فليكاينيد

التصنيف:

الفئة IC – حاصرات قنوات الصوديوم (Na⁺)

Propafenone – يُبطئ التوصيل في عضلة الأذين وهو أيضًا حاصر بيتا غير انتقائي
Flecainide – يُبطئ التوصيل في عضلة الأذين

مخطط تأثير الفليكائينيد كمضاد اضطراب نظم من الفئة IC يوضح الحصار المعتمد على الاستخدام لقنوات الصوديوم، انخفاض قابلية استثارة عضلة القلب، والتقويم القلبي الدوائي للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي.

الآلية:

يُبطئ التوصيل في عضلة القلب، ويُقلل الاستثارية والأتمتة

يثبط جهد الفعل غير العقدي (في العضلة القلبية العاملة)

يعتمد على الاستخدام (يزداد التأثير عند معدل قلب > 90/دقيقة)

تأثير أوضح من propafenone

التأثير على الرجفان الأذيني:

المحافظة على النظم الجيبي – يمنع نكس الرجفان الأذيني (AF)
تقويم نظم الرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي – إنهاء نوبة الرجفان الأذيني واستعادة النظم الجيبي

استراتيجية “Pill-in-the-pocket” – جرعة فموية واحدة من flecainide تُؤخذ في المنزل عند بدء نوبة الرجفان الأذيني.

الهدف هو استعادة النظم الجيبي

فليكاينيد والرجفان الأذيني (AF)
الأسماء التجارية
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
الدواعي
تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي استراتيجية “Pill-in-the-pocket” المحافظة على النظم الجيبي
الجرعات
تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي (وريديًا) 1–2 mg/kg – حوالي 70–150 mg تُعطى وريدياً خلال 10 دقائق تقويم النظم الحاد للرجفان الأذيني إلى النظم الجيبي (عن طريق الفم) – استراتيجية “pill-in-the-pocket” 200 mg (< 70 kg) – صيغة إطلاق فوري، جرعة واحدة 300 mg (> 70 kg) – صيغة إطلاق فوري، جرعة واحدة الضبط المزمن للنظم – المحافظة على النظم الجيبي (عن طريق الفم) 50–150 mg مرتين يوميًا البدء بـ 50 mg مرتين يوميًا وزيادة الجرعة كل 4 أيام بمقدار 100 mg يوميًا (حد أقصى 300 mg يوميًا)
بداية التأثير
< 6 ساعات (وريديًا) < 8 ساعات (عن طريق الفم)
التأثير
زمن التحول إلى النظم الجيبي ومعدل النجاح < 6 ساعات – 52–95 % (وريديًا) < 3 ساعات – 50–60 % (عن طريق الفم) 3–8 ساعات – 75–85 % (عن طريق الفم) المحافظة على النظم الجيبي (الرجفان الأذيني الانتيابي أو المستمر) بعد 1 سنة 50–65 %
مدة التأثير
6–12 ساعة (وريديًا) 12–24 ساعة (عن طريق الفم) – صيغة إطلاق فوري 24 ساعة (عن طريق الفم) – صيغة إطلاق/تحرر مُطوَّل
مضادات الاستطباب
رفرفة أذينية (يجب عدم إعطاء flecainide لتقويم النظم) إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة بطء القلب (< 50/دقيقة) انخفاض ضغط الدم (< 90 mmHg) اختلال شوارد شديد (Na⁺، K⁺، Mg²⁺) احتشاء عضلة القلب (خلال آخر 3 أشهر) صدمة قلبية الكسر القذفي < 40 % مرض قلبي بنيوي شديد متلازمة بروغادا متلازمة العقدة الجيبية المريضة (دون ناظمة قلبية) خلل كبدي شديد تحسس تجاه flecainide

مراقبة المريض بعد بدء فليكاينيد:

إيقاف العلاج عند تطور مضادات الاستطباب
إيقاف العلاج أو خفض الجرعة عند حدوث تأثيرات جانبية

مراقبة المريض بعد بدء فليكاينيد
الوقت منذ البدء	ما يجب مراقبته	سبب إيقاف العلاج
1 أسبوع	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR) ضغط الدم	QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % بطء القلب < 50/دقيقة انخفاض ضغط الدم < 90/60 mmHg نمط بروغادا على تخطيط القلب
1 شهر	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR)	QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % نمط بروغادا على تخطيط القلب
6–12 أشهر	تخطيط كهربائية القلب (QRS، فاصل PR) فحوص مخبرية تخطيط صدى القلب تخطيط هولتر عند الحاجة	الكسر القذفي < 40 % QRS > 120 ms أو إطالة > 25 % نمط بروغادا على تخطيط القلب شذوذات مخبرية شديدة

التأثيرات الجانبية:

شائعة جدًا (> 10 %):

دوخة
اضطرابات بصرية
اضطرابات نظم بطينية

شائعة (1–10 %):

إحصار أذيني بطيني (الدرجة الأولى والثانية)
رفرفة أذينية بتوصيل 1:1
قصور القلب
بطء القلب
ألم صدري
وذمة
غثيان
اكتئاب
تعب
صداع
رعاش
طنين
تعرق
خَدَر/تنمل
طفح جلدي

أقل شيوعًا (< 1 %):

إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثالثة
ثعلبة
شرى
انخفاض الرغبة الجنسية
اضطراب التذوق
غازات
عنانة
احتباس بولي
قلة المحببات
أحلام غير طبيعية
نشوة
اعتلال أعصاب
اختلاجات
اضطراب كلام
ألم مفصلي
ألم عضلي

ينتمي propafenone و flecainide كلاهما إلى مضادات اضطراب النظم من الفئة IC، لكنهما جزيئان متميزان.

لذلك تختلف خصائصهما جزئيًا.

بروبافينون مقابل فليكاينيد والرجفان الأذيني (AF)
الخاصية	Propafenone	Flecainide
آلية التأثير	حصر قنوات Na⁺ + تأثير حاصر بيتا خفيف	حصر قنوات Na⁺ دون تأثير حاصر بيتا
التأثير على العقدة الأذينية البطينية	إبطاء خفيف للتوصيل (عبر حصر بيتا)	لا تأثير مباشر فعليًا
الاستخدام في الرجفان الأذيني	تقويم نظم حاد، المحافظة على النظم الجيبي، ضبط جزئي للمعدل	تقويم نظم حاد، المحافظة على النظم الجيبي (يُوصى بالمشاركة مع BB/NDHP CCB)
الفعالية بعد 1 سنة	~40–60 % محافظة على النظم الجيبي	~50–65 % محافظة على النظم الجيبي
التأثير على معدل القلب	يُخفض (بسبب حصر بيتا)	لا تأثير ملحوظ
الاعتماد على الاستخدام	أقل وضوحًا؛ يتضاءل جزئيًا بسبب تأثير حصر بيتا	واضح؛ إطالة ملحوظة لمركب QRS عند معدلات قلب أعلى
التأثيرات الجانبية	غثيان، طعم معدني، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم	دوخة، اضطرابات بصرية