Побочные эффекты:

Очень частые (> 10 %):

Головокружение
Нарушения зрения
Желудочковые аритмии

Частые (1–10 %):

AV-блокада (I и II степени)
Трепетание предсердий с проведением 1:1
Сердечная недостаточность
Брадикардия
Боль в груди
Отеки
Тошнота
Депрессия
Утомляемость
Головная боль
Тремор
Шум в ушах
Потливость
Парестезии
Кожная сыпь

Менее частые (< 1 %):

AV-блокада III степени
Алопеция
Крапивница
Снижение либидо
Нарушение вкуса
Метеоризм
Импотенция
Задержка мочи
Гранулоцитопения
Аномальные сновидения
Эйфория
Нейропатия
Судороги
Нарушение речи
Артралгия
Миалгия

Пропафенон и флекаинид относятся к антиаритмическим препаратам класса IC, но являются различными молекулами.

Следовательно, их свойства частично различаются.

Пропафенон vs флекаинид и фибрилляция предсердий (ФП)
Свойство	Пропафенон	Флекаинид
Механизм действия	Блокада Na⁺-каналов + лёгкий бета-блокирующий эффект	Блокада Na⁺-каналов, без бета-блокирующего эффекта
Влияние на AV-узел	Незначительное замедление проведения (через бета-блокаду)	Практически отсутствует прямое влияние
Применение при ФП	Острая кардиоверсия, поддержание синусового ритма, частичный контроль ЧСС	Острая кардиоверсия, поддержание синусового ритма (рекомендована комбинация с BB/NDHP CCB)
Эффективность через 1 год	~40–60 % поддержания синусового ритма	~50–65 % поддержания синусового ритма
Влияние на ЧСС	Снижает (за счёт бета-блокады)	Нет значимого влияния
Use-dependence	Менее выражена; частично нивелируется бета-блокирующим эффектом	Выражена; значимое удлинение QRS при более высокой ЧСС
Побочные эффекты	Тошнота, металлический привкус, брадикардия, артериальная гипотензия	Головокружение, нарушения зрения