Flecainide

Classificazione:

Classe IC – bloccanti dei canali del sodio (Na⁺)

Propafenone – rallenta la conduzione nel miocardio atriale ed è anche un beta-bloccante non selettivo
Flecainide – rallenta la conduzione nel miocardio atriale

Schema dell’effetto della flecainide come antiaritmico di classe IC che illustra il blocco dei canali del sodio dipendente dall’uso, la riduzione dell’eccitabilità miocardica e la cardioversione farmacologica della fibrillazione atriale al ritmo sinusale.

Meccanismo:

Rallenta la conduzione nel miocardio, riduce l’eccitabilità e l’automaticità

Inibisce il potenziale d’azione non nodale (nel miocardio di lavoro)

“Use-dependent” (l’effetto aumenta a frequenze cardiache > 90/min)

Effetto più pronunciato rispetto al propafenone

Effetto sulla FA:

Mantenimento del ritmo sinusale – previene la recidiva di fibrillazione atriale (FA)
Cardioversione della FA a ritmo sinusale – terminazione di un episodio di FA e ripristino del ritmo sinusale

Strategia “pill-in-the-pocket” – singola dose orale di flecainide assunta a domicilio all’inizio di un episodio di FA.

L’obiettivo è il ripristino del ritmo sinusale

Flecainide e fibrillazione atriale (FA)
Nomi commerciali
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
Indicazioni
Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale Strategia “pill-in-the-pocket” Mantenimento del ritmo sinusale
Posologia
Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale (endovenosa) 1–2 mg/kg – circa 70–150 mg somministrati per via endovenosa in 10 minuti Cardioversione acuta della FA a ritmo sinusale (per via orale) – strategia “pill-in-the-pocket” 200 mg (< 70 kg) – formulazione a rilascio immediato, dose singola 300 mg (> 70 kg) – formulazione a rilascio immediato, dose singola Controllo cronico del ritmo – mantenimento del ritmo sinusale (per via orale) 50–150 mg due volte al giorno Iniziare con 50 mg due volte al giorno e aumentare la dose ogni 4 giorni di 100 mg al giorno (massimo 300 mg al giorno)
Inizio d’azione
< 6 ore (endovenosa) < 8 ore (per via orale)
Effetto
Tempo alla conversione a ritmo sinusale e tasso di successo < 6 ore – 52–95 % (endovenosa) < 3 ore – 50–60 % (per via orale) 3–8 ore – 75–85 % (per via orale) Mantenimento del ritmo sinusale (FA parossistica o persistente) a 1 anno 50–65 %
Durata d’azione
6–12 ore (endovenosa) 12–24 ore (per via orale) – formulazione a rilascio immediato 24 ore (per via orale) – formulazione a rilascio prolungato
Controindicazioni
Flutter atriale (la flecainide non deve essere somministrata per la cardioversione) Blocco AV di II o III grado Bradicardia (< 50/min) Ipotensione (< 90 mmHg) Severo squilibrio elettrolitico (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) Infarto miocardico (negli ultimi 3 mesi) Shock cardiogeno Frazione di eiezione < 40 % Cardiopatia strutturale severa Sindrome di Brugada Sindrome del nodo del seno (senza pacemaker) Grave disfunzione epatica Allergia alla flecainide

Monitoraggio del paziente dopo l’inizio della flecainide:

Sospendere se si sviluppano controindicazioni
Sospendere o ridurre la dose se si verificano effetti indesiderati

Monitoraggio del paziente dopo l’inizio della flecainide
Tempo dall’inizio	Cosa monitorare	Motivo di sospensione del trattamento
1 settimana	ECG (QRS, intervallo PR) Pressione arteriosa	QRS > 120 ms o prolungamento > 25 % Bradicardia < 50/min Ipotensione < 90/60 mmHg Pattern di Brugada all’ECG
1 mese	ECG (QRS, intervallo PR)	QRS > 120 ms o prolungamento > 25 % Pattern di Brugada all’ECG
6–12 mesi	ECG (QRS, intervallo PR) Esami di laboratorio Ecocardiografia ECG Holter se necessario	Frazione di eiezione < 40 % QRS > 120 ms o prolungamento > 25 % Pattern di Brugada all’ECG Gravi anomalie di laboratorio

Effetti indesiderati:

Molto comuni (> 10 %):

Vertigini
Disturbi visivi
Aritmie ventricolari

Comuni (1–10 %):

Blocco AV (I e II grado)
Flutter atriale con conduzione 1:1
Insufficienza cardiaca
Bradicardia
Dolore toracico
Edema
Nausea
Depressione
Affaticamento
Cefalea
Tremore
Acufeni
Sudorazione
Parestesia
Eruzione cutanea

Meno comuni (< 1 %):

Blocco AV di III grado
Alopecia
Orticaria
Riduzione della libido
Alterazione del gusto
Flatulenza
Impotenza
Ritenzione urinaria
Granulocitopenia
Sogni anomali
Euforia
Neuropatia
Convulsioni
Disturbo del linguaggio
Artralgia
Mialgia

Propafenone e flecainide appartengono entrambi alla Classe IC dei farmaci antiaritmici, ma sono molecole distinte.

Pertanto, le loro proprietà differiscono in parte.

Propafenone vs. flecainide e fibrillazione atriale (FA)
Proprietà	Propafenone	Flecainide
Meccanismo d’azione	Blocco dei canali del Na⁺ + lieve effetto beta-bloccante	Blocco dei canali del Na⁺, senza effetto beta-bloccante
Effetto sul nodo AV	Lieve rallentamento della conduzione (tramite beta-blocco)	Virtualmente nessun effetto diretto
Uso nella FA	Cardioversione acuta, mantenimento del ritmo sinusale, controllo parziale della frequenza	Cardioversione acuta, mantenimento del ritmo sinusale (raccomandata associazione con BB/calcioantagonisti non-DHP)
Efficacia a 1 anno	~40–60 % mantenimento del ritmo sinusale	~50–65 % mantenimento del ritmo sinusale
Effetto sulla frequenza cardiaca	Riduce (per effetto beta-bloccante)	Nessun effetto significativo
Use-dependence	Meno pronunciata; parzialmente attenuata dall’effetto beta-bloccante	Pronunciata; marcato prolungamento del QRS a frequenze cardiache più elevate
Effetti indesiderati	Nausea, gusto metallico, bradicardia, ipotensione	Vertigini, disturbi visivi